Сотагексал 80мг 20 шт. таблетки salutas pharma

Описание

Инструкция по применению Сотагексал 80мг 20 шт. таблетки salutas pharma

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• активное вещество: 80 мг/160 мг соталола гидрохлорида;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75 мг/53,5 мг;крахмал кукурузный 10 мг/20 мг; гипролоза 1,5 мг/3 мг;карбоксиметилкрахмал натрия 5 мг/10 мг; кремния диоксид коллоидный0,5 мг/1 мг; магния стеарат 1,25 мг/2,5 мг.

По 10 таблеток в блистер из полипропилена и алюминиевойфольги.

По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкциейпо применению.

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые круглые таблетки, с одной стороны выпуклыес гравировкой «SOT»; на другой стороне риска, поверхность таблетокскошена к риске.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокатор.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь является практически полной(более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигаетсячерез 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация впределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовоминтервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме кровипропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит вплазма, а также в периферический органы и ткани, причем периодполувыведения составляет 10-20 часов.

Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергаетсяметаболизму. Фармакокинетика d- и 1-энантиомеров соталола являетсяпрактически одинаковой.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем егоконцентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% отконцентрации в плазме крови.

Основным путем выведения из организма является выделение черезпочки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде смочой, а остальная часть с калом.

Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшиедозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно,хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скоростьвыделения, что приводит к повышенному накоплению препарата ворганизме.

Фармакодинамика

Соталол представляет собой неселективный блокаторр-адренергических рецепторов, действующий как на b1-, так и наb2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметическойактивности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (MCA).Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрециюренина, причем этот эффект носит выраженный характер как всостоянии покоя, так и при нагрузке. Р-адреноблокирующее действиепрепарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений(отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силысердечных сокращений (отрицательное инотропное действие).

Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда вкислороде и объем нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью кблокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью кпролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффектсоталола заключается в увеличении длительности эффективныхрефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительныхпутях проведения импульса.

Показания к применению

Желудочковая аритмия: предупреждение рецидивов жизнеугрожающейжелудочковой тахиаритмии; лечение симптоматической неустойчивойжелудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия: профилактика развития пароксизмальнойпредсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий,пароксизмальной предсердно- желудочковой узловой реципрокнойтахикардии типа «re-entry», пароксизмальной предсердно-желудочковойреципрокной тахикардии с участием дополнительных путей ипароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведенияхирургического вмешательства.

Поддержание нормального синусового ритма после конверсиифибрилляции.

Предсердий или трепетания предсердий.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к соталолу, к другим компонентампрепарата и сульфонамидам.

Признаки синдрома слабости синусного узла, включаясиноаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличияфункционирующего искусственного водителя сердечного ритма.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени.

Врожденный или приобретенный синдром удлиненного QT- интервалаили применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять QT-интервал.

Двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия илиприменение лекарственных препаратов, связанных с даннымнарушением.

Симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечныхсокращений

Неконтролируемая застойная сердечная недостаточность (ЗСН),включая ЗСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии.

Кардиогенный шок.

Анестезия, вызывающая подавление функции миокарда.

Артериальная гипотензия), кроме случаев, обусловленныхаритмией.

Феномен Рейно и тяжелые нарушения периферическогокровообращения.

Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких(ХОБЛ) в анамнезе.

Метаболический ацидоз.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина

Феохромоцитома без одновременного примененияальфа-адреноблокаторов.

Период лактации.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексалапациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарномдиабете, псориазе, нарушении функции почек, атриовентрикулярнойблокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса:гипомагниемия, гипокалиемия; при тиреотоксикозе, депрессии (в томчисле и в анамнезе), при удлинении интервала QT, в пожиломвозрасте.

С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе нааллергические реакции, а также на фоне проведениядесенсибилизирующей терапии, т.к. соталол подавляетчувствительность к аллергенам.

Беременность и лактация

Применение препарата Сотагексал во время беременности, особеннов первом триместре, возможно только по жизненным показаниям и притщательном соотношении всех факторов риска. В исследованиях наживотных применение сотатола не вызывало тератогенных или другихповреждающих эффектов на плод. Контролируемых исследованийприменения соталола у беременных не проводилось. Соталол проникаетчерез гематоплацентарный барьер. Бета- адреноблокаторы снижаютплацентарный кровоток, что может стать причиной внутриутробнойгибели плода, преждевременных родов, рождения незрелого плода. Вслучае проведения терапии при беременности, применение препаратаследует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-завозможности развития гипогликемии, брадикардии, артериальнойгипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективныхконцентраций. При необходимости применения препарата в периодлактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотойразвития следующим образом: очень часто (>1/10), часто(>1/100, 1/1000, 1/10000,

Нарушения психики — часто: чувство тревоги, нарушение сна(сонливость или бессонница),утомляемость, изменения настроения,депрессия, состояние подавленности.

Со стороны нервной системы — часто: головная боль,головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезии вконечностях, синкопальное состояние; частота неизвестна: повышеннаяутомляемость, тремор.

Со стороны органов чувств — часто: нарушение зрения, нарушениеслуха, изменение вкусовых ощущений; очень редко: уменьшениеслезоотделения; частота неизвестна: воспаление роговицы иконъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы — часто: брадикардия,сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AVблокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия,аритмия по типу «пируэт», снижение АД, отеки; частота неизвестна:обморок, усиление приступов стенокардии, болезненное похолоданиеконечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострениеперемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения — нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении легочнойвентиляции).

Со стороны пищеварительной системы — часто: диспепсия (тошнота,рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, больв животе, метеоризм.

Со стороны кожи и подкожных тканей — частота неизвестна: кожнаясыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция,крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто:мышечная слабость, судороги.

Со стороны мочеполовой системы — часто: снижение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения — часто:повышенная утомляемость, астения, лихорадка.

Прочие: похолодание конечностей, мышечная слабость, судороги,лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные частота неизвестна:образование антинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятноу пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет),могут наблюдаться завышенные результаты при фотометическом анализемочи на метанефрин (О-метиладреналин).

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном приеме блокаторов «медленных» кальциевыхканалов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины АДв результате ухудшения сократимости.

Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фонеприменения соталола (за исключением случаев неотложноймедицины).

Комбинированное применение антиаритмических средств класса IA(особенно хинилинового типа: дизопирамид, хинидин, прокаинамид),или класса III (например, амиодарон) может вызвать выраженноеудлинение интервала QT. Препараты, увеличивающие продолжительностьинтервала ОТ: следует применять с осторожностью с препаратами.Удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства Iкласса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин иастемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины АД.

Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, атакже резкая отмена клонидина могут вызвать артериальнуюгипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводитьпостепенно и только через несколько дней после окончания приемаСотагексала.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины.наркотические и антигипертензивные средства, диуретики ивазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.

Применение средств для ингаляционного наркоза, в т. ч.тубокурарина на фоне приема Сотагексала повышает риск угнетенияфункции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Сотагексала с резерпином,клонидином. альфа-метилдопой. гуанфацином и сердечными гликозидамивозможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведениявозбуждения в сердце.

Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальнуюгипертензию отмены, после прекращения приема клонидина; поэтомубета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько днейдо постепенного прекращения приема клонидина.

Назначение инсулина или других пероральных гипогликемическихсредств, в особенности, при физической нагрузке, может привести кусилению гипогликемии и проявлению её симптомов (повышеннаяпотливость, учащенный пульс, тремор). При сахарном диабетенеобходима коррекция доз инсулина, и/или гипогликемизирующихпрепаратов.

Калийвыволянтие диуретики Гнапр., фуросемид. гидрохлоротиазид)могут спровоцировать возникновение аритмии, вызваннойгипокалиемией. Стимуляторы бета2-рецепторов. При одновременномприменении с Сотагексалом может потребоваться использование болеевысоких доз бета- агонистов, таких как сальбутамол, тербуталин иизопреналин.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь за 1-2 ч до еды, не разжевывая,запивая достаточным количеством жидкости.

Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты)уменьшает всасывание препарата.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжестизаболевания и реакции пациента на лечение.Начальная доза составляет80 мг (1 таблетка препарата Сотагексал) в сутки. При недостаточнойвыраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенноувеличена до 240-320 мг в сутки, разделенной на 2-3 приема. Убольшинства пациентов терапевтический эффект достигается на общейсуточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.

Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковойаритмией возможно увеличение дозы максимально до 6- 8 таблетокпрепарата Сотагексал (480-640 мг соталола), разделенных на 2 или 3отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в техслучаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развитияпобочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развитиякумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренсакреатинина и астоту сердечных сокращений (не ниже 50 ударов вминуту). Поскольку соталол выделяется из организма главным образомпочками, и период его полувыведения увеличивается при наличиинарушения функции почек, дозу препарата следует снижать,руководствуясь следующими рекомендациям:

• Клиренс креатинина более 60 мл/мин — Обычная доза.
• Клиренс креатинина 30-60 мл/мин — 1/2 обычной дозы.
• Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 1/4 обычной дозы.
• Клиренс креатинина менее 10 мл/мин — Противопоказано.

Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается по формуле:((140-возраст) х вес(кг))/(72 х концентрация креатинина в сывороткекрови (мг/дл)); для женщин полученный результат умножают на0,85.

Если лабораторный анализатор выдает результат концентрациикреатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходиморазделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4мкмоль/л).

При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести необходимопроводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата всыворотке крови. Длительность терапии определяется лечащимврачом.

В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, вследующий раз не следует принимать дополнительное количествопрепарата, надо принять только назначенную дозу препаратаСотагексал.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия,потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинениеинтервала QT,, желудочковая тахикардия (в т.ч. по типу «пирует»); втяжелых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда слетальным исходом.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применениеактивированного угля.

Симптоматическая терапия.

Брадикардия: атропин — 1-2 раза внутривенно струйно; глюкагон -сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массытела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно инфузия втечение 12 ч. Атриовентрикулярная блокада 2 — 3 степени: возможнапостановка временного искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин. Бронхоспазм:аминофиллин или симпатомиметики бета-2-адренорецепторов(ингаляционно). Тахикардия по типу «пируэт»: кардиоверсия,постановка временного искусственного водителя ритма (принеобходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.

Меры предосторожности и особые указания

Отмена препарата Повышенная чувствительность к катехоламинамнаблюдается у пациентов после отмены бета- адреноблокаторов. Послерезкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаиобострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторыхслучаях, развитие инфаркта миокарда. Поэтому рекомендуетсятщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезньюсердца, при необходимости резкой отмены длительной терапиипрепаратом Сотагексал. Если возможно, дозу следует снижатьпостепенно в течение одной или двух недель. При необходимостирекомендуется инициировать заместительную терапию. Резкоепрекращение применения препарата может спровоцировать «скрытую»коронарную недостаточность, а также развитие артериальнойгипертензии.

Проаритмия

Наиболее опасным побочным эффектом антиаритмических препаратовявляется обострение уже существующих аритмий или провокация новыхаритмий. Препараты, которые удлиняют интервал QT, могутспровоцировать тахикардию типа «пируэт», полиморфную желудочковуютахикардию.

Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервалаQT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержаниясывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрациейсоталола, а также одновременным применением других препаратов,удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще.Тахикардия типа «пируэт» возникает обычно в ранние сроки посленачала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно убольшинства пациентов. При этом титрование дозы снижает рисквозникновения проаритмии. Редко тахикардия типа «пируэт» можетспрогрессировать до фибрилляции желудочков.

К другим факторам риска возникновения тахикардии типа «пируэт»относится значительное удлинение интервала QT с кардиомегалией илизастойной сердечной недостаточностью.

Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и застойнойсердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновениясерьезных проаритмий (7 %). Препарат Сотагексал следует применять сособой осторожностью при интервале QT длительностью больше 480мсекунд, или необходимо уменьшить дозу препарата; необходимопрекратить терапию когда интервал QT превышает 550 мсекунд.

Электролитные наругиения Препарат Сотагексал не следуетприменять у пациентов с некоррегированной гипокалиемией илигипомагниемией, т.к. возможно удлинение интервала QT, а такжеувеличение потенциала возникновения тахикардии типа «пируэт».Особое внимание должно быть уделено водно­электролитномусоотношению и кислотно-щелочному равновесию у пациентов спродолжительной диареей или пациентов, получающих магний и/илипрепараты выводящие калии из организма (диуретики).

Застойная сердечная недостаточность Блокадабета-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимостьмиокарда и вызывать прогрессирование симптомов сердечнойнедостаточности.

Следует с осторожностью и с низкой дозы начинать терапиюпрепаратом Сотагексал у пациентов с нарушением сократительнойспособности миокарда левого желудочка, контролируемой терапиейингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами и др. Инфарктмиокарда Положительное соотношение польза/риск применения соталолау пациентов после перенесенного инфаркта миокарда с нарушениемфункции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль запациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время началаи продолжения терапии. Соталол не следует применять у пациентов сфракцией выброса левого желудочка

Изменения на ЭКГ

Чрезмерное удлинение интервала QT, более 550 мсекунд, может бытьпризнаком токсичности препарата. Анафшактоидные реакции У пациентовпри применении бета- адреноблокаторов с анафилактическими реакциямив анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта сантигеном могут возникнуть более серьезные аллергические реакции.Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина,применяемого для терапии аллергической реакции.

Сахарный диабет

Препарат Сотагексал следует применять с осторожностью упациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтаннойгипогликемии в анамнезе, так как при применениибета-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала остройгипогликемии, например тахикардия.

Тиреотоксикоз

Применение бета- адреноблокаторов может скрывать некоторыеклинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Пациентовс подозрением на тиреотоксикоз следует тщательно контролировать,чтобы избежать при отмене препарата развитияиреотоксикоза, в томчисле «тироидной бури».

Нарушение функции почек Так как соталол в основном выводитсяпочками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекциядозы.

Псориаз

При применении бета-адреноблокаторов могут усугубиться симптомыпсориаза.

Условия отпуска из аптек

По рецепту