Описание
- Инструкция по применению Спазмонет 40мг 20 шт. таблетки
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Спазмонет 40мг 20 шт. таблетки
Состав, форма выпуска и упаковка
дротаверин
таблетки
на 1 таблетку
Действующее вещество:
Дротаверина гидрохлорид 40,00 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмалкукурузный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный,тальк, магния стеарат
Описание лекарственной формы
Круглые, плоские таблетки от светло-желтого с зеленоватымоттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на однойстороне и фаской. Допускается мраморность и наличие вкрапленийжелтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
пазмолитическое средство
Фармакокинетика
Всасывание
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрееи более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Послепресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 %принятой внутрь дозы дротаверина. Максимальная концентрация(С(mах)) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.Распределение
В условиях in vitro дротаверин имеет высокую связь с белкамиплазмы крови (95-98 %), особенно с альбумином, γ иβ-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях,проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает черезгематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могутнезначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. Втечение 72 часов дротаверин практически полностью выводится изорганизма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около30 % – через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главнымобразом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная формадротаверина в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, котороепроявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуруза счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV).Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрациициклического аденозинмонофосфата (цАМФ), инактивации киназы легкойцепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкоймускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов кальция эффект дротаверина черезцАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению кионам кальция.
В условиях in vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV безингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективностьдротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IVнаиболее важна для подавления сократительной активности гладкоймускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV можетбыть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различныхзаболеваний, сопровождающихся спастическим состояниемжелудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкоймускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью ферментаФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитическойактивности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты состороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношениисердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры какнейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типавегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуружелудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовойсистемы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверинулучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверинаустраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшениюболи.
Показания к применению
- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящихпутей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит,холангит, папиллит.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз,уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта:язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит,спазмы кардии и привратника желудка, энтерит, колит, спастическийколит с запором, синдром раздраженного кишечника сметеоризмом.
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее (менструальных болях).
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или клюбому из вспомогательных веществ препарата.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечноговыброса).
- Детский возраст до 6 лет.
- Период грудного вскармливания (отсутствие клиническихданных).
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат Спазмонет®содержит лактозу.
- Пациенты с артериальной гипотензией.
- Детский возраст (недостаточно клинического опытаприменения).
- Беременность (см. раздел «Применение при беременности и впериод грудного вскармливания»).
Беременность и лактация
В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного иэмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятноговоздействия на течение беременности. Однако при необходимостиприменения препарата Спазмонет® во время беременности, следуетсоблюдать осторожность и назначать препарат только после оценкисоотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска дляплода.
В связи с отсутствием исследований на животных и клиническихданных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания нерекомендуется.
Противопоказан детям до 6 лет.
Клинические исследования по применению дротаверина у детей непроводились.
В случае назначения препарата Спазмонет® детям:
- от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза в день.Максимальная суточная доза – 2 таблетки (что соответствует 80мг);
- старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза в день илипо 2 таблетки на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточнаядоза – 4 таблетки (что соответствует 160 мг).
Побочные действия
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся вклинических исследованиях, разделенные по системам органов суказанием частоты их возникновения в соответствии со следующейклассификацией частоты развития побочных эффектов, рекомендуемойВсемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10
часто от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко < 1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихсяданных.
Со стороны нервной системы
редко: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
редко: ощущение сердцебиения, снижение артериальногодавления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
редко: тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
редко: аллергические реакции (ангионевротический отек,крапивница, кожная сыпь, кожный зуд) (см. раздел«Противопоказания»).
Взаимодействие с лекарственными средствами
Леводопа
Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижаютантипаркинсоническое действие леводопы. При одновременномприменении дротаверина с леводопой возможно усиление ригидности итремора.
Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
Способ применения и дозы
Взрослые
По 1-2 таблетки на один прием 2-3 раза в день. Максимальнаясуточная доза – 6 таблеток (что соответствует 240 мг).
Дети
Клинические исследования по применению дротаверина у детей непроводились.
В случае назначения препарата Спазмонет® детям:
- от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза в день.Максимальная суточная доза – 2 таблетки (что соответствует 80мг);
- старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза в день илипо 2 таблетки на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточнаядоза – 4 таблетки (что соответствует 160 мг).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованнаяпродолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Вслучаях, когда препарат Спазмонет® применяется в качествевспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультациис врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдромсохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениямисердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гисаи остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться подмедицинским наблюдением. При необходимости следует провестисимптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержаниеосновных функций организма, вызвать рвоту и промыть желудок.
Меры предосторожности и особые указания
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Спазмонет® противопоказан пациентам с непереносимостьюлактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактознойнедостаточности, так как содержит лактозу.
Применения при хронических заболеваниях:
Противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечнойнедостаточностью. Противопоказан пациентам с тяжелой сердечнойнедостаточностью (синдром низкого сердечного выброса).Противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитомлактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так какпрепарат Спазмонет® содержит лактозу.
Влияние на управление транспортными средствами:
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин неоказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнятьработу, требующую повышенного внимания. При появлении каких-либопобочных действий вопрос об управлении транспортными средствами,механизмами требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения после приема препаратаСпазмонет®, следует избегать занятий потенциально опасными видамидеятельности, такими как управление транспортными средствами имеханизмами.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Отзывы
Отзывов пока нет.