Суматролид солюшн таблетс 250мг 6 шт. таблетки диспергируемые

Описание

Инструкция по применению Суматролид солюшн таблетс 250мг 6 шт. таблетки диспергируемые

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: азитромицин 250 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,крахмал прежелатинированный, кросповидон, кремния диоксидколлоидный, натрия сахаринат, магния стеарат, ароматизаторчерносмородиновый, ванилин.

В упаковке 6 штук.

Описание лекарственной формы

Таблетки диспергируемые белого или белого с бежевымоттенком цвета, с незначительными вкраплениями от бежевого досветло-коричневого цевта, с риской с одной стороны и характернымзапахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов.Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизмдействия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробнойклетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетаетпептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка,замедляет рост и размножение бактерий. Действуетбактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидноедействие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и другихмикроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки:Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы),Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательныебактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробныемикроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydiatrachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью казитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы-Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммысо средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробныеграмположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы -Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности междуStreptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis иStaphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) кэритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний,вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстрораспределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мгбиодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения»через печень. C _max  в плазме крови достигаетсячерез 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации вплазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях,вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируетсяфагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствиибактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры ипоступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 развыше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем вздоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладаютпротивомикробной активностью.

T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканейзначительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицинасохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицинвыводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6%почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сывороткикрови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции,азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясьнепосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев послеоднократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г(концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость ипропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C _max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin всыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUCсоставила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения былиполучены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которымназначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней.Vd составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг(продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% отдозы выводится почками на протяжении 24-часового интерваладозирования.

T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) ивысокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, чтодлительный T1/2 является следствием накопления антибиотика втканях с последующим медленным его высвобождением.

Клиническая фармакология

Антибиотик группы макролидов — азалид.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхнихотделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит,тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделовдыхательных путей (острый бронхит, обострение хроническогобронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степенитяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезниЛайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другиммакролидам или кетолидам; повышенная чувствительность квспомогательным веществам используемого препарата; нарушенияфункции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК<40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином идигидроэрготамином; детский возраст до 18 лет (для в/винфузий).

С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушениефункции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК >40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особеннов пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинениеминтервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическимисредствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид,амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическимипрепаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам),фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениямиводно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии илигипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или стяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применениедигоксина, варфарина, циклоспорина.

Беременность и лактация

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение прибеременности возможно только в случаях, когда предполагаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Побочные действия

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч.слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит,гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестнаячастота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто -лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек,реакция гиперчувствительности; неизвестная частота -анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто- головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия,сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестнаячастота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги,психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращениеобоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред,галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слухавплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущениесердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижениеАД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт»,желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовоекровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея;часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм,диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухостьслизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочкиполости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко -изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто -гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха;неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаяхс летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функциипечени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь,зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко -реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформнаяэритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто -остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота- артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия,боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальныйнефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто -метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции: часто — боль и воспаление в местеинъекции.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости,отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количествалимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количествабазофилов, повышение количества моноцитов, повышение количестванейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрациибилирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазмекрови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменениесодержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазмекрови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышениеконцентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов,повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазмекрови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч.азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин,приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина всыворотке крови. При одновременном применении дигоксина илидигитоксина с азитромицином возможно значительное повышениеконцентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развитиягликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мги многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительноевлияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина илиего глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицинавызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина,клинически активного метаболита в мононуклеарах периферическойкрови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаныслучаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системыцитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма,одновременное применение азитромицина с производными алкалоидовспорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) иазитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентрацийаторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибированияГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде былиполучены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина имакролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случайразвития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаиразвития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается рискразвития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина,что повышает риск развития побочных и токсических реакций,вызываемых циклоспорином.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 чпосле еды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей,ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключениемхронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием втечение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю втечение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозуследует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы(8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — синтервалом 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненныйуретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии(erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку уданной категории пациентов возможно наличие проаритмогенныхфакторов, необходимо обращать особое внимание на возможностьразвития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При нарушении функции почек (КК более 40мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозыне требуется.

Для в/в инфузий

Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, втечение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегатьвведения в более высоких концентрациях из-за опасностивозникновения реакций в месте введения препарата.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, порешению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но долженсоставлять не более 5 дней. После окончания в/в введениярекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курсалечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малоготаза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней.Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначениеазитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральномуприему определяются врачом в соответствии с данными клиническогообследования.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК >40 мл/мин)коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функциипечени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы нетребуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличиепроаритмогенных состояний, следует с осторожностью применятьазитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч.желудочковой аритмии типа «пируэт».

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/винфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет неустановлена.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими иумеренными нарушениями функции печени из-за возможности развитияфульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. Приналичии симптомов нарушения функции печени, таких как быстронарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность ккровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромициномследует прекратить и провести исследование функциональногосостояния печени.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью подконтролем состояния функции почек.

При длительном применении азитромицина возможно развитиепсевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как ввиде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитииантибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина,а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключитьпсевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалосьудлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих рискразвития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей иподростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузийне установлена.

При применени азитромицина для приема внутрь у детей следуетстрого соблюдать соответствие лекарственной формы препаратавозрасту пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы иоргана зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнениидействий, требующих повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций

жжжжжжжжжжжж

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функциипечени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Азитромицин следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2ч после приема пищи или антацидов.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту