Описание
- Инструкция по применению Вилдегра 100мг 1 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Клиническая фармакология
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Вилдегра 100мг 1 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: силденафила цитрат 140.48 мг, чтосоответствует содержанию силденафила основания 100 мг;
- Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 110 мг, лактозымоногидрат (сахар молочный) — 82.52 мг, повидон К25 — 14 мг, магниястеарат — 3 мг.
- Состав оболочки:опадрай II 85F205024 голубой — 12 мг,поливиниловый спирт — 4.8 мг, макрогол 4000 — 2.424 мг, алюминиевыйлак с красителями индигокармин и бриллиантовым голубым — 0.7476 мг,краситель железа оксид желтый — 0.0324 мг, тальк — 1.776 мг, титанадиоксид — 2.22 мг.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочнойоболочкой от розового до бледно-розового цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя — ядро белогоили почти белого цвета и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат(цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ,содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и всосудах легких.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечиваетестественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил неоказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, ноактивно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань.При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влияниемсилденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ вкавернозном теле, в результате этого происходит расслаблениегладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФв гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает ихрасслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафилаприводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, другихсосудов.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активностьв отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении другихизвестных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче световогосигнала в сетчатой оболочке глаза — в 10 раз; ФДЭ1 — в 80 раз;ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Активностьсилденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит егоактивность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей всокращении сердца.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушениеразличения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмомнарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, котораяучаствует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования invitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступаетего активности в отношении ФДЭ5.
Фармакокинетика
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютнаябиодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). Послеоднократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак втечение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирнойпищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60мин, а C max снижается в среднем на 29%.Vdсилденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболитпримерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белкамине зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (всреднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приемасилденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действиеммикросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) иCYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется врезультате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшемуметаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставимс силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitroсоставляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрацияметаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила.N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; еготерминальный T1/2 равен около 4 ч.
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, аT1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрьсилденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом(примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13%дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренссилденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества вплазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45лет) пациентов.
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней(КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметрысилденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренссилденафила снижается, что приводит к примерно двукратномуувеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению стаковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов тойже возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью)клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) иC max (47%) по сравнению с таковыми показателямипри нормальной функции печени у пациентов той же возрастнойгруппы.
Клиническая фармакология
Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ5.
Показания к применению
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью кдостижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной дляудовлетворительного полового акта.
Легочная гипертензия.
Противопоказания к применению
Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любыхформах, повышенная чувствительность к силденафилу.
Беременность и лактация
Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы,головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия,астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии,повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа,фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушениедыхания.
Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое ипреходящее; главным образом изменение цвета объектов, а такжеусиленное восприятие света и нарушение четкости зрения),конъюнктивит.
Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитиеинфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине,сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функциипредстательной железы; в единичных случаях — приапизм.
Взаимодействие с лекарственными средствами
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина,циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрациясилденафила в плазме крови.
При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавираповышается C max в плазме крови и AUC силденафила,что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влияниеминдинавира, саквинавира, ритонавира.
Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4,такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрациюсилденафила в плазме крови
При одновременном применении с нитратами усиливаетсягипотензивное действие нитратов.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократногоприема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Способ применения и дозы
Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч допланируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг.С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разоваядоза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и присопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет25 мг.
Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интерваломоколо 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточнаядоза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почеккоррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозуснижают до 20 мг 2 раза/сут.
Меры предосторожности и особые указания
Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекцииследует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
С осторожностью следует применять у пациентов с анатомическойдеформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброзили болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которыепредрасполагают к развитию приапизма (такими каксерповидно-клеточная анемия, множественная миелома илилейкемия).
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальнаяактивность нежелательна.
С осторожностью применять у пациентов со склонностью ккровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстнойкишки в фазе обострения, при наследственном пигментномретините.
Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Силденафил не оказывает влияния на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами.
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.