Элидел 1% 15г крем для наружного применения

Описание

Инструкция по применению Элидел 1% 15г крем для наружного применения

Состав, форма выпуска и упаковка

Крем — 1 г.:

• Активные вещества: пимекролимус — 10 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0,20 мг, лимоннаякислота безводная 0,50 мг, бензиловый спирт 10,00 мг, натрияцетостеарилсульфат 10,00 мг, моно и диглицериды 20,00 мг, цетиловыйспирт 40,00 мг, стеариловый спирт 40,00 мг, пропиленгликоль 50,00мг, олеиловый спирт 100,00 мг, триглицериды среднецепочечные 150,00мг, вода очищенная 569,30 мг.

Крем для наружного применения 1% 15 г, 30 г и 100 г валюминиевой тубе. 1 туба с инструкцией по применению в картоннойпачке.

Описание лекарственной формы

Гомогенный крем от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное средство для местного применения.

Фармакокинетика

Взрослые

Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослыхпациентов с атопическим дерматитом (экземой) при поражении 15-59%площади поверхности тела, получавших лечение 1% кремом Элидел 2раза в сутки на протяжении 3 недель. В 77,5% наблюденийконцентрация пимекролимуса в крови была ниже 0,5 нг/мл (минимальнойопределяемой концентрации), а в 99,8% — ниже 1 нг/мл. Максимальноезначение концентрации пимекролимуса в крови, зарегистрированное уодного пациента, составило 1,4 нг/мл.

У 98% из 40 взрослых больных с исходным поражением 14-62%площади поверхности тела после 1 года лечения Элиделом концентрациипимекролимуса в крови оставались на низком уровне и в большинствеслучаев были ниже минимальной определяемой концентрации.Максимальное значение концентрации, составившее 0,8 нг/мл, былозарегистрировано после 6 недель лечения только у двух пациентов. Ниу одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации напротяжении 12 месяцев лечения. За 3-недельный период леченияЭлиделом 2 раза в сутки у 13 взрослых пациентов с дерматитом кистей(при применении крема на область ладоней и тыльную сторону кистей ибинтованием на ночь) максимальное зарегистрированное значениеконцентрации пимекролимуса в крови составило 0,91 нг/мл.

У 8 пациентов с содержанием пимекролимуса в крови вышеминимальной определяемой концентрации значение AUC составляло от2,5-11,4 нг/мл.

Дети

Фармакокинетические исследования пимекролимуса были проведены у58 детей в возрасте от 3 до 14 лет с атопическим дерматитом(экземой) при поражении 10-92% площади поверхности тела, получавшихлечение 1% кремом Элидел 2 раза в сутки на протяжении 3 недель.Пятеро детей получали лечение в течение 1 года по меренеобходимости.

Концентрации пимекролимуса в крови были на стабильно низкомуровне, независимо от площади поражения кожных покровов идлительности терапии, и находились в том же диапазоне значений, чтои у взрослых пациентов, получавших терапию Элиделом в тех же дозах.В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл,а в 60% — ниже 0,5 нг/мл (минимальной определяемой концентрации).Максимальное значение концентрации пимекролимуса,зарегистрированное у двух пациентов в возрасте 8 месяцев и 14 лет,составило 2,0 нг/мл.

Среди детей самого младшего возраста (от 3 до 23 месяцев)максимальное значение концентрации пимекролимуса,зарегистрированное у одного пациента, составило 2,6 нг/мл.

У пяти детей, получавших лечение Элиделом в течение 1 года,концентрации пимекролимуса находились на стабильно низком уровне.Максимальное значение, зарегистрированное у одного ребенка,составило 1,94 нг/мл. На протяжении всего периода лечения ростконцентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.

У 8 детей в возрасте от 2 до 14 лет с содержанием пимекролимусав крови выше минимальной определяемой концентрации при трехкратномизмерении значение AUC составляло от 5,4-18,8 нг/мл. Значения AUC упациентов с площадью поражения кожных покровов менее 40 % и более40% были сопоставимы.

В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белкамиплазмы (в основном с различными липопротеинами) составило99,6%.

Поскольку при местном применении концентрации пимекролимуса вкрови очень низкие, определение параметров метаболизма непредставляется возможным.

Применение у пожилых больных

Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у больных ввозрасте от 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста вклинических исследованиях крема Элидел было недостаточным для того,чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения посравнению с молодыми пациентами.

Применение у детей

Рекомендации по дозированию для младенцев (3-23 месяца), детей(2-11 лет) и подростков (12-17 лет) не отличаются от рекомендацийдля взрослых пациентов.

Фармакодинамика

Пимекролимус является производным макролактама аскомицина иобладает противовоспалительным действием. Пимекролимус селективноингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиатороввоспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток. Пимекролимус специфичносвязывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибируеткальцийзависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибированиекальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов ипредотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах 1 и 2 типаранних цитокинов, таких как интерлейкин-2, интерферон-γ,интерлейкин-4, интерлейкин-5, интерлейкин- 10, фактор некрозаопухоли-α и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующийфактор. Пимекролимус и такролимус в равной степени подавляютвторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колонияхТ-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом. Invitro пимекролимус также предотвращает антиген/IgЕ-опосредованноевысвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток.Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов иэндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказываетселективное действие на клетки иммунной системы и не вызываетнарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации,созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клетокмоноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказываетвлияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторныеклетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток,являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунногоответа.

На экспериментальных моделях кожного воспаления былапродемонстрирована высокая противовоспалительная активностьпимекролимуса после его местного и системного применения. Приместном применении на экспериментальных моделях аллергическогоконтактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим поэффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом -17- пропионатом и флутиказоном, ингибирует воспалительную реакцию вответ на воздействие кожных раздражителей, не вызывая измененияконсистенции, уплотнения и атрофии кожи.

Кроме того, при местном и пероральном применении наэкспериментальных моделях АКД острого течения пимекролимусэффективно уменьшает кожное воспаление, зуд и выраженностьгистопатологических изменений. При местном применении степеньпроникновения в кожу такролимуса и пимекролимуса одинаково хорошая.Однако способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем утакролимуса и глюкокортикостероидов. Таким образом, пимекролимусобладает селективным действием на кожу.

Уникальность механизма действия пимекролимуса состоит всочетании селективного противовоспалительного действия на кожу снезначительным влиянием на системный иммунный ответ.

При применении в течение 6 недель у детей от 3-х месяцев до 17лет пимекролимус эффективно уменьшает зуд и кожное воспаление(эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию). При длительномприменении в течение 12 месяцев пимекролимус эффективно снижаетчастоту возникновения внезапных обострений АКД, не вызывая атрофии,раздражения и повышения гиперчувствительности кожи и не обладаяфототоксическим или фотосенсибилизирующим действием.

Показания к применению

Атопический дерматит (экзема).

Препарат показан для кратковременного и длительного леченияатопического дерматита у взрослых, подростков и детей (от 3месяцев).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пимекролимусу или любымкомпонентам препарата.

Детский возраст до 3 месяцев (т. к. безопасность и эффективностьприменения крема Элидел у детей младше 3 месяцев не изучалась).

Крем Элидел не следует наносить на участки кожи, пораженныеострой вирусной, бактериальной или грибковой инфекцией.

С осторожностью

Данных по безопасности применения крема Элидел у пациентов ссиндромом Нетертона и генерализованной эритродермией нет. Учитываявозможный риск повышения системной абсорбции препарата, крем Элиделне рекомендуется применять у больных с синдромом Нетертона или притяжелых формах воспаления или поражения кожи (например, приэритродермии).

Так как эффективность и безопасность использования крема Элиделу пациентов с ослабленным иммунитетом не изучались, препарат нерекомендуется применять у данной категории больных.

Данные по безопасности длительного применения крема Элиделотсутствуют.

Поскольку влияние длительного применения препарата на иммуннуюзащиту кожи и частоту развития злокачественных новообразований неизучено, крем Элидел не следует наносить на поврежденные участкикожного покрова с возможным озлокачествлением или диспластическимиизменениями.

В случае бактериального или грибкового поражения кожи применениекрема Элидел на пораженных участках возможно только после излеченияинфекции.

Беременность и лактация

Беременность. Данных по применению 1% крема Элидел у беременныхженщин нет. В экспериментальных исследованиях при местномприменении препарата прямого или опосредованного повреждающегодействия Элидела на течение беременности, развитие эмбриона/плода,течение родов и постнатальное развитие потомства не выявлено.Следует соблюдать осторожность при назначении 1% крема Элиделбеременным женщинам. Однако, учитывая минимальную степеньвсасывания пимекролимуса при местном применении, потенциальный риску человека считается незначительным.

Лактация. Выделение препарата с грудным молоком после местногоприменения на экспериментальных моделях не изучалось. Данных посодержанию пимекролимуса в грудном молоке у кормящих женщин нет.Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следуетсоблюдать осторожность при назначении 1% крема Элидел кормящимженщинам. Однако учитывая минимальную степень системного всасыванияпимекролимуса при местном применении, потенциальный риск длячеловека считается незначительным.

Кормящие женщины не должны наносить 1% крем Элидел на областьмолочных желез.

Влияние крема Элидел на фертильность у мужчин и женщин неустановлено.

Побочные действия

Применение 1% крема Элидел может вызывать незначительныепреходящие реакции в месте нанесения, такие как чувство тепла и/илижжения. При значительной выраженности этих реакций пациентамследует проконсультироваться у врача.

Наиболее частые нежелательные явления — реакции в местенанесения препарата отмечались у 19% больных, получавших лечение 1%кремом Элидел, и у 16% пациентов из контрольной группы. Эти реакциив основном возникали на раннем этапе лечения, былинезначительными/умеренными и непродолжительными.

Приведенные ниже нежелательные явления перечислены по частоте,начиная с самых частых. Частоту встречаемости нежелательных реакцийоценивали следующим образом: возникающие “очень часто” — ≥1/10,“часто” — ≥1/100

Очень часто: жжение в месте нанесения крема. Часто: местныереакции (раздражение, зуд и покраснение кожи), кожные инфекции(фолликулит). Иногда: нагноение; ухудшение заболевания; простойгерпес; дерматит, обусловленный вирусом простого герпеса(герпетическая экзема); контагиозный моллюск, местные реакции,такие как сыпь, боль, парестезии, шелушение, сухость, отечность,кожные папилломы, фурункулы.

Представленные ниже нежелательные реакции отмечались припостмаркетинговом применении препарата (оценка частоты поколичеству случаев развития НЯ в неустановленной популяции).

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактическиереакции.

Со стороны обмена веществ (метаболические нарушения): редко-непереносимость алкоголя.

Со стороны кожи и ее придатков: редко- аллергические реакции(сыпь, крапивница, ангионевротический отек); изменения цвета кожи(гипопигментация, гиперпигментация).

В большинстве случаев сразу же после приема алкоголя развивалосьпокраснение лица, сыпь, жжение, зуд или припухлость.

При применении крема Элидел в редких случаях отмечалось развитиезлокачественных новообразований, включая кожные и другие типылимфом, рак кожи. Причинно-следственная связь между данныминежелательными явлениями и применением препарата неустановлена.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Потенциальные взаимодействия 1% крема Элидел с другимипрепаратами не изучались. Учитывая, что системная абсорбцияпимекролимуса очень незначительна, какие-либо взаимодействия кремаЭлидел с препаратами для системного применения маловероятны.

При применении крема Элидел у детей в возрасте 2-х лет и старшепрепарат не оказывал влияния на эффективность вакцинации.

Не рекомендуется нанесение крема на области введения вакцины дополного исчезновения местных проявлений поствакцинальнойреакции.

Несовместимость

Поскольку исследования совместимости не проводились, нерекомендуется применять препарат совместно с другими местнымисредствами.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания дляпредотвращения резкого развития его обострения.

1% крем Элидел 2 раза в день наносят тонким слоем на пораженнуюповерхность и осторожно втирают до полного впитывания.

1% крем Элидел можно наносить на кожу любых частей тела, включаяголову, лицо, шею, а также на области опрелостей.

Крем Элидел следует применять 2 раза в сутки, до полногоисчезновения симптомов заболевания. При сохранении выраженностисимптомов через 6 недель применения препарата необходимо провестиповторное обследование пациента для подтверждения диагнозаатопического дерматита. После прекращения лечения, во избежаниепоследующих обострений, при первых признаках рецидива атопическогодерматита терапию следует возобновить.

Смягчающие средства можно применять сразу после нанесения 1%крема Элидел. Однако после водных процедур смягчающие средстваследует применять перед нанесением крема Элидел.

Учитывая очень незначительное системное всасываниепимекролимуса, ограничений общей суточной дозы наносимогопрепарата, площади обрабатываемой поверхности кожи или длительностилечения не существует.

При попадании Элидела в глаза, на слизистые оболочки (ротовойили носовой полости) следует немедленно удалить крем и промытьглаза и слизистые проточной водой.

Передозировка

Случаи передозировки или случайного употребления 1% крема Элиделвнутрь не наблюдались.

Меры предосторожности и особые указания

При лечении ингибиторами кальциневрина местного применения,включая Элидел, в редких случаях отмечалось развитиезлокачественных новообразований (например, кожных опухолей илимфом). Причинно-следственная связь между данными нежелательнымиявлениями и применением препарата не установлена.

В клинических исследованиях при применении крема Элидел у 0,9%пациентов (14 из 1544) отмечалось развитие лимфоаденопатии. Обычнолимфоаденопатия была обусловлена инфекционными заболеваниями иисчезала после проведения курса соответствующей антибиотикотерапии.У всех пациентов или удавалось выявить причину развитиялимфоаденопатии или отмечалось исчезновение данного нежелательногоявления. У больных, получающих лечение Элиделом, при развитиилимфоаденопатии необходимо установить этиологию процесса иобеспечить наблюдение за пациентами до полного исчезновения данногонежелательного явления. При неустановленной этиологиилимфоаденопатии или наличии у пациента острого мононуклеозноговоспаления препарат следует отменить.

При лечении кремом Элидел пациентам рекомендуется уменьшить доминимума искусственную или естественную инсоляцию кожи илиполностью избегать ультрафиолетового облучения. Возможное влияниеприменения препарата при поражениях кожи, вызванныхультрафиолетовым облучением, неизвестно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Влияние применения крема Элидел на способность управлятьавтотранспортом или работать с механизмами не установлено.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту