Торасемид-сз 10мг 60 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Торасемид-сз 10мг 60 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: торасемид 10 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс)(сахар молочный) — 178.6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал1500) — 49 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.2 мг,магния стеарат — 1.2 мг.

60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки ;белого или почти белого цвета, круглые,плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизмдействия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида скотранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным вапикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, врезультате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбцияионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточнойжидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторымиокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функциюмиокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызываетгипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и егодействие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 ч послеприема препарата внутрь. Диуретический эффект сохраняется до 18 ч,что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частогомочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь,ограничивающего активность пациентов.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором дляпроведения длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностьювсасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает значительного влиянияна абсорбцию препарата. C _max ;торасемида в плазме кровиотмечается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступностьсоставляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови более 99%. Кажущийся Vd;составляет 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системыцитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления,гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются триметаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмыкрови на 86%, 95% и 97%, соответственно.

Выведение

Т1/2 ;торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и неизменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренсторасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс -10 мл/мин. Всреднем около 83% от принятой дозы выводится почками: внеизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивныхметаболитов (М1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности Т1/2 ;не изменяется, Т1/2;метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболитынезначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазмекрови повышается вследствие снижения метаболизма препарата впечени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностьюТ1/2 ;торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляцияпрепарата маловероятна.

Клиническая фармакология

Диуретик.

Показания к применению

• Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хроническойсердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких ипочек;
• артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

• Почечная недостаточность с анурией;
• печеночная кома и прекома;
• рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) илидегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включаяодностороннее поражение мочевыводящих путей);
• гликозидная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз,гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышение центрального венозного давления (свыше 10 ммрт.ст.);
• гиперурикемия;
• одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы илиглюкозо-галактозная мальабсобция;
• аллергическая реакция на сульфонамиды (сульфаниламидныепротивомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
• повышенная чувствительность к торасемиду или к любому изкомпонентов препарата.

С ;осторожностью ;следует назначать препарат при артериальнойгипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий,гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушенииоттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы,сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковойаритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение рискаразвития кардиогенного шока), диарее, панкреатите, сахарном диабете(снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальном синдроме,подагре, анемии; одновременном применении сердечных гликозидов,кортикостероидов и АКТГ.

Беременность и лактация

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью,проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушенияводно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Контролируемых исследований по применению торасемида убеременных женщин не проводилось, препарат не рекомендуетсяприменять при беременности.

Неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком. Принеобходимости применения препарата Торасемид-СЗ в период лактациинеобходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласнорекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто -≥1/10 (>10%); часто — от ≥1/100 до <1/10 (>1% и <10%);нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 (>0.1% и <1%); редко — от≥1/10 000 до <1/1000 (>0.01% и <0.1%); очень редко -<1/10 000 (<0.01%); частота неизвестна — не может бытьоценена на основании имеющихся данных.

Со стороны нервной системы: ;часто — головная боль,головокружение, сонливость; нечасто — судороги мышц нижнихконечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок,парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» ипокалывания).

Со стороны органов чувств: ;частота неизвестна — нарушениезрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, какправило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечнойнедостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;нечасто -экстрасистолия, аритмия, тахикардия; частота неизвестна -чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс,тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение ОЦК.

Со стороны дыхательной системы: ;нечасто — носовоекровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: ;часто — диарея; нечасто -боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна — сухостьво рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсическиерасстройства, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: ;часто — увеличениечастоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенныепозывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — олигурия, задержкамочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей),интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: ;частота неизвестна -снижение потенции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ;частота неизвестна — кожныйзуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативныйдерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: ;частота неизвестна -мышечная слабость.

Со стороны обмена веществ: ;частота неизвестна — гипокалиемия,гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия,метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентовпожилого возраста).

Со стороны лабораторных показателей: ;нечасто -гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна -гиперурикемия, небольшое повышение активности ЩФ в плазме крови,повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови,повышение активности некоторых печеночных ферментов в плазме крови(например, ГГТ), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможнаманифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Прочие: ;частота неизвестна — апластическая или гемолитическаяанемия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксическогодействия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола,этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствиеконкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает -гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность другдруга.

Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию,повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается рискразвития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает рискразвития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (длявысоко- и низкополярных) и удлинения Т1/2 ;(для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятностьразвития интоксикации.

НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствиеингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина вплазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств,нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов(суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов(тубокурарин).

Одновременный прием салицилатов в высоких дозах на фоне терапииторасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствиеконкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида сингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II можетпривести к значительному снижению АД. Этого можно избежать, снизивдозу торасемида или временно отменив его.

Одновременное применение пробенецида или метотрексата можетуменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). Сдругой стороны торасемид может приводить к снижению почечнойэлиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемидаувеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того,что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, аторасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развитиянефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введениирентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдалисьчаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которымперед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/вгидратацию.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида можетбыть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, в любое удобное (но в однои то же) время, независимо от приема пищи. Таблетки следуетпроглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количествомводы.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз/сут. Принеобходимости доза может быть увеличена вдвое до получениятребуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек

Рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Принеобходимости доза может быть увеличена вдвое до получениятребуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени

Рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. Принеобходимости доза может быть увеличена вдвое до получениятребуемого эффекта.

Не рекомендуется превышать максимальную разовую дозу, котораясоставляет 40 мг (отсутствует опыт применения).

Препарат применяют в течение длительного периода или доисчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозуувеличивают до 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии адекватного сниженияАД при приеме в дозе 5 мг 1 раз/сут в течение 4-6 недель дозуувеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Если применение препарата в дозе 10мг/сут не дает требуемого эффекта к лечению добавляютантигипертензивный препарат другой группы.

У ;пациентов пожилого возраста ;коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: ;усиленный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК инарушением водно-электролитного баланса крови, с последующимчрезмерным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания,коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: ;специфического антидота нет. Провокация рвоты,промывание желудка, активированный уголь. Проведениесимптоматической терапии, снижение дозы или отмена препарата иодновременное восполнение ОЦК и показателей водно-электролитногобаланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточныхконцентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализнеэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат следует применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам ипроизводным сульфонилмочевины могут иметь перекрестнуючувствительность к препарату Торасемид-СЗ.

Пациентам, получающим препарат Торасемид-СЗ в высоких дозах втечение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии,метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета сдостаточным содержанием поваренной соли и применение препаратовкалия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного балансаотмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходекурсового лечения необходимо периодически контролироватьконцентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций,калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот,креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимостисоответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью убольных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимыхжидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов стяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуетсяприостановить лечение.

Подбор дозы пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужнопроводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитногобаланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категориипациентов показан регулярный контроль электролитов плазмыкрови.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью кглюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы вкрови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазиейпредстательной железы, сужением мочеточников необходим контрольдиуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения пациенты должны воздерживаться от управлениятранспортными средствами и занятий другими потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения исонливости).

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту