Берлитион 300ед 12мл 5 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Описание

Инструкция по применению Берлитион 300ед 12мл 5 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор — 1 амп. (12 мл):

• Действующее вещество: тиоктовая кислота – 0,300 г;
• Вспомогательные вещества: этилендиамин, пропиленгликоль, водадля инъекций.

По 12 мл препарата в ампулы темного стекла с белым кольцом(линия надлома) в верхней части ампулы.

По 5 ампул в картонную контурную упаковку (лоток).

По 1, 2 или 4 картонные контурные упаковки с инструкцией поприменению препарата в картонную пачку.

Информация от производителя

Срок годности 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Срок годности 6 часов после приготовления раствора дляинфузий.

Описание лекарственной формы

Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Метаболическое средство.

Фармакокинетика

Распределение

При внутривенном введении 600 мг тиоктовой кислоты максимальнаяконцентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» — около 5 мкг/ч/мл.Биодоступность – 30%.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Тиоктоваякислота подвергается биотрансформации преимущественно путемокислительного укорочения боковой цепи (бета-окисление) и/или путемS-метилирования соответствующих тиолов. Объем распределения – около450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин/кг. Выводитсяпочками (80-90%) преимущественно в виде метаболитов. Периодполувыведения — около 25 мин.

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидантпрямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Этовитаминоподобное вещество, кофермент реакций декарбоксилированияa-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови иувеличению концентрации гликогена в печени, также снижаетинсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного илипидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своимантиоксидантным свойствам тиоктовая кислота защищает нервные клеткиот повреждения их продуктами распада, уменьшает образованиеконечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков внервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию иэндоневральный кровоток, повышает содержание антиоксидантаглутатиона до физиологического уровня. Благодаря участию вметаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтезфосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшаетповрежденную структуру клеточных мембран; нормализуетэнергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктоваякислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя(ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточноеобразование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшаетэндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявленияполинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онеменияконечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное,нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизмлипидов.

Показания к применению

Диабетическая полинейропатия.

Алкогольная полинейропатия.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или к другимкомпонентам препарата в анамнезе;
• беременность, период грудного вскармливания (отсутствуетдостаточный опыт применения препарата);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность примененияпрепарата не установлены).

С осторожностью: внутривенное введение тиоктовой кислоты следуетпроводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75лет).

Беременность и лактация

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применениятиоктовой кислоты при беременности и в период грудноговскармливания, применение препарата противопоказано.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион®300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (>1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (>1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включаяотдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оцененаисходя из имеющихся данных).

Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом иливозрастом пациентов не наблюдается.

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатическойсистемы

Очень редко: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки,кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия,гипокоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, экзема,крапивница, кожный зуд); Частота неизвестна: анафилактический шок;аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом,который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличияаутоантител к инсулину.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы),симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение,головную боль и нарушение зрения.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений,«приливы», судороги.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота; Очень редко: боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: боль в области сердца, тахикардия прибыстром введении препарата.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: тромбофлебит.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: диплопия, нечеткость зрения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко: чувство жжения в месте введения; Частотанеизвестна: аллергические реакции в месте введения – раздражение,гиперемия или припухлость.

Прочие

Очень редко: при быстром внутривенном введении наблюдалисьсамостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления(чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.

Взаимодействие с лекарственными средствами

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовыватьхелатные комплексы с металлами (в т.ч. с цисплатином), следуетизбегать одновременного применения с препаратами железа, магния икальция.

Одновременное применение тиоктовой кислоты с цисплатином снижаетэффективность последнего.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохорастворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместимас растворами глюкозы, декстрозы, фруктозы, Рингера, а также срастворами, реагирующими с SH-группами или дисульфиднымисвязями.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулинаи гипогликемических препаратов для приема внутрь при одновременномприменении.

Этанол значительно снижает терапевтическую эффективностьтиоктовой кислоты.

Способ применения и дозы

Для внутривенного введения.

В начале лечения препарат Берлитион® 300 назначают внутривеннокапельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы).

Перед применением содержимое 2 ампул (24 мл препарата) разводятв 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельномедленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее веществочувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственноперед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать отвоздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.Защищенный от света раствор может храниться в течение около 6ч.

Курс лечения препаратом Берлитион® 300 составляет 2-4 недели.Затем переходят на поддерживающую пероральную терапию в дозе 600 мгв сутки.

Продолжительность курса лечения и необходимость его повторенияопределяется врачом.

Терапия диабетической полинейропатии должна быть направлена накоррекцию основного заболевания — сахарного диабета.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнениесознания, генерализованные судороги, выраженные нарушениякислотно-щелочного равновесия(лактоацидоз), гипогликемия (вплоть доразвития комы), острый некроз скелетных мышц, диссеминированноевнутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), гемолиз, подавлениедеятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой(например, применение более 80 мг препарата тиоктовой кислоты на 1кг массы тела у взрослых, и более 50 мг препарата тиоктовой кислотына 1 кг массы тела у детей) рекомендуется экстренная госпитализацияи немедленное применение мер в соответствии с общими принципами,принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая.Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающихжизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии спринципами современной интенсивной терапии. Специфического антидотанет. Гемодиализ, гемоперфузия и методы фильтрации с принудительнымвыведением тиоктовой кислоты неэффективны.

Меры предосторожности и особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин илигипогликемические препараты для приема внутрь, необходим постоянныйконтроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальнойстадии терапии препаратом Берлитион® 300. В некоторых случаях можетвозникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина илигипогликемических препаратов для перорального применения воизбежание развития гипогликемии.

При парентеральном применении возможно возникновение реакцийгиперчувствительности вплоть до развития анафилактического шока.При появлении симптомов, таких как зуд, тошнота, недомогание,лечение препаратом Берлитион® 300 следует немедленнопрекратить.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратомБерлитион® 300 , поэтому пациентам в период терапии препаратомБерлитион® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя втечение всего курса лечения, а также по возможности в перерывемежду курсами.

Зарегистрированы сообщения о случаях развития аутоиммунногоинсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой.Пациенты, имеющие в генотипе лейкоцитарного антигена аллелиHLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более подвержены развитию АИС нафоне лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (отношениешансов развития АИС – 1,6) преимущественно обнаруживается упредставителей европеоидной рассы (с большей распространенностью вЮжной Европе, чем в Северной), а аллель HLA-DRB1*04:06 (отношениешансов развития АИС – 56,6) в первую очередь обнаруживается средияпонских и корейских пациентов.

Аутоиммунный инсулиновый синдром должен учитываться придифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов,принимающих тиоктовую кислоту.

Растворителем для препарата Берлитион® 300 может быть только0,9% раствор хлорида натрия. Свежеприготовленный раствор Берлитион® 300 для инфузии должен быть защищен от света, например,алюминиевой фольгой и храниться в течение 6 часов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Влияние тиоктовой кислоты на способность к вождению транспортныхсредств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому впериод лечения препаратом Берлитион® 300 следует соблюдатьосторожность при вождении транспортных средств и занятияхпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту