Описание
- Инструкция по применению Цетиризин-вертекс 10мг/мл 20мл капли для приема внутрь
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Цетиризин-вертекс 10мг/мл 20мл капли для приема внутрь
Состав, форма выпуска и упаковка
Капли — 1 мл.:
- действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,00 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 125,00 мг; глицерол(глицерин) — 106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) -15,00 мг; натрия сахаринат — 10,00 мг; вода очищенная — до 1,00мл.
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл.
По 10 мл или 20 мл во флаконах темного стекла, укупоренныхпробками-капельницами из полиэтилена низкой плотности инавинчивающимися крышками из полиэтилена высокой плотности сконтролем первого вскрытия.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке изкартона.
Описание лекарственной формы
Бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор сослабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторовблокатор.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигаетсячерез 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как Сmaх иплощадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер.Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозахот 5 до 60 мг изменяются линейно.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотяскорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственныхформ цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объемраспределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет насвязывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичномуметаболизму.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляциицетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой внеизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приемецетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста,вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категориипациентов.
Дети
Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет -5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — снижен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени(гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) приоднократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2увеличивается на 50%, а клиренс снижается на 40 % по сравнению создоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в томслучае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется такжесопутствующая почечная недостаточность.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести(клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетическиепараметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальнойфункцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжестии у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК
Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелойстепени требуется соответствующее изменение дозирования.
Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.
Фармакодинамика
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группеконкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовыерецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждаетразвитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мгодин или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегацииэозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженныхатопии.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин вдозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи ипокраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации,однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельномплацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов саллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого исреднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мгодин раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функциюлегких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасностьприменения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией ибронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что приемцетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывалклинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качестважизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическимринитами.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминномуэффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистаминвосстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина приего неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина влекарственной форме «сироп» с участием 42 пациентов в возрасте от 6до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения.Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, чтоприблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон дозсоставлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только поназначению врача и под строгим медицинским контролем.
Показания к применению
Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего)и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита иаллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенностьноса, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только поназначению врача и под строгим медицинским контролем.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину илиприоизводным пиперазина, а также к другим компонентампрепарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК
- детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных поэффективности и безопасности);
- беременность.
С осторожностью:
- Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковойфильтрации);
- хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/минтребуется коррекция режима дозирования);
- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
- детский возраст до 1 года;
- период грудного вскармливания;
- при одновременном применении с алкоголем.
Беременность и лактация
Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходовбеременности не выявлено случаев формирования пороков развития,эмбриональной и неонатальной токсичности с четкойпричинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либопрямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина наразвивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течениебеременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований побезопасности применения цетиризина у беременных женщин непроводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.
Период грудного вскармливания
Не следует применять препарат в период грудного вскармливания,так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.
Фертильность
Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человекаограничены, однако отрицательного влияния на фертильность невыявлено.
Побочные действия
Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, чтоприменение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитиюнезначительных нежелательных эффектов со стороны центральнойнервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость,головокружение и головную боль. В некоторых случаях былазарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокаторомпериферических Hi-рецепторов и практически не оказываетантихолинергического действия, сообщалось о единичных случаяхзатруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости ворту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихсяповышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинствеслучаев нежелательные явления разрешались после прекращения приемацетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемыхклинических исследований, направленных на сравнение цетиризина иплацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых врекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) болеечем у 3200 пациентов, на основании которых можно провестидостоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, вплацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина вдозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой1,0% или выше:
| Нежелательные реакции | Цетиризин 10 мг (n=3260) |
Плацебо (n=3061) |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | ||
| Утомляемость | 1,63% | 0,95% |
| Нарушения со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1,10% | 0,98% |
| Головная боль | 7,42% | 8,07% |
| Желудочно-кишечные нарушения | ||
| Боль в животе | 0,98% | 1,08% |
| Сухость во рту | 2,09% | 0,82% |
| Тошнота | 1,07% | 1,14% |
| Психические нарушения | ||
| Сонливость | 9,63% | 5,00% |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органовгрудной клетки и средостения | ||
| Фарингит | 1,29% | 1,34% |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше,чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев этонежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований,было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованнойсуточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на ихповседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции счастотой 1% и выше:
| Нежелательные реакции | Цетиризин (n=1656) |
Плацебо (n=1294) |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечноготракта | ||
| Диарея | 1,0% | 0,6% |
| Нарушения психики | ||
| Сонливость | 1,8% | 1,4% |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органовгрудной клетки и средостения | ||
| Ринит | 1,4% | 1,1% |
| Общие расстройства и нарушения в местевведения | ||
| Утомляемость | 1,0% | 0,3% |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клиническихисследований и описанных выше, в рамках пострегистрационногоприменения цетиризина наблюдались следующие нежелательныереакции.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласнорекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): оченьчасто ≥1/10; часто от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто от ≥ 1/1000 до< 1/100; редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — поимеющимся данным установить частоту возникновения не представляетсявозможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко- тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакциигиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Нарушения метаболизма и питания: редко — повышение массы тела;частота неизвестна — повышение аппетита.
Психические нарушения: нечасто — возбуждение; редко — агрессия,спутанность сознания, депрессия, галлюцинации; частота неизвестна -суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарныесновидения).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — парестезии;редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия,дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, втом числе амнезия, глухота.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушениеаккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна -васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частотанеизвестна — вертиго.
Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко -печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночныхпроб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы,гаммаглутамилтрансферазы и билирубина); частота неизвестна -гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь,зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек,стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна — острыйгенерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:частота неизвестна — артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко -дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — астения,недомогание; редко — периферические отеки.
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаизуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции,или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочныеэффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Одновременное применение с азитромицином, циметидином,эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет нафармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетическихвзаимодействий не наблюдалось.
Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффектсвязывания варфарина с белками.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола,теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений вклинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях иЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг вдень) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное,но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади подкривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того,максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4%соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренсцетиризина уменьшился на -16%, а также на -10% в случае теофиллина,когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечениетеофиллином. Тем не менее предварительное лечение цетиризином неоказало существенного влияния на фармакокинетические параметрытеофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффекталкоголя (0,8%) значительно не усиливался; статистически значимоевзаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привелк незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект неимеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельныйприем — глипизид утром и цетиризин вечером.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственныепрепараты (в том числе безрецептурные), перед применением препаратапроконсультируйтесь с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.
Количество воды для растворения препарата должно соответствоватьколичеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состояниипроглотить.
Раствор следует принимать сразу после приготовления.
Взрослые
10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает,или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы,необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способуприменения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, еслифункция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками,при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечнойнедостаточностью режим дозирования препарата следует корректироватьв зависимости от функции почек (величины КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрациисывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) =[140 — возраст (полных лет)] х масса тела (кг) /[72 х КК сыворот (мг/дл)]
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение ККдля мужчин на 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почекприведено в в таблице.
| Степень почечной недостаточности | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | ≥80 | 10 мг (20 капель) в сутки |
| Легкая | 50-79 | 10 мг (20 капель) в сутки |
| Средняя | 30-49 | 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки |
| Тяжелая | 10-29 | 5 мг (10 капель) через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе | < 10 | Прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режимадозирования не требуется.
Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности
Рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Дети
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только поназначению врача и под строгим медицинским контролем.
Дети от 6 месяцев до 12 месяцев — 2,5 мг (5 капель) 1 раз вдень.
Дети от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
Дети от 6 до 12 лет — 5 мг (10 капель) 2 раза в день.
Дети старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно,если это позволяет достичь удовлетворительного контролясимптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом ККи массы тела.
Меры предосторожности и особые указания
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следуетсоблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрастедо 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов рискавозникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но неограничиваясь этим списком):
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детейгрудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или курением во времябеременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (однапачка сигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладываютна спину;
- недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные снедостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационноговозраста) дети;
- при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающеевлияние на ЦНС.
У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазиейпредстательной железы, а также при наличии других предрасполагающихфакторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, таккак цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендованособлюдать осторожность при применении цетиризина одновременно салкоголем.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией иповышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендовантрехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовыхрецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергическихреакций.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуди/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в началелечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными итребовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают привозобновлении приема цетиризина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта иуправлению механизмами достоверно не выявлено каких-либонежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе.Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препаратацелесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятийпотенциально опасными видами деятельности или управлениямеханизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Отзывы
Отзывов пока нет.