Розувастатин-сз 10мг 90 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Розувастатин-сз 10мг 90 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого илипочти белого вета — 1 таб.:

• Активное вещество: розувастатин (в форме кальциевой соли) — 5мг.;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -32.9 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 5 мг, повидон(поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 3 мг, кроскармеллозанатрия (примеллоза) — 3 мг, натрия стеарилфумарат — 0.8 мг, кремниядиоксид коллоидный (аэросил) — 0.3 мг, целлюлозамикрокристаллическая — 30 мг.;
• Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частичногидролизованный — 0.88 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 -0.247 мг, тальк — 0.4 мг, титана диоксид (E171) — 0.3834 мг,лецитин соевый (E322) — 0.07 мг, алюминиевый лак на основекрасителя индигокармин — 0.0012 мг, алюминиевый лак на основекрасителя азорубин — 0.0102 мг, алюминиевый лак на основе красителяпунцовый [Понсо 4R] — 0.0082 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого илипочти белого вета — 1 таб.:

• Активное вещество: розувастатин (в форме кальциевой соли) — 10мг.;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -44.3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 10 мг, повидон(поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 6 мг, кроскармеллозанатрия (примеллоза) — 4 мг, натрия стеарилфумарат — 1.2 мг, кремниядиоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, целлюлозамикрокристаллическая — 44 мг.
• Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частичногидролизованный — 1.76 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 -0.494 мг, тальк — 0.8 мг, титана диоксид (E171) — 0.7668 мг,лецитин соевый (E322) — 0.14 мг, алюминиевый лак на основекрасителя индигокармин — 0.0024 мг, алюминиевый лак на основекрасителя азорубин — 0.0204 мг, алюминиевый лак на основе красителяпунцовый [Понсо 4R] — 0.0164 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого илипочти белого вета — 1 таб.:

• Активрозувастатин (в форме кальциевой соли) — 20 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -67.6 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 20 мг, повидон(поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 9 мг, кроскармеллозанатрия (примеллоза) — 6.6 мг, натрия стеарилфумарат — 2 мг, кремниядиоксид коллоидный (аэросил) — 0.8 мг, целлюлозамикрокристаллическая — 74 мг.
• Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частичногидролизованный — 2.64 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 -0.741 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид (E171) — 1.1502 мг,лецитин соевый (E322) — 0.21 мг, алюминиевый лак на основекрасителя индигокармин — 0.0036 мг, алюминиевый лак на основекрасителя азорубин — 0.0306 мг, алюминиевый лак на основе красителяпунцовый [Понсо 4R] — 0.0246 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого илипочти белого вета — 1 таб.:

• Активное вещество: розувастатин (в форме кальциевой соли) — 40мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -55.2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг, повидон(поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 13 мг, кроскармеллозанатрия (примеллоза) — 8.3 мг, натрия стеарилфумарат — 2.5 мг,кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг, целлюлозамикрокристаллическая — 90 мг.
• Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частичногидролизованный — 3.52 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 -0.988 мг, тальк — 1.6 мг, титана диоксид (E171) — 1.5336 мг,лецитин соевый (E322) — 0.28 мг, алюминиевый лак на основекрасителя индигокармин — 0.0048 мг, алюминиевый лак на основекрасителя азорубин — 0.0408 мг, алюминиевый лак на основе красителяпунцовый [Понсо 4R] — 0.0328 мг).

10/14/20/30/90 шт. — упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемический препарат. Розувастатин является селективным,конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту,предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатинаявляется печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) икатаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхностигепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередьприводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкойплотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП иЛПОНП.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительночерез 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляетпримерно 20%.

Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90%розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном сальбумином.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорциональнодозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневномприеме.

Метаболизм

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, котораяявляется основным местом синтеза холестерина и метаболизмаХс-ЛПНП.

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатинявляется непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системыцитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизмерозувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19,CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являютсяN-десме-тилрозувастатин и лактоновые метаболиты.N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чемрозувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.Более 90% фармакологической активности по ингибированиюциркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином,остальное — его метаболитами.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде черезкишечник (включая абсорбированный и неабсорбированныйрозувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный Т1/2составляет примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозыпрепарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляетприблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случаедругих ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного»