Такропик 0,03% 15г мазь для наружного применения

Описание

Инструкция по применению Такропик 0,03% 15г мазь для наружного применения

Состав, форма выпуска и упаковка

Мазь — 100 г:

• Активное вещество: такролимус 30 мг.
• Вспомогательные вещества: макрогол 400 — 10 г, парафин жидкий -20 г, вазелин белый мягкий — 5 г, воск эмульсионный — 10 г,динатрия эдетат — 0.05 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол90%, этилгексилглицерол 10%) в пересчете на феноксиэтанол — 0.45мг, вода очищенная — до 100 г.

15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Мазь для наружного применения 0.03% от белого до почтибелого цвета, однородная; допускается наличие слабогоспецифического запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Онсвязывается со специфическим цитоплазматическим белкомиммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором длякальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс,включающий такролимус, FKBPI2, кальций, кальмодулин и кальциневрин,что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина.Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерногофактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициациитранскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточногоиммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того,такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукциютаких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5,гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) ифактор некроза опухоли (ФНОα), которые принимают участие вначальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влияниемтакролимуса происходит ингибирование высвобождения медиатороввоспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а такжеснижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептордля иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижениюих активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.

Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом,не вызывает атрофии кожи.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание такролимуса в системный кровоток при местномприменении является минимальным. У большинства пациентов сатопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократномнанесении, так и при многократном применении 0.03% и 0.1% мазитакролимуса концентрация его в плазме крови составляла < 1.0нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения иуменьшается по мере исчезновения клинических проявленийатопического дерматита. Кумуляции препарата при длительномприменении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.

Распределение

В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая,высокая способность связываться с белками плазмы (более 98.8%)рассматривается как клинически не значимая.

Метаболизм

Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системныйкровоток такролимус в значительной степени метаболизируется впечени посредством изофермента CYP3A4.

Выведение

При многократном местном применении мази такролимусаT_1/2 составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.

Клиническая фармакология

Противовоспалительный препарат для наружного применения.Селективный ингибитор синтеза и высвобождения медиатороввоспаления.

Показания к применению

Лечение атопического дерматита (средней степени тяжести итяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружнойтерапии или наличия противопоказаний к таковым.

У взрослых и подростков старше 16 лет препаратТакропик® применяется в виде 0.03% мази и 0.1% мази; у детейот 2 до 16 лет только в виде 0.03% мази.

Противопоказания к применению

• Серьезные нарушения эпидермального барьера, в частности,синдром Нетертона, ламеллярный ихтиоз, кожные проявления реакции»трансплантат против хозяина», а также генерализованнаяэритродермия (в связи с риском увеличения системной абсорбциитакролимуса);
• детский возраст до 2 лет (для 0.03% мази);
• детский и подростковый возраст до 16 лет (для 0.1% мази);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к такролимусу, вспомогательнымкомпонентам препарата, макролидам.

С осторожностью

Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и,хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая,у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазьследует использовать с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании мазиТакропик® у пациентов с обширным поражением кожи, длительнымикурсами, особенно у детей.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности и в периодлактации.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей младше 2 лет. Удетей в возрасте от 2 до 16 лет используется 0.03% мазьТакропик®.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомыраздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль,парестезии и сыпь) в месте нанесения.

Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первойнедели после начала лечения.

Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица илисимптомы раздражения кожи после употребления спиртныхнапитков).

У пациентов, применяющих препарат Такропик®, отмечаетсяповышенный риск развития фолликулита, акне и герпетическойинфекции.

По частоте встречаемости нежелательные реакции распределеныследующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10);нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000), оченьредко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных дляоценки частоты развития). В рамках каждой группы нежелательныереакции представлены в порядке убывания значимости.

Инфекционные заболевания: часто — местные кожные инфекциивне зависимости от этиологии (в частности, но не ограничиваясьперечисленными, герпетическая экзема Капоши, фолликулит, инфекция,вызванная вирусом Herpes simplex, другие инфекции, вызванныевирусами семейства Herpes viridae).

Со стороны обмена веществ и питания: часто –непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражениякожи после употребления спиртных напитков).

Со стороны нервной системы: часто – парестезии,гиперестезия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – фолликулит,зуд; нечасто – акне.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: оченьчасто – жжение и зуд в области применения; часто – ощущение тепла,покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения; частотанеизвестна – отек в области применения.

За весь период наблюдения препарата были зарегистрированыединичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие видылимфом, рак кожи).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает рисклекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на егометаболизм. Т.к. системная абсорбция такролимуса при использованиив форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами изоферментаCYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем)при одновременном применении с препаратомТакропик® маловероятно, однако не может быть полностьюисключено у пациентов с обширными участками поражения и/илиэритродермией.

Влияние препарата Такропик® на эффективность вакцинации неизучалось. Однако, из-за потенциального риска сниженияэффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применениямази или спустя 14 дней после последнего использования препаратаТакропик®. В случае применения живой аттенуированной вакцины этотпериод должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следуетрассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.

Одновременное применение такролимуса с конъюгированной вакцинойпротив Neisseria meningitidis серотипа C у детей от 2 до 11 лет неоказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, формированиеиммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунныйответ.

Возможность совместного применения препарата Такропик® сдругими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантамине изучалась.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 2 лет препаратТакропик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо ишею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат наслизистые оболочки и под окклюзионные повязки.

Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16лет

Лечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мазиТакропик® 2 раза/сут. Продолжительность лечения по даннойсхеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота примененияуменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищенияочагов поражения.

Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

Лечение необходимо начинать с применения 0.1% мазиТакропик® 2 раза/сут и продолжать до полного очищения очаговпоражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1%мази или переходить на использование 0.03% мази Такропик®. В случаеповторного возникновения симптомов заболевания следует возобновитьлечение 0.1% мазью Такропик® 2 раза/сут. Если позволяетклиническая картина, следует предпринять попытку снизить частотуприменения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0.03%мазь Такропик®.

Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)

Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют.Обычно улучшение наблюдается в течение 1 недели с момента началатерапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют втечение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о сменетерапевтической тактики.

Лечение обострений

Препарат Такропик® может использоваться кратковременно илидлительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечениепораженных участков кожи проводится до полного исчезновенияклинических проявлений атопического дерматита. Как правило,улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Еслипризнаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с моментаначала использования мази, необходимо рассмотреть другие вариантыдальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлениипервых признаков обострения атопического дерматита.

Профилактика обострений

Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссииу пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболеванияв анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия препаратомТакропик®.

Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяетсяэффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2раза/сут) на протяжении не более 6 недель.

При поддерживающей терапии мазь Такропик® следует наносить2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участкикожи, обычно поражаемые при обострениях.

Промежуток времени между нанесением препарата должен составлятьне менее 2-3 дней.

У взрослых и подростков 16 лет и старше используется0.1% мазь Такропик®, у детей (2 года и старше) – 0.03%мазь Такропик®. При проявлении признаков обострения следует перейтик обычному режиму терапии мазью Такропик® .

Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценитьклиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолженияпрофилактического использования препарата Такропик®. У детей дляоценки клинической динамики следует временно отменить препарат изатем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающейтерапии.

Передозировка

При местном применении случаев передозировки не отмечалось.

При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры,которые включают контроль жизненно важных функции организма инаблюдение за общим состоянием.

Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат Такропик® нельзя использовать у пациентов сврожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов,которые принимают иммуносупрессивные препараты.

Во время применения мази Такропик® необходимо избегатьпопадания на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапиюультрафиолетовыми лучами В или А в комбинации с псораленом(PUVA-терапия).

Препарат Такропик® не должен применяться для леченияучастков поражения, которые рассматриваются, как потенциальнозлокачественные или предзлокачественные.

В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносился препаратТакропик®, нельзя использовать смягчающие средства.

Эффективность и безопасность применения препаратаТакропик® в лечении инфицированного атопического дерматита неоценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначенияпрепарата Такропик® необходимо проведение соответствующейтерапии. Применение препарата Такропик® может быть связано сповышенным риском развития герпетической инфекции. При наличиипризнаков герпетической инфекции следует индивидуально оценитьсоотношение пользы и риска применения препарата Такропик®.

При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента доначала терапии и наблюдать за ним в период применения препарата.При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличиисимптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратитьприменение препарата Такропик®.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на слизистыеоболочки (при случайном попадании мази необходимо тщательно удалитьи/или промыть водой).

Не рекомендуется наносить мазь Такропик® под окклюзионныеповязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.

Также, как при использовании любого другого местноголекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесениямази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук слечебной целью.

Показано, что у детей в возрасте от 2 до 11 лет лечение мазьютакролимуса 0.03% на фоне вакцинации конъюгированной вакцинойпротив Neisseria meningitidis серотипа С не оказывает влияния напервичный ответ на вакцинацию, индукцию Т-клеточного иммунногоответа и формирование иммунной памяти.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлятьавтомобилем и быстроту реакции при работе со сложной техникой,требующей повышенного внимания, не проводились. ПрепаратТакропик® применяется наружно и нет оснований полагать, что онможет оказывать влияние на способность управлять автомобилем иработать с механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту