Амловас 5мг 30 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Амловас 5мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: амлодипина безилат — 6,944 мг (впересчете на амлодипин — 5,0 мг);
• вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный 14,335мг, целлюлоза микрокристаллическая 133,921 мг, кремния диоксидколлоидный 1,600 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,600 мг, магниястеарат 1,600 мг.

По 10 таблеток в алюминиевый стрип. 2 или 3 стрипа в картоннойпачке вместе с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с рискойна одной стороне и фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется изжелудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступностьсоставляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке кровинаблюдается через 6 — 9 часов. Равновесная концентрация достигаетсяпосле 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, чтоуказывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, аотносительно меньшая — в крови. Большая часть препарата,находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмыкрови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму(90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект»первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладаютзначимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2)варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозывыводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % внеизмененном виде, а 20 — 25 % через кишечник, а также с грудныммолоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7мл/мин/кг. 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипиназамедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однакоэта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагаетсяудлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата ворганизме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность неоказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препаратпроникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе неудаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевыхканалов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранныйпереход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечныеклетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действиеобусловлено расширением коронарных и периферических артерий иартериол:

• при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда;расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическоесосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижаетпотребность миокарда в кислороде;
• расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и вишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода вмиокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращаетспазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная дозаувеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитиеприступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST,снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицеринаи других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие.Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влияниемна гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая дозаобеспечивает клинически значимое снижение артериального давления(АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречаетсядостаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности кфизической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшаетстепень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влиянияна сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторногоувеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегациютромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладаетслабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии неувеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказываеткакого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ иконцентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапиипациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч. длительность эффекта- 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включаякоронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-хи более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфарктмиокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику(ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипинапредупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий,снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта. ЧТКА,аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числагоспитализаций по поводу нестабильной стенокардии ипрогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН);снижает частоту вмешательств, направленных на восстановлениекоронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений илетальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс поклассификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками иингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов сХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA)неишемической этиологии при применении амлодипина существуетвероятность возникновения отека легких.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации сдругими гипотензивными средствами: диуретиками,бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающегофермента).

Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия(стенокардия Принцметала) — в монотерапии или в комбинации сдругими антиангинальными лекарственными средствами.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производнымдигидропиридина, повышенная чувствительность к другим компонентампрепарата.

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 ммрт.ст.), обструкция выносящего тракта левого желудочка, клиническизначимый стеноз аорты.

Шок (включая кардиогенный шок).

Беременность и период грудного вскармливания.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабостисинусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническаясердечная недостаточность неишемической этиологии (III — IVфункционального класса по классификации NYHA), нестабильнаястенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), легкая илиумеренная степень артериальной гипотензии, при одновременномприменении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4,аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение1 месяца после него), нарушение функции почек, у пациентов пожилоговозраста.

Беременность и лактация

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое иэмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применениепри беременности возможно только в том случае, когда польза дляматери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные,свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однакоизвестно, что другие БМКК — производные дигидропиридина,экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимостиназначения препарата Амловас® в период лактации следует решитьвопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определяласьсоответственно следующему (классификация Всемирной организацииздравоохранения): очень часто — более 1/10, часто — от более 1/100до менее 1/10, нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100, редко — отболее 1/10000 до менее 1/1000, очень редко — от менее 1/10000,включая отдельные сообщения, неизвестно — невозможно оценитьчастоту на основании имеющихся данных.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущениесердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы»крови к коже лица: нечасто — чрезмерное снижение АД: очень редко -обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие илиусугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включаябрадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий),инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия,судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко -миастения.

Со стороны нервной системы, часто — головные боли,головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто -астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическаянейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычныесновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон вушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенноепотоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно -экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы часто — тошнота, боли вживоте; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия,анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко -гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит,гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия,повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко -тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовоекровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушениеаккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушениязрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенноемочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушениеэректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко -алопеция, ксеродермия, холодный пот. нарушение пигментациикожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто -увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч.эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко -ангионевротический отек, мульгиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненнойлокализации; очень редко — паросмия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальнойгипертензии вместе с тиазидными диуретиками,альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторамиАПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можнокомбинировать с другими антиангинальными средствами, например, снитратами пролонгированного или короткого действия,бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействияамлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместномприменении с нестероидными противовоспалительнымипрепаратами(НПВП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действияБМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми»диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами,а также усиление их гипотензивного действия при совместномприменении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действияобычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливатьвыраженность отрицательного инотропного действия антиаритмическихсредств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон ихинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно сантибиотиками и гипогликемическими средствами для приемавнутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальнойгипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетикиамлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина вдозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателейфармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина вдозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит кповышениюэкспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничитьдозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократноми повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетикуэтанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменныеконцентрации БМКК. в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действияпроизводных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития (дляамлодипина данные отсутствуют), возможно. усиление проявления ихнейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум вушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспоринау здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключениемпациентов после трансплантации почки, не проводились. Различныеисследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентовпосле трансплантации почки показывают, что применение даннойкомбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышатьминимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %.Следует принимать во внимание эти данные и контролироватьконцентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременномприменении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние наконцентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечныйклиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина(протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание сбелками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина ииндометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мггрейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождаетсясущественным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее,не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипинодновременно, так как при генетическом полиморфизме изоферментаCYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствиеэтого, усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием неоказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применениидилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69до 87 лет с артериальной гипертензией. отмечается повышениесистемной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применениеамлодипина иэритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет)не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина(увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22 %).Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол,итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина вплазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует состорожностью применять амлодпин и ингибиторы изоферментаCYP3A4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов,принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен рискснижения артериального давления. Пациентам, принимающим такуюкомбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинскимнаблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторовизофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следуеттщательно контролировать артериальное давление при одновременномприменении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть рискувеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобыизбежать токсичности такролимуса при одновременном применении самлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса вплазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случаенеобходимости.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза для лечения артериальной гипертензии истенокардии составляет 5 мг 1 раз в сутки, запивая необходимымколичеством воды. При артериальной гипертензии поддерживающая дозаможет быть 2,5 — 5 мг/сут. При необходимости доза может бытьувеличена до максимальной — 10 мг однократно в сутки. Пристенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5 — 10мг/сут, однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10мг/сут.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении стиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменениядозы у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции почек: рекомендуется применятьв обычных дозах, однако необходимо учитывать возможноенезначительное увеличение Т1/2.

В отношении пациентов с нарушением функции печени: несмотря нато, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентовс нарушением функции печени, коррекции дозы обычно нетребуется.

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов. Рекомендуетсяприменять в средней терапевтической дозе.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможнымразвитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферическойвазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальнойгипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля(особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функциисердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца илегких, возвышенное положение конечностей, контроль объемациркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов -применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствиипротивопоказаний к их применению), для устранения последствийблокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальцияглюконата. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

При применении препарата Амловас® у пациентов с ХСН III и IVфункционального класса по классификации NYHA возможно развитиеотека легких. При остром инфаркте миокарда препарат Амловас®назначают после стабилизации показателей гемодинамики. Пациенты спеченочной недостаточностью при необходимости приема препаратаАмловас® должны находиться под наблюдением врача. У пациентовпожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренспрепарата. Изменения доз не требуется, но необходимо тщательноенаблюдение за пациентами данной категории.

Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, пожилымпациентам, пациентам с нарушением функции печени в качествегипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2,5мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

В период лечения необходимо контролировать массу тела,потребление натрия и соблюдать соответствующую диету. Необходимонаблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности.кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет наплазменные концентрации калия, глюкозы, общего холестерина,липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатининаи азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшениятечения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются пригипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в периодлечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлениитранспортными средствами и занятии потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту