Аэртал 100мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Аэртал 100мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: ацеклофенак 100 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая;повидон К-30; глицерил дистеарат, тип I; кроскармеллозанатрия;
• Состав пленочной оболочки: Сепифилм 752 белый: гипромеллоза 40%, целлюлоза микрокристаллическая; титана диоксид; макроголастеарат, тип I.

По 10 таблеток в блистер из фольги ПА/Ал/ПВХ и фольгиалюминиевой. По 1,2, 3, 4, 6 или 9 блистеров с инструкцией поприменению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета. На одной стороне выгравирована буква «А».

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Максимальнаяконцентрация (Спах) в плазме крови достигается через 1,25-3 часапосле приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияетна его степень.

Распределение

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где егоконцентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме. Объемраспределения составляет 30 л.

Метаболизм

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака. Диклофенак и4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитовацеклофенака.

Выведение

Средний период полувыведения (t1/2) составляет 4-4,3 часа.Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозывыводится почками, в основном — в виде конъюгированныхгидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводитсяв неизмененном виде.

Фармакодинамика

Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим ижаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, такимобразом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли илихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное ианальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительномууменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлостисуставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Показания к применению

Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубнойболи, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягкихтканей, для симптоматического лечения ревматоидного артрита,остеоартроза и анкилозирующего спондилита.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшенияболи и воспаления на момент использования, на прогрессированиезаболевания не влияет.

Дисменорея.

Противопоказания к применению

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазеобострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
• желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
• бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловойкислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов(НПВП) в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимостиацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипыслизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма);
• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентампрепарата;
• тяжелая сердечная недостаточность (II-IV класс по классификацииНью-Йоркской кардиологической ассоциации), ишемическая болезньсердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головногомозга;
• период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
• тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболеваниепечени;
• нарушения кроветворения и коагуляции;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: заболевания печени, почек и желудочно-кишечноготракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия,снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу послеобширных оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца,хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность,клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекцииHelicobacter pylori, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет,курение, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм,тяжелые соматические заболевания.

Беременность и лактация

Беременность

Препарат Аэртал® противопоказан при беременности. Информация оприменении ацеклофенака при беременности отсутствует.

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять натечение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтезапростагландинов:

• обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызыватьпреждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочнойгипертензии;
• могут вызывать нарушение функции почек плода, которое можетпрогрессировать до почечной недостаточности в сочетании смноговодием.

На поздних сроках беременности:

• препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-заантиагрегантного эффекта, который может развиться даже послеприменения очень низких доз;
• препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержкеродов или к затяжным родам.

Лактация

Препарат Аэртал® не следует принимать во время кормления грудью.Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; вдоклинических исследованиях при введении радиоактивного14С-ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в молоко ненаблюдалось.

Фертильность

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут влиятьна фертильность и не рекомендуются к применению женщинами,планирующими беременность.

Побочные действия

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которыхбыла получена в клинических исследованиях и в ходепостмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированыв соответствии с классами систем органов согласно Медицинскомусловарю для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частотойвозникновения. Очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до< 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы — Редко:анемия; Очень редко: угнетение функции костного мозга,гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическаяанемия.

Нарушения со стороны иммунной системы — Редко: анафилактическиереакции, включая шок, гиперчувствительность.

Нарушения питания и обмена веществ — Очень редко:гиперкалиемия.

Нарушения психики — Очень редко: депрессия, необычные(нетипичные) сновидения, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы — Часто: головокружение;Очень редко: парестезия, тремор, сонливость, головная боль,дисгевзия (извращение вкуса).

Нарушения со стороны органа зрения — Редко: нарушениезрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта — Очень редко:вертиго, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца — Редко: сердечная недостаточность;Очень редко: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов — Редко: повышение артериальногодавления, ухудшение течения артериальной гипертензии; Очень редко:гиперемия кожи, «приливы» (кратковременное ощущение жара,сопровождающегося потливостью), васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии органов средостения — Редко: одышка; Очень редко:бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — Часто:диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; Нечасто: метеоризм,гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта;Редко: мелена, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечноготракта, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочкижелудочно-кишечного тракта; Очень редко: стоматит, рвота кровью,прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенногоколита, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей — Часто:повышение активности «печеночных» ферментов; Очень редко:повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочнойфосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки — Нечасто: зуд,сыпь, дерматит, крапивница; Редко: ангионевротический отек; Оченьредко: пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистыхоболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсическийэпидермальный некролиз).

В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции иинфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболеванияветряной оспой.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей — Нечасто:повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови;Очень редко: нефротический синдром, почечная недостаточность.

Системные нарушения и осложнения в месте введения — Очень редко:отек, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.

Данные лабораторных исследований — Очень редко: увеличение массытела.

Если пациент отметил ухудшение какого-либо из перечисленныхнежелательных явлений или возникновение нежелательного явления, неуказанного в этой инструкции, ему следует связаться с лечащимврачом.

Взаимодействие с лекарственными средствами

За исключением варфарина, исследований лекарственныхвзаимодействий не проводилось.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента CYP2C9;данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибиторомэтого фермента. Таким образом, риск фармакокинетическоговзаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином,циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазоломи сульфафеназолом. Как и в случае с другими нестероиднымипротивовоспалительными препаратами, увеличивается рискфармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которыевыводятся из организма путем активной почечной секреции, такими какметотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностьюсвязывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, естьвозможность взаимодействий по типу вытеснения с другимипрепаратами, связывающимися с белками. Ниже приведенакласс-специфичная информация для НПВП:

Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата;более того, может наблюдаться небольшое метаболическоевзаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата.Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегатьназначения НПВП.

Препараты лития и дигоксин: Некоторые НПВП ингибируют почечныйклиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации всыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения,если не проводится частый контроль концентраций лития идигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов иповреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что можетпривести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить рискжелудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов.Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральныхантикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков,если не проводится тщательное наблюдение за состояниемпациента.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратногозахвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могутувеличивать риск желудочно- кишечного кровотечения.

Циклоспорин, такролимус: При одновременном приеме НПВП сциклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышеннойнефротоксичности из-за снижения образования почечногопростациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательноконтролировать показатели функции почек.

Другие НПВП: При одновременном приеме ацетилсалициловой кислотыили других НПВП может увеличиться частота возникновения побочныхявлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Глюкокортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы илижелудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики: Ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибироватьактивность диуретиков, может уменьшать диуретический эффектфуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов.Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести кувеличению содержания калия в сыворотке крови.

Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления присовместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключитьвзаимодействия с другими диуретиками.

Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффектгипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторовангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторовангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек.Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычноносит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов снарушениями функции почек, например, у пожилых или приобезвоживании. Поэтому при совместном применении с НГ1ВП следуетсоблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимоеколичество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением(контроль функции почек в начале совместного применения ипериодически в ходе лечения).

Гипогликемические средства: Клинические исследования показывают,что диклофенак может применяться совместно с пероральнымигипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект.Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических игипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приемеацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которыемогут вызвать гипогликемию.

Зидовудин: При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастаетриск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличениириска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных(вирус иммунодефицита человека) пациентов с гемофилией, получающихзидовудин и ибупрофен.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запиваядостаточным количеством воды. Обычно взрослым назначают по 1таблетке 100 мг 2 раза в день (одна таблетка утром и одна -вечером).

Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в области желудка,головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышеннойсудорожной готовностью.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля,симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализнедостаточно эффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Следует избегать одновременного приема препарата Аэртал®, идругих НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2(ЦОГ-2).

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем примененияминимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительностилечения, необходимого для контроля симптомов.

Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)

Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходомнаблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как приналичии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеванийЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстнойкишки, болезнь Крона, язвенный колит и др.), так и без них.

Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастаетс увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе,особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, атакже у пожилых пациентов. Этим пациентам следует приниматьминимальную эффективную дозу препарата. Им необходимакомбинированная терапия с применением препаратов-протекторов(например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Такоелечение необходимо пациентам, которые принимают небольшие дозыаспирина или других препаратов, которые негативно влияют насостояние желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилые, должнысообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особеннокровотечение), в том числе при первичном приеме препарата. Особуюосторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающимпрепараты, которые могут повысить риск возникновения кровотеченияили язвы, такие как системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты(такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захватасеротонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловаякислота).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы упациентов, принимающих Аэртал®, лечение следует отменить.

Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему

Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечнойнедостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются всоответствующем наблюдении, так как с приемом НПВП ассоциированызадержка жидкости в организме и отеки.

Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходнымметаболизмом. В отношении диклофенака имеются данные, указывающиена повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений(например, инфаркт миокарда или инсульт, в частности, придолговременном лечении высокими дозами). Также существуетповышенный риск развития острого коронарного синдрома, связанного сприемом ацеклофенака. Пациенты с хронической сердечнойнедостаточностью (I класс по классификации Нью-Йоркскойкардиологической ассоциации) и пациенты с факторами риска развитияосложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например,артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны начинатьлечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащеговрача. Риски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависетьот дозы и продолжительности лечения, поэтому препарат следуетназначать в минимальной эффективной дозе и на максимально короткийпериод времени.

Влияние на печень и почки

Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образованияпростагландинов и острую почечную недостаточность. Важностьпростагландинов для обеспечения почечного кровотока следуетучитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функциисердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или упациентов после хирургического вмешательства, а также упожилых.

Следует соблюдать осторожность при назначении препаратапациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умереннойстепени, а также пациентам с другими состояниями,предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этихпациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и кзадержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам сповышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожностьпри приеме препарата Аэртал®, таблетки покрытые пленочнойоболочкой, 100 мг. Необходимо назначение минимальной эффективнойдозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек.Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются послепрекращения приема ацеклофенака.

Прием ацеклофенака следует прекратить, если измененияпоказателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваютсяклинические признаки или симптомы заболеваний печени, либовозникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит можетразвиться без продромальных симптомов.

Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией можетспровоцировать приступ. Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и другие НПВП. препарат может вызывать аллергическиереакции, включая анафилактические/анафилакгоидные реакции, дажеесли препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции(некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включаяэксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсическийэпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко.Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентовнаблюдается в начале приема препарата, также развитие данныхнежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приемапрепарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистойоболочки полости рта или других признаков гиперчувствительностиследует прекратить прием ацеклофенака.

В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекциикожи и мягких тканей.

В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении теченияэтих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал®при ветряной оспе.

Гематологические нарушения

Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегациитромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентовс бронхиальной астмой в анамнезе или текущей, так как прием НПВПможет спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у такихпациентов.

Пожилые пациенты

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилыхпациентов, так как у них чаще возникают побочные явления (особеннокровотечение и прободение желудочно- кишечного тракта) при приемеНПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилыепациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени илисердечно­сосудистой системы.

Длительное применение

Все пациенты, получающие длительное лечение нестероиднымипротивовоспалительными препаратами, должны находиться подтщательным наблюдением (например, общий анализ крови,функциональные печеночные и почечные тесты).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами изанятий другими потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций, так как препарат может вызыватьголовокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять науказанные способности.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту