Описание
- Инструкция по применению Азитромицин-obl 250мг 6 шт. капсулы оболенское хфк
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Клиническая фармакология
- Инструкция
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Азитромицин-obl 250мг 6 шт. капсулы оболенское хфк
Состав, форма выпуска и упаковка
Капсулы — 1 капс.:
- Активное вещество: азитромицин (в форме дигидрата) — 250мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский),кросповидон, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат;
- Состав оболочки: титана диоксид, краситель синий патентованный(патент синий V), краситель бриллиантовый черный, красительпунцовый (Понсо 4R), азорубин, желатин.
Капсулы желатиновые 6 шт.в ячейковой контурной упаковке, вкартонной коробке.
Описание лекарственной формы
Капсулы желатиновые с крышечкой синего цвета и голубым корпусом;содержимое капсул — гранулы белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальное широкого спектра.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстрораспределяется в организме. Биодоступность после однократногоприема 0.5 г — 37 % (эффект «первого прохождения» через печень),максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г -0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2-3ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем всыворотке крови. Объем распределения -31.1 л/кг, связывание сбелками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови иоставляет 7-50 %.
Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит черезгистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути,мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу имягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами(полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождаетсяв присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает вних высокие концентрации, что особенно важно для эрадикациивнутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровыхтканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса.Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней послеприема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. Вметаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5,CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч,период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. Более 50 %азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6 % -почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmахувеличивается (на, 31%), показатель площадь под кривой»концентрация-время» (AUC) не изменяется. У пожилых мужчин (65-85лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщинувеличивается Сmах (на 30-50 %).
Фармакодинамика
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов.Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизмдействия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробнойклетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетаетпептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка,замедляет рост и размножение бактерий. Действуетбактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидноедействие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и другихмикроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки:Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы),Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательныебактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробныемикроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydiatrachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину:аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae(пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со среднейчувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробныеграмположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы -Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококкгруппы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus(метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину,другим макролидам и линкозамидам.
Клиническая фармакология
Антибиотик группы макролидов — азалид.
Инструкция
Принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхнихотделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит,тонзиллит, фарингит, средний отит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит,обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванныеатипичными возбудителями).
Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степенитяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы).
Неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis (уретрит и/или цервицит).
Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема(erythema migrans).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другиммакролидам или кетолидам; повышенная чувствительность квспомогательным веществам используемого препарата; нарушенияфункции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек(КК<40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином идигидроэрготамином.
С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функциипечени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно впожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинениеминтервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическимисредствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид,амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическимипрепаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам),фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениямиводно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии илигипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или стяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применениедигоксина, варфарина, циклоспорина.
Беременность и лактация
При беременности применение препарата возможно в том случае,когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальныйриск для плода.
Противопоказано детям до 12 лет и весом менее 45 кг.
Побочные действия
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистойоболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит,гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестнаячастота — псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения,нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения,гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек,реакция гиперчувствительности; неизвестная частота -анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто -головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия,сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестнаячастота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги,психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращениеобоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред,галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слухавплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущениесердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижениеАД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт»,желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовоекровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто- тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия,запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистойоболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта,повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цветаязыка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит;редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха;неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаяхс летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функциипечени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд,крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакцияфотосенсибилизации; неизвестная частота — синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформнаяэритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит,миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота -артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, больв области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит,острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто -метроррагии, нарушение функции яичек.
Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отеклица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов,повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов,повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто -повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина вплазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови,повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменениесодержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазмекрови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышениеконцентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов,повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазмекрови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч.азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин,приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина всыворотке крови. При одновременном применении дигоксина илидигитоксина с азитромицином возможно значительное повышениеконцентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развитиягликозидной интоксикации.
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мги многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительноевлияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина илиего глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицинавызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина,клинически активного метаболита в мононуклеарах периферическойкрови. Клиническое значение этого факта неясно.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаныслучаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системыцитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма,одновременное применение азитромицина с производными алкалоидовспорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) иазитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентрацийаторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибированияГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде былиполучены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов,получающих одновременно азитромицин и статины.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина имакролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случайразвития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаиразвития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается рискразвития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина,что повышает риск развития побочных и токсических реакций,вызываемых циклоспорином.
Способ применения и дозы
Один раз в сутки по две капсулы 250 мг.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массойтела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей. ЛОР-органов,кожи и мягких тканей: по две капсулы 250 мг один раз в сутки втечение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по две капсулы250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг двараза в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6,0 г.
При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 4 капсулы по250 мг, затем со 2-го по 5-й день по две капсулы ежедневно.Курсовая доза 3,0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis(уретрит, цервицит): одномоментно 4 капсулы по 250 мг.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек. Для пациентовс умеренными нарушениями функции почек коррекция дозы нетребуется.
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.