Будесонид изихайлер 0,2мг/доза 200доз порошок для ингаляций дозированный

Описание

Инструкция по применению Будесонид изихайлер 0,2мг/доза 200доз порошок для ингаляций дозированный

Состав, форма выпуска и упаковка

Порошок — 1 доза:

• Активное вещество: будесонид 200 мкг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 7.8 мг.

2.5 г (200 доз) — ингаляторы дозирующие полимерные (1) — пакетыиз фольги алюминиевой ламинированной (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Порошок для ингаляций дозированный ;белого или почти белогоцвета, однородный, без нераспадающихся агломератов.

Фармакотерапевтическая группа

ГКС. При ингаляционном применении оказываетпротивовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативноедействие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции.Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиатороввоспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивностидыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшаетсяфункция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частотавозникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальныйклинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колитаполностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительныепроцессы, включая выработку цитокина, активацию клетоквоспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул наэндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клиническисоответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшееподавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказываетменьшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетическихисследований указывают на то, что механизм действия будесонида приприеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы.Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%.25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введениясоставляет 10.7%. Cmaxбудесонида в плазме достигается через 1.5-2ч. Будесонид быстро выводится из организма. T1/2 ;при ингаляционномвведении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс — 55-85 л/ч.

После приема внутрь в специальной лекарственной формеприблизительно 90% будесонида метаболизируется при «первомпрохождении» через печень и только около 10% составляет системнаядоступность. Будесонид имеет значительный Vd(около 3 л/кг).Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%.Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени собразованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью.Глюкокортикоидная активность основных метаболитов(6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон), не превышает 1%от активности самого будесонида. Метаболизм будесонидапреимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведениябудесонида ограничивается степенью поглощения. Будесонидхарактеризуется высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин).

Клиническая фармакология

ГКС для местного применения.

Показания к применению

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапииглюкокортикоидами.

Для индукции ремиссии у пациентов с легким или умереннымактивным язвенным колитом.

Противопоказания к применению

Для ингаляционного применения: повышенная чувствительность кбудесониду.

Для приема внутрь: цирроз печени; инфекционные заболеваниякишечника; период лактации (грудного вскармливания); детский иподростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность кбудесониду.

Беременность и лактация

В виде инглаяций применение при беременности возможно в томслучае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода. При необходимости применения в периодлактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи сотсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.

Противопоказан прием внутрь при беременности и в период лактации(грудного вскармливания).

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения будезонида у детей ввозрасте до 7 лет не изучена.

Побочные действия

При ингаляционном применении возможны раздражение слизистыхоболочек глотки, полости рта, носа, кандидоз; при повышеннойчувствительности — бронхоспазм.

При приеме внутрь изредка могут отмечаться побочные эффектытипичные для системных ГКС. Эти побочные эффекты зависят от дозы,продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующеголечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности. Побочныеэффекты класса стероидов включают:

Со стороны кожных покровов: ;аллергическая экзантема, красныестрии, петехия, экхимоз, стероидное акне, замедленное заживлениеран, контактный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: ;асептический некроз кости(бедренная кость и головка плечевой кости).

Со стороны органов зрения: ;глаукома, катаракта.

Психические расстройства: ;депрессивный синдром,раздражительность, эйфория.

Со стороны пищеварительной системы: ;дискомфорт в областижелудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит.

Со стороны эндокринной системы: ;синдром Кушинга, лунообразноелицо, ожирение туловища, снижение толерантности к глюкозе, сахарныйдиабет, недостаточность функции коры надпочечников, задержка ростау детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея,гирсутизм, импотенция).

Со стороны обмена веществ: ;задержка натрия с образованиемотеков, усиленное выделение калия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;артериальнаягипертензия, повышенный риск тромбоза, васкулит (синдром отменыпосле долгосрочной терапии).

Со стороны иммунной системы: ;нарушение иммунного ответа(например, увеличение риска инфекций).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффектана фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь.Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизмабудесонида в печени.

Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью посравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие можетбыть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратамиэтого класса.

Риск лекарственного взаимодействия может быть повышении упожилых людей и пациентов с нарушением функции почек илипечени.

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают в зависимости от показаний, возраста,лекарственной формы.

Меры предосторожности и особые указания

Для ингаляционного применения

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, атакже при ветряной оспе.

Будесонид не предназначен для купирования острых приступовудушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение приинтермиттирующем течении заболевания.

Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно.

Эффективность и безопасность применения будесонида у детей ввозрасте до 7 лет не изучена.

Для приема внутрь

С осторожностью применять у пациентов с диагностированныминарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом,артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом,глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированнымипсихическими расстройствами либо при наличии психическихзаболеваний у родственников первой степени.

Применение будесонида может привести к обострению воспалительнойреакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижениюиммунного ответа на вакцины.

Условия отпуска из аптек

По рецепту