Диклофенак ретард-акрихин 100мг 20 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Диклофенак ретард-акрихин 100мг 20 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: диклофенак натрия 100 мг.
• Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат -94.7-98.3%, повидон — 3-4%), гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая,магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200),стеариновая кислота.
• Состав оболочки: гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000),глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксидкрасный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочнойоболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета,круглые, двояковыпуклые; допускается наличие шероховатости; наизломе — белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производноефенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное,анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизмарахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очагевоспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазывоспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное ианальгезирующее действие диклофенака способствует значительномууменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлостисуставов, что улучшает состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшаетболевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции.Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величинывводимой дозы. В результате замедленного высвобождения активноговещества C _max  в плазме ниже той, котораяобразуется при введении препарата короткого действия; однакоостается высокой в течение длительного времени после приема. C_max  составляет 0.5-1 мкг/мл, время достижения C_max  — 5 ч после приема препарата в форме таблеткипролонгированного действия в дозе 100 мг. Биодоступность — 50%.

Распределение

Связывание с белками плазмы — более 99% (большая частьсвязывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C_max  в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 чпозже, чем в плазме.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократноговведения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемогоинтервала между приемами.

Метаболизм

50% активного вещества подвергается эффекту «первогопрохождения» через печень. Метаболизм происходит в результатемногократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования сглюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвуетизофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже,чем диклофенака.

Выведение

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы -1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации активноговещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введенияпрепарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1%выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится ввиде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с выраженными нарушениями функции почекувеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличениеих концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированнымциррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и упациентов с нормальной функцией печени.

Клиническая фармакология

НПВС.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательногоаппарата:

• ревматоидный артрит;
• псориатический артрит;
• ювенильный хронический артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• подагрический артрит (при остром приступе подагрыпредпочтительны быстродействующие лекарственные формы);
• ревматическое поражение мягких тканей;
• остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. срадикулярным синдромом;
• тендовагинит, бурсит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшенияболи и воспаления на момент использования, на прогрессированиезаболевания не влияет.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:

• люмбаго, ишиас;
• невралгия;
• миалгия;
• посттравматический болевой синдром, сопровождающийсявоспалением;
• послеоперационная боль;
• головная боль;
• мигрень;
• зубная боль;
• альгодисменорея;
• аднексит;
• проктит;

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительныхзаболеваний ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом:

• фарингит;
• тонзиллит;
• отит.

Противопоказания к применению

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовыхпазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или другихнестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. ванамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка илидвенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечноекровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезньКрона) в фазе обострения;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч.гемофилия);
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболеваниепечени;
• выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• III триместр беременности;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасыванияглюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;
• повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. кдругим НПВП) или вспомогательным веществам.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ИБС,хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная ипочечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин),дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, воспалительныезаболевания кишечника, состояния после обширных хирургическихвмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системныезаболевания соединительной ткани, анамнестические данные о развитииязвенного заболевания ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori,длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматическиезаболевания, одновременный прием ГКС (например, преднизолон),антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например,ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторовобратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин,пароксетин, сертралин), курение, I и II триместры беременности,пожилой возраст.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата в III триместребеременности и в период лактации.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрахбеременности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковомвозрасте до 18 лет.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: часто — 1-10%; иногда -0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.001%, включаяотдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральнаяболь, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия,повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит,кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесьюкрови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит,желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит,эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострениеязвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносныйгепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль,головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушениечувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор,судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептическийменингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарныесновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко -нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха,шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — остраяпочечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальныйнефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко -тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и алластическая анемия,агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко -ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит,сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — обострениебронхиальной астмы (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; оченьредко — эритема, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, зуд,выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч.аллергическая.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидныереакции, включая выраженное снижение АД и шок; редко — крапивница;очень редко — многоформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона,синдром Лайелла, ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина,метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Диклофенак снижает эффект диуретиков.

На фоне одновременного применения калийсберегающих диуретиковусиливается риск гиперкалиемии.

При одновременном применении антикоагулянтов, тромболитическихсредств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) возрастает рисккровотечений (чаще из ЖКТ).

Диклофенак уменьшает эффекты гипотензивных и снотворныхсредств.

Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочныхэффектов других НПВП и ГКС (желудочно-кишечные кровотечения),токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака вкрови.

Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектовдиклофенака.

Диклофенак уменьшает эффект гипогликемических лекарственныхсредств.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота ипликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака насинтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное применение с этанолом, колхицином,кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает рискразвития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающихфотосенсибилизацию.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию,повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, увеличиваяего токсичность.

При одновременном применении с диклофенаком антибактериальныелекарственные средства из группы хинолонов повышают риск развитиясудорог.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, во время или после еды. Таблеткиследует проглатывать, не разжевывая и запивая небольшим количествомводы.

Взрослым назначают по 100 мг 1 раз/сут.

При альгодисменорее и приступах мигрени — до 200мг/сут на протяжении не более 1-2 дней.

При приеме таблеток пролонгированного действия 100 мг принеобходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можнодополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальнаясуточная доза — 150 мг.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль,диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД,угнетение дыхания, при значительной передозировке — острая почечнаянедостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля;проведение симптоматической терапии, направленной на устранениеартериальной гипертензии, нарушения функции почек, судорог,раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез игемодиализ малоэффективны (в связи со значительной степеньюсвязывания с белками и интенсивным метаболизмом).

Меры предосторожности и особые указания

Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффектапрепарат рекомендуют принимать за 30 мин до приема пищи. Востальных случаях принимают до, во время или после еды, неразжевывая, заливая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечногокровотока следует проявлять особую осторожность при назначениипациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также притерапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, укоторых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например,после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаяхназначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожностиконтролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит,компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаютсяот аналогичных процессов у пациентов с нормальной функциейпечени.

При проведении длительной терапии необходимо контролироватьфункцию печени, картину периферической крови, анализ кала наскрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам,желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. Упациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование)рекомендуется отменить препарат.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТследует применять препарат в минимальной эффективной доземинимально возможным коротким курсом.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться отупотребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту