Беротек 0,1% 20мл раствор для ингаляций институт де ангели

Описание

Инструкция по применению Беротек 0,1% 20мл раствор для ингаляций институт де ангели

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор 1 мл.(~20 капель):

• Действующее вещество: фенотерола гидробромид — 1 мг;
• Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,1 мг, динатрияэдетата дигидрат — 0,5 мг, натрия хлорид — 8,60 мг,хлористоводородная кислота 1н (для доведения pH 3,2) — 0,946 мг,вода очищенная — до 1,00 мл.

По 20 мл во флаконы из янтарного стекла с полиэтиленовойкапельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролемпервого вскрытия.

Один флакон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободнаяот частиц. Запах почти неощутимый.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство — бета2-адреномиметикселективный.

Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляции 10-30% активного вещества, высвобождаемого изаэрозольного препарата, достигает нижних дыхательных путей взависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционнойсистемы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и ворту, а затем проглатывается.

Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляциидозированного аэрозоля составляет 18,7%. Абсорбция фенотерола излегких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (времяполувыведения 11 мин), а 70% — медленно (время полувыведения 120мин). Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкгфенотерола составляет 66,9 пг/мл (время достижения максимальнойконцентрации в плазме tmax 15 мин).

После перорального введения абсорбируется приблизительно 60%дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количествоподвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итогепероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5%, и еевклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции являетсянебольшим.

Распределение

Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введенияадекватно описывает трехкамерная фармакокинетическая модель (периодполувыведения составляет tα = 0,42 мин, tβ = 14,3 мин и tγ = 3,2ч). Объем распределения фенотерола при постоянной концентрациипосле внутривенного введения (Vss) составляет 1,9-2,7 л/кг,связывание с белками плазмы — от 40 до 55%.

Биотрансформация

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путемконъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозыфенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования.Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже встенке кишечника.

Выведение

Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивныхсульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение сжелчью, подвергается основная часть — приблизительно 85%. Выделениефенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% отсреднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечногоклиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотероладополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2% дозывыделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать черезплацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Фармакодинамика

Препарат БЕРОТЕК® является эффективным бронхолитическимсредством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазмапри бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихсяобратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хроническийобструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).

Фенотерол является селективным стимулятором β2-адренорецепторовв терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β1-адренорецепторовпроисходит при применении более высоких доз препарата. Связывание сβ2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторныйGs-белок с последующим увеличением образования циклическогоаденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А,последняя лишает миозин способности соединяться с актином, чтовызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов изащищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин,метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того,фенотерол тормозит высвобождение из тучных клетокбронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усилениемукоцилиарного клиренса продемонстрировано после примененияфенотерола (в дозе 0,6 мг).

За счет стимулирующего влияния на β1-адренорецепторы фенотеролможет оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающихтерапевтические), вызывая учащение и усиление сердечныхсокращений.

Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза.Бронходилатация развивается в течение нескольких минут послеингаляции и продолжается 3-5 часов.

Также предварительная ингаляция фенотерола предотвращаетбронхоконстрикцию, которая возникает под воздействием различныхстимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух иаллергены (ранний ответ).

Показания к применению

Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимойобструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, хроническаяобструктивная болезнь легких.

Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физическогонапряжения.

В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией другихлекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств,глюкокортикостероидов).

Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функциивнешнего дыхания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к фенотеролу или к любому извспомогательных веществ препарата.

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.

При следующих состояниях препарат БЕРОТЕК® следует использоватьтолько после тщательной оценки пользы/риска лечения, особенно еслиприменяются максимальные рекомендованные дозы: артериальнаягипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия,недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенныйинфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), тяжелыеорганические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническаясердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболеваниякоронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз),выраженные поражения церебральных и периферических артерий,феохромоцитома, детский возраст до 6 лет.

Беременность и лактация

Беременность

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимсяопытом клинического применения препарата не выявили никакихнежелательных явлений во время беременности. Тем не менее следует состорожностью применять препарат при беременности, особенно впервом триместре, в том случае, если потенциальная польза дляматери превышает потенциальный риск для плода.

Следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола насократительную активность матки.

Лактация

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает вгрудное молоко. Безопасность препарата в период грудноговскармливания не изучена. В период грудного вскармливанияприменение препарата возможно в случае, если потенциальная пользадля матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Фертильность

Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильностьотсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показалинеблагоприятного воздействия на фертильность.

Побочные действия

Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат БЕРОТЕК®может вызывать симптомы местного раздражающего действия.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во времятерапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10);часто (≥1/100,

Нарушения со стороны иммунной системы — Неуточненной частоты:гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания — Нечасто:гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.

Нарушения психики — Нечасто: возбуждение. Неуточненной частоты:нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы — Часто: тремор.Неуточненной частоты: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы — Нечасто:аритмия. Неуточненной частоты: ишемия миокарда, тахикардия,ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки исредостения — Часто: кашель. Нечасто: парадоксальный бронхоспазм.Неуточненной частоты: раздражение гортани и глотки.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — Нечасто:тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей — Нечасто: зуд.Неуточненной частоты: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь,крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани -Неуточненной частоты: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.

Лабораторные и инструментальные данные — Неуточненной частоты:повышение систолического артериального давления, снижениедиастолического артериального давления.

Взаимодействие с лекарственными средствами

β-адренергические препараты, антихолинергические средства,производные ксантина (такие как теофиллин), кромоглициевая кислота,глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие ипобочные эффекты фенотерола.

Гипокалиемия, вызванная β2-агонистами, может быть усиленасопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами идиуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентовс тяжелой обструкцией дыхательных путей (см. раздел «Особыеуказания»).

Возможно значительное снижение бронходилатации при одновременномприменении β-адреноблокаторов.

Агонисты β-адренорецепторов следует с осторожностью назначатьбольным, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклическиеантидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистовβ-адренорецепторов.

Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан,трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность воздействияагонистов β-адренорецепторов на сердечно-сосудистую систему.

Способ применения и дозы

Лечение препаратом БЕРОТЕК® проводят ингаляционно сиспользованием имеющихся в продаже небулайзеров. Легочная депозицияи системная биодоступность препарата зависят от используемогонебулайзера и могут быть выше, чем при применении дозированногоаэрозоля Беротек® Н. При использовании стационарного источникакислорода раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8л/мин.

При дозировании следует учитывать, что 20 капель составляют 1мл, при этом 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида.

Рекомендуемую дозу препарата БЕРОТЕК® разводят в камеренебулайзера 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4мл и ингалируют до достижения достаточного облегчения симптомов.БЕРОТЕК® нельзя разводить дистиллированной водой. Раствор разводяткаждый раз непосредственно перед применением; остаткиприготовленного раствора выливают.

БЕРОТЕК® раствор можно ингалировать одновременно сантихолинергическими и муколитическими препаратами, для которыхбыла доказана совместимость с ним — растворов для ингаляцииАтровент (ипратропия бромид) и Лазолван (амброксол).

Лечение препаратом БЕРОТЕК® должно начинаться и проводиться поднаблюдением медицинского персонала, например, в условияхклиники.

Лечение в домашних условиях может быть рекомендовано пациентампосле консультации врача в случаях, когда применение с помощьюдозированного аэрозоля низких доз быстродействующегобронходилататора — бета-агониста (такого как Беротек® Н) оказалосьнедостаточным для облегчения состояния. Также оно может бытьрекомендовано пациентам, нуждающимся в небулайзерной терапии подругим причинам, например, в случае проблем с применениемдозированных аэрозолей или при необходимости назначения болеевысоких доз.

Лечение обычно следует начинать с минимальных рекомендуемых доз.Доза должна подбираться индивидуально в зависимости от потребностейпациента и корректироваться в зависимости от тяжести острогоэпизода. Прием препарата должен быть прекращен при достижениидостаточного облегчения симптомов.

При необходимости дозу можно применить повторно не менее чемчерез 4 часа.

Доза может зависеть от способа ингаляции и характеристикиспользуемого небулайзера. Продолжительность ингаляции можетконтролироваться объемом разведения препарата.

Рекомендуются следующие режимы дозирования:

Взрослые (включая больных старше 75 лет) и подростки старше 12лет:

а) Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимойобструкцией дыхательных путей

Ингаляционно.

0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) вбольшинстве случаев достаточно для немедленного облегчениясимптомов; при необходимости повторного назначения препарата до 4раз в день следует рассмотреть уменьшение индивидуальных доз взависимости от эффективности небулайзера.

В тяжелых случаях (например, для большинства пациентов,поступающих в отделение интенсивной терапии) могут потребоватьсяболее высокие дозы — 1-1,25 мл (20-25 капель = 1000-1250 мкгфенотерола гидробромида).

В исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача могутвводиться дозы до 2 мл (40 капель = 2000 мкг фенотеролагидробромида).

б) Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствиефизического напряжения

Ингаляционно.

0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) дофизической нагрузки.

Дети от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг):

а) Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимойобструкцией дыхательных путей:

Ингаляционно.

0,25-0,5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида)в большинстве случаев достаточно для немедленного облегчениясимптомов.

При необходимости повторного назначения препарата до 4 раз вдень следует рассмотреть уменьшение индивидуальных доз взависимости от эффективности небулайзера; в тяжелых случаях(например, в большинстве случаев лечения в условиях стационара)могут потребоваться более высокие дозы до 1 мл (20 капель = 1000мкг фенотерола гидробромида).

В исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача могутвводиться дозы до 1,5 мл (30 капель = 1500 мкг фенотеролагидробромида).

б) Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствиефизического напряжения:

Ингаляционно.

0,5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) дофизической нагрузки.

Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг):

Из-за ограниченности информации о применении препарата в этойвозрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача,назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкгфенотерола гидробромида на прием (=0,05 мл или 1 капля) на 1 кгмассы тела, но не более 0,5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз вдень.

Передозировка

Симптомы

При передозировке ожидаемыми симптомами являются симптомы,вызванные чрезмерной β-адренергической стимуляцией. Наиболеевыраженными являются тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор,снижение или повышение артериального давления, увеличениепульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица.Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались приприменении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы дляутвержденных показаний.

Лечение

Лечение препаратом БЕРОТЕК® должно быть прекращено. Следуетпровести мониторинг кислотно-щелочного баланса и балансаэлектролитов.

Для лечения применяются седативные средства; в тяжелых случаяхпроводят интенсивную симптоматическую терапию.

В качестве специфических антидотов можно назначатьβ-адреноблокаторы (предпочтительно селективные β1-адреноблокаторы);в то же время следует учитывать возможность усиления бронхиальнойобструкции и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больныхбронхиальной астмой.

Меры предосторожности и особые указания

Сахарный диабет

У больных сахарным диабетом во время лечения необходимопроводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные препараты, БЕРОТЕК® может вызватьпарадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. Привозникновении парадоксального бронхоспазма препарат должен бытьнемедленно отменен и заменен альтернативной терапией.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдатьсяпри применении симпатомиметических препаратов, включая препаратБЕРОТЕК®. Имеются данные пострегистрационных исследований ипубликации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда,ассоциированной с применением β-агонистов.

Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например,ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечнаянедостаточность), получающие препарат БЕРОТЕК®, должны бытьпредупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью привозникновении болей в груди или ухудшения течения заболеваниясердца.

Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка иболь в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так икардиальный характер.

Гипокалиемия

Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствиетерапии бета2-агонистами. Рекомендуется соблюдать особуюосторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемияможет потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина,глюкокортикостероидами и диуретиками. К тому же, гипоксия можетусилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия можетпривести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов,получающих дигоксин.

В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия всыворотке.

Острая прогрессирующая одышка

Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу вслучае острой, быстро усиливающейся одышки.

Регулярное применение

Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическоелечение) предпочтительнее регулярного применения препарата.

Больных необходимо обследовать для выявления необходимости вназначении или усилении противовоспалительного лечения (например,ингаляционными глюкокортикостероидами) с целью контроля воспалениядыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждениялегких.

В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и можетбыть рискованным увеличение кратности приема агонистовβ2-адренорецепторов, таких как препарат БЕРОТЕК®, сверхрекомендуемых доз и на протяжении длительного времени.

Использование повышенных доз β2-агонистов, таких как препаратБЕРОТЕК®, на регулярной основе для контроля симптомов бронхиальнойобструкции может свидетельствовать об ухудшении контролязаболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и,особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобыпредотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контролязаболевания.

Совместное использование с симпатомиметическими иантихолинергическими бронходилотаторами

Другие симпатомиметические бронходилататоры должны применятьсясовместно с препаратом БЕРОТЕК® только под наблюдением врача.Антихолинергические бронходилататоры могут ингалироватьсяодновременно с препаратом БЕРОТЕК®.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата БЕРОТЕК® может приводить к положительнымрезультатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях назлоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например,в связи с усилением физических возможностей у спортсменов(допинг).

Препарат содержит консервант — бензалкония хлорид и стабилизатор- динатрия эдетат. Было показано, что эти компоненты у некоторыхчувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путеймогут вызвать бронхоспазм.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способностьуправлять транспортными средствами механизмами не проводились.Однако в ходе проведенных клинических исследований наблюдалисьтакие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдатьосторожность во время управления транспортными средствами ииспользования механизмов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту