Спирива 18мкг 30 шт. капсулы для ингаляций с ингалятором

Описание

Инструкция по применению Спирива 18мкг 30 шт. капсулы для ингаляций с ингалятором

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы — 1 капс.:

• Активного вещества: тпотропия бромида моногидрат 0.0225 мгэквивалент тиотропия 0.0180 мг;
• Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат. 200 М 5.2025 мг;лактоза моногидрат микронизированный 0.2750 мг;
• Состав капсулы (мг/капсула): макрогол 2.4000 мг. нндигокармин(Е132) 0.0120 мг. гитана диоксид (Е171) 1,0240 мг. железа оксиджелтый (Е172) 0.0120 мг. желатин 44.5160 мг

По 10. 30 или 60 капсул в упаковке, в комплекте с ингаляторомХандиХалер® или без ингалятора.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы светло-зеленовато-голубого цвета,непрозрачные. Содержимое капсул — белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

М-холиноблокатор.

Фармакокинетика

Тиотропий- четвертичное аммониевое соединение умереннорастворимое в воде.

Всасывание: При ингаляционном способе введения абсолютнаябиодоступность тиотропия составляет 19,5 %, свидетельствуя о том,что фракция препарата, достигающая легкие, высоко биодоступна.Тиотропий в растворе при приеме внутрь имеет абсолютнуюбиодоступность равную 2-3 %. Прием пищи не влияет на всасываниетиотропия. Максимальная концентрация тиотропия в плазме (Сmax)после ингаляции достигается через 5-7 минут. На стадиидинамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазмекрови у пациентов с ХОБЛ составляет 12,9 пг/мл и быстро снижается.Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата.На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропияв плазме крови составляет 1,71 пг/мл

Распределение. 72 % от принятой дозы препарата связывается сбелками плазмы и объем распределения равен 32 л/кг.

Исследования показали, что тиотропий не проникает черезгематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация: Степень биотрансформации незначительна. Этоподтверждается тем, что после внутривенного введения препаратаздоровым молодым добровольцам, в моче обнаруживается 74 %неизменной субстанции. Тиотропий расщепляется неферметным способомдо алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликоливой кислоты, которые несвязываются с мускариновыми рецепторами. При исследованияхпоказано, что препарат (

Выведение: Период полувыведения тиотропия после ингаляцииварьирует от 27 до 45 часов. Общий клиренс при внутривенномвведении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин.Тиотропий после внутривенного введения в основном выводится почкамив неизменном виде (74 %). После ингаляции сухого порошка на стадиидинамического равновесия почечная экскреция составляет 7 % в суткиот дозы, оставшаяся невсосавшаяся часть, выводится через кишечник.Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, чтосвидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительногоприема препарата однократно в сутки пациентами с ХОБЛ,фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом ненаблюдается аккумуляции в дальнейшем.

Тиотропий имеет линейную фармакокинетику в терапевтическихпределах независимо от лекарственной формы препарата.

Пожилые больные: У пожилых больных наблюдается снижениепочечного клиренса тиотропия (365 мл/мин у пациентов с ХОБЛ младше65 лет, до 271 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 65 лет). Этиизменения не приводили к соответствующему увеличению значенийплощади под кривой «концентрация/время» (AUCo-б) или Сmax.

Пациенты с нарушенной функцией почек: У пациентов с ХОБЛ илегкими нарушениями функции почек(клиренс креатинина 50-80 мл/мин)ингаляционное применение тиотропия один раз в сутки на стадиидинамического равновесия приводило к повышению значения AUCo-б на1,8- 30 %. Значение Сmах сохранялось таким же, как у пациентов снормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). Упациентов с ХОБЛ и средними или тяжелыми нарушениями функции почек(клиренс креатинина

Пациенты с нарушенной функцией печени: Предполагается, чтопеченочная недостаточность не будет оказывать значительного влиянияна фармакокинетику тиотропия, так как тиотропий в основномвыводится почками, и с помощью неферментативного расщепленияэфирных связей, с образованием метаболитов, которые не связываютсяс мускариновыми рецепторами.

Фармакодинамика

Тиотропия бромид — антимускариновый препарат продолжительногодействия м- холиноблокатор, в клинической практике часто называемыйантихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством кразличным подтипам мускариновых рецепторов от Mi до М5. Результатомингибирования М3- рецепторов в дыхательных путях являетсярасслабление гладкой мускулатуры. Бронходилятирующий эффект зависитот дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительнаяпродолжительность действия связана, вероятно, с очень медленнойдиссоциацией от М3- рецепторов, по сравнению с ипратропия бромидом.При ингаляционном способе введения тиотропия бромид какN-четвертичное антихолинергическое средство оказывает местныйизбирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызываетсистемных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация отМг-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство крецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный ипродолжительный бронходилятирующий эффект у пациентов с хроническойобструктивной болезнью легких. Бронходилятация после ингаляциитиотропия бромида является следствием местного, а не системногоэффекта.

Было показано, что СПИРИВА значительно увеличивает функциюлегких (объем форсированного выдоха в 1 секунду ОФВ1, форсированнуюжизненную емкость легких ФЖЕЛ) спустя 30 минут после однократнойдозы на протяжении 24 часов. Фармакодинамическое равновесиедостигалось в течение первой недели, а выраженныйбронходилятирующий эффект наблюдался на 3 день. СПИРИВА®’значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковуюскорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилятирующий эффектСПИРИВЫ 8, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявленийтолерантности.

СПИРИВА® значительно уменьшает одышку на протяжении всегопериода лечения.

В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемыхисследованиях было доказано что СПИРИВА значительно улучшалаобострений (0,09 против 0,13; отношение рисков 0,73; 95 % ДИ от0,66 до 0,82; Р

Инструкция

Прибор ХандиХалер* был специально разработан для Спиривы. Он недолжен использоваться для приема других медикаментов. Вы можетеиспользовать Ваш ХандиХалер* в течение одного года.

Прибор ХандиХалер “ включает в себя:

1. пылезащитный колпачок;
2. мундштук;
3. основание;
4. прокалывающую кнопку;
5. центральную камеру.

Использование прибора ХандиХалер*

Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх.

Затем открыть мундштук.

Достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно передиспользованием) и положить ее в центральную камеру, как показано нарисунке.

Не имеет значение, какой стороной капсула помещается вкамеру.

Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачокоставить открытым.

Держа ХандиХалер* мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопкуодин раз до конца и затем отпустить.

Таким образом, образуется отверстие, через которое препаратвысвобождается из капсулы во время вдоха.

Полностью выдохните.

Внимание: никогда не выдыхайте в мундштук.

Возьмите ХандиХалер* в рот и плотно сожмите губы вокругмундштука. Держа голову прямо, вдыхайте медленно и глубоко, но втоже время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы.Делайте вдох до полного заполнения легких; затем задержите дыханиедо ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер® изо рта.Продолжайте дышать спокойно.

Повторите процедуру, что приведет к полному опустошениюкапсулы.

Снова откройте мундштук. Достаньте и выбросите использованнуюкапсулу.

Закройте мундштук и пылезащитный колпачок.

Чистку ХандиХалера* проводите раз в месяц.

Откройте мундштук и пылезащитный колпачок. Затем откройтеоснование прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промойтеингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер*оботрите бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием ипылезащитным колпачком оставьте сохнуть на воздухе в течение 24часов. После чистки прибора согласно инструкции, он будет готов кследующему использованию. В случае необходимости наружнаяповерхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но немокрой ткани.

Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергатьсявоздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей идр.

Показания к применению

Спирива показана в качестве поддерживающей терапии у пациентов сХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающаятерапия при сохраняющейся одышке и для предупрежденияобострений).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к атропину или его производным(например, ипратропию или окситропию) или к компонентам данногопрепарата (в частности, к лактозы моногидрату, который содержитмолочный белок, вследствие дефицита лактазы, непереносимостилактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

I триместр беременности; дети до 18 лет.

Беременность и лактация

Данные об использовании тиотропия при беременности у человекаограничены. В исследованиях на животных не получено указаний напрямые или опосредованные неблагоприятные влияния на беременность,развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальноеразвитие.

В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержатьсяот применения препарата СПИРИВА во время беременности. Клиническихданных о применении тиотропия у женщин, кормящих грудью, неимеется. В доклинических исследованиях были получены данные что,небольшое количество тиотропия экскретируется в грудное молоко.

СПИРИВА не должна применяться у беременных или кормящих грудьюженщин, если только ожидаемая польза не превышает возможный рискдля плода или ребенка.

Побочные действия

Побочные реакции препарата были выявлены на основании данных,полученных при проведении клинических исследований и отдельныхсообщений в течение пострегистрационного использованияпрепарата.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:дегидратация*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (>1% и< 10 %) — сухость во рту, обычно легкой степени выраженности;нечасто (>0,1% и < 1 %) — стоматиты; запор,гастроэзофагеальный рефлюкс; редко (>0,01% и

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: нечасто (>0.1% и < 1 %) — дисфония, кашель,фарингиты; редко (>0,01% и

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто(>0,1% и < 1 %) — мерцательная аритмия; редко (>0,01%и

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто(>0,1% и < 1 %) — затрудненное мочеиспускание и задержкамочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами); дизурия;редко (>0,01% и

Аллергические реакции: нечасто (>0,1% и < 1 %) — сыпь;редко (>0,01% и

Нарушения со стороны кожных покровов: кожные инфекции и язвы накоже, сухость кожи*.

Костно-мышечная система и связанные с ней заболеваниясоединительной ткани припухание суставов*.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто (>0,1% и < 1%) — головокружение; редко (>0,01% и

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто (>0,1% и < 1%) — нечеткое зрение; редко (>0,01% и

* в объединенной базе клинических исследований данные побочныереакции не были выявлены; отмечены лишь единичные сообщения оданных побочных реакциях при широком применении препарата, однакосвязь с м-холиноблокирующим действием СПИРИВЫ не доказана; частотуэтих редких явлений трудно оценить.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Возможно применение тиотропия в комбинации с другимипрепаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ:симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционнымиглюкокортикостероидами. Совместное применение сдлительнодействующими бета2- агонистами, ингаляционнымиглюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действиетиотропия.

Ограниченная информация о совместном применении сантихолинергическими препаратами получена из 2-х клиническихисследований: разовое назначение одной дозы ипратропия бромида нафоне постоянного приема СПИРИВЫ у пациентов с ХОБЛ (64 пациента) иу здоровых добровольцев(20 человек) не приводила к уменьшениюпобочных реакций, изменению жизненных параметров иэлектрокардиограммы. Однако постоянное совместное применениеантихолинергических препаратов и СПИРИВЫ не изучалось, и,следовательно, не рекомендуется.

Способ применения и дозы

При использовании Спиривы в виде ингаляций с помощью прибораХандиХалер

У рекомендуется применять одну капсулу в сутки в одно и тожевремя.

Препарат не нужно глотать.

Пожилые больные должны принимать Спириву в рекомендуемыхдозах.

Пациенты с нарушенной функцией почек могут использовать Спиривув рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение забольными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью,получающих Спириву в комбинации с другими препаратами,эскретирующимися в основном почками.

Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать Спириву врекомендуемых дозах.

Передозировка

Появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомовмаловероятно. Возможны незначительные проявления системногоантихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушенияаккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений. Лечениесимптоматическое.

Однако системные антихолинергические побочные эффекты невыявлялись после однократной ингаляционной дозы до 282 мкгтиотропия при приеме здоровыми добровольцами.

Билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во ртунаблюдались у здоровых добровольцев после повторного приемаоднократной суточной дозы 141 мкг. которые исчезати при продолжениилечения. При исследовании, в котором изучался эффект многократныхдоз тиотропия у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкгпрепарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочнымэффектом.

Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсулвнутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностыопрепарата.

Меры предосторожности и особые указания

Спирива, как бронходилятатор, применяемый раз в сутки дляподдерживающего лечения, не должна использоваться в качественачальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. внеотложных случаях.

После ингаляции порошка Спиривы могут развиваться немедленныереакции повышенной чувствительности.

Так же как и другие антихолинергические препараты, Спиривуследует назначать с осторожностью больным с узкоугольной глаукомой,гиперплазией простаты или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.

Больных с умеренной или выраженной почечной недостаточностью(клиренс креатинина

Пациенты должны быть ознакомлены с правилами использованиякапсул Спиривы® с помощью ингалятора. Не следует допускатьпопадания порошка в глаза. Боль в глазе или дискомфорт, нечеткоезрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз,конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствоватьоб остром приступе узкоугольной глаукомы. При развитии любойкомбинации этих симптомов следует немедленно обратиться кспециалисту. Применение препаратов, вызывающих миоз, не являетсяэффективным способом лечения в данном случае.

Спириву не следует применять чаще, чем раз в день.

Капсулы Спиривы должны применяться только с приборомХандиХалер®.

Условия отпуска из аптек

По рецепту