Описание
«table-wrapp»>
| Одновременноприменяемое ЛС и режим дозирования | Аторвастатин | ||
|---|---|---|---|
| Доза, мг | Изменение AUC* | Клинические рекомендации | |
| Типранавир, 500 мг 2 раза в день/Ритонавир, 200 мг 2 раза вдень, 8 дней (14-21-й) | 40 мг на 1-й день, 10 мг на 20-й день | ↑ в 9,4 раза | В случаях, когда одновременное применение саторвастатином необходимо, не превышать суточную дозу аторвастатинаболее 10 мг. Рекомендуется проведение клинического мониторингасостояния этих пациентов |
| Циклоспорин, 5,2 мг/кг/день, стабильная доза | 10 мг 1 раз в день в течение 28дней | ↑ в 8,7 раза | |
| Лопинавир, 400 мг 2 раза вдень/Ритонавир, 100 мг 2 раза в день,14 дней | 20 мг 1 раз в день 2 течение 4дней | ↑ в 5,9 раза | В случаях, когдаодновременное применение саторвастатином необходимо, рекомендуетсяприменение наименьшихподдерживающих доз аторвастатина. При дозе свыше20 мг рекомендуетсяпроведение клинического мониторинга состояния этихпациентов |
| Кларитромицин, 500 мг 2 раза вдень, 9 дней | 80 мг 1 раз в день в течение 8дней | ↑ в 4,4 раза | |
| Саквинавир, 400 мг 2 раза в день/Ритонавир (300 мг 2 раза вдень, на 5-7-йдень, увеличение до 400 мг 2 раза в день на 8-й день), дни 5-18-й | 40 мг 1 раз в течение 4 дней | ↑ в 3,9 раза | В случаях, когда одновременноеприменение с аторвастатиномнеобходимо, рекомендуется применениенаименьших поддерживающих дозаторвастатина. |
|
Через 30 мин после приема аторвастатина |
|||
| Дарунавир 300 мг 2 раза в день/ Ритонавир 100 мг 2 раза в день,9 дней | 10 мг 1 раз в день 4 дня | ↑ в 3,3 раза | При дозе свыше 40 мг рекомендуется проведениеклинического мониторинга состояния этих пациентов |
| Итраконазол 200 мг 1 раз в день, 4 дня | 40 мг однократно | ↑ в 3,3 раза | |
| Фозампренавир 700 мг 2 раза в день/Ритонавир 100 мг 2 раза вдень, 14 дней | 10 мг 1 раз в день 4 дня | ↑ в 2,5 раза | |
| Фозампренавир 1400 мг 2 раза в день, 14 дней | 10 мг 1 раз в день 4 дня | ↑ в 2,3 раза | |
| Нелфинавир 1250 мг 2 раза в день, 14 дней | 10 мг 1 раз в день 28 дней | ↑ в 1,7 раза*** | Особые рекомендации отсутствуют |
| Грейпфрутовый сок, 240 мл 1 раз в день** | 40 мг однократно | ↑ на 37% | Не рекомендуется сочетанное применение больших количествгрейпфрутового сока и аторвастатина |
| Дилтиазем 240 мг 1 раз в день, 28 дней | 40 мг однократно | ↑ на 51% | После начала лечения или коррекции дозы дилтиаземарекомендуется проведение соответствующего клинического мониторингаэтих пациентов |
| Эритромицин 500 мг 4 раза в день, 7 дней | 10 мг однократно | ↑ на 33%*** | Рекомендуется применение наименьшей максимальной дозы ипроведение клинического мониторинга состояния этих пациентов |
| Амлодипин 10 мг, однократно | 80 мг однократно | ↑на 18% | Особые рекомендации отсутствуют |
| Циметидин 300 4 раза в день, 2 нед | 10 мг 1 раз в день 4 нед | ↓ менее чем на 1%*** | Особые рекомендации отсутствуют |
| Суспензии антацидов содержащих магния и алюминия гидроксиды 30мл 4 раза в день, 2 нед | 10 мг 1 раз в день 4 нед | ↓ на 35% | Особые рекомендации отсутствуют |
| Эфавиренз 600 мг 1 раз в день 14 дней | 10 мг 1 раз в день 3 дня | ↓ на 41% | Особые рекомендации отсутствуют |
| Рифампицин 600 мг 1 раз в день 7 дней (одновременныйприем) | 40 мг однократно | ↑на 30% | Если нельзя избежать сочетанной терапии, рекомендуетсяодновременный прием рифампицина с аторвастатином под клиническиммониторингом |
| Рифампицин 600 мг 1 раз в день 5 дней (раздельный прием) | 40 мг однократно | ↓ на 80% | |
| Гемфиброзил 600 мг 2 раза в день, 7 дней | 40 мг однократно | ↑ на 35% | Рекомендуется применение наименьшей начальной дозыи клинический мониторинг этих пациентов |
| Фенофибрат 160 мг 1 раз в день, 7 дней | 40 мг однократно | ↑ на 3% | Рекомендуется применение наименьшей начальной дозы иклинический мониторинг этих пациентов |
*Данные, приведенные в качестве кратного изменения, представляютсобой простое отношение между одновременным применением имонотерапией аторвастатином (т.е. 1 раз = без изменений). Данные,приведенные как процентное изменение, отражают процентную разницупо отношению к монотерапии аторвастатином (т.е. 0% = отсутствиеизменений).
**Содержит 1 или более компонентов, которые ингибируютизофермент CYP3A4 и может повысить концентрацию ЛС в плазме крови,метаболизируемых под воздействием изофермента CYP3A4. Употреблениеодного стакана грейпфрутового сока (240 мл) также приводит кснижению AUC активного ортогидроксиметаболита на 20,4%. Большиеобъемы грейпфрутового сока (более 1,2 л в день в течение 5 дней)повышали AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активного аторвастатинаи метаболитов.
***Общая эквивалентная активность аторвастатина. Увеличениеобозначается как ↑, снижение — ↓
Дети. Исследования по лекарственному взаимодействию былипроведены только у взрослых. Степень взаимодействия у детейнеизвестна. При лечении детей следует принимать во вниманиеуказанные выше взаимодействия и меры предосторожности длявзрослых.
Способ применения и дозы
Внутрь в любое время дня, независимо от времени приема пищи.
Перед назначением препарата Торвакард® больному необходиморекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую ондолжен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Начальная доза — в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьируетот 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают с учетом исходныхуровней ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В началелечения и/или во время повышения дозы препарата Торвакард®необходимо каждые 2–4 нед контролировать уровни липидов в плазмекрови и соответствующим образом корректировать дозу. Максимальнаясуточная доза — 80 мг в 1 прием.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. Вбольшинстве случаев бывает достаточно назначения дозы 10 мгпрепарата Торвакард® 1 раз в сутки. Существенный терапевтическийэффект наблюдается, как правило, через 2 нед, и максимальныйтерапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 нед. Придлительном лечении этот эффект сохраняется.
При определении цели лечения можно использовать приведенные нижерекомендации.
Рекомендации Национальной образовательной программы похолестерину (США)
| Диагностированный атеросклероз сосудов* | Наличие еще 2 или более факторов риска** | ХС/ЛПНП, мг/дл (ммоль/л) | |
|---|---|---|---|
| Исходный уровень | Минимальный целевой уровень | ||
| нет | нет | ≥190 (≥4,9) | <160 (<4,1) |
| нет | да | ≥160 (≥4,1) | <130 (<3,4) |
| да | да или нет | ≥130*** (≥3,4) | ≤100 (≤2,6) |
*ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражениесонных артерий, сопровождающееся клиническими симптомами).
**Включают в себя следующие: возраст (мужчины ≥45 лет, женщины≥55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводитсязаместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС уродственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденныйуровень ХС-ЛПВП
***У больных с ИБС с уровнем ХС-ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопросо назначении лекарственной терапии решается врачом с учетомклинического опыта.
Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS)относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма
Цели гиполипидемической терапии Европейского обществаатеросклероза. У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и другихпациентов с высоким риском ишемических осложнений целью леченияявляется снижение уровня ХС-ЛПНП
Рекомендации по лечению (национальные)
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. В исследовании увзрослых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемиейтерапия аторвастатином в дозе 80 мг в большинстве случаев привела кснижению уровня ХС-ЛПНП более чем на 15% (18–45%).
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью изаболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина вплазме крови или степень снижения содержания ХС-ЛПНП при егоприменении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различийв безопасности, эффективности или достижении целейгиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией неотмечалось.
Передозировка
Лечение: проведение симптоматической терапии, по меренеобходимости следует проводить поддерживающую терапию. Необходимоконтролировать показатели активности печеночных трансаминаз и КФК.Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности и особые указания
Перед началом терапии препаратом Торвакард® необходимопопытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватнойдиетотерапии, повышения физической активности, снижения массы телау больных с ожирением и лечения других состояний.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровнялипидов в крови может приводить к изменению биохимическихпоказателей функции печени, которые следует контролировать передначалом терапии, через 6 и 12 нед после начала приема препаратаТорвакард® и после каждого повышения дозы, а также периодическинапример каждые 6 мес. Повышение активности печеночных трансаминазв сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратомТорвакард® (обычно в первые 3 мес).
Пациенты, у которых отмечается повышение уровня активностипеченочных трансаминаз, должны находиться под контролем довозвращения уровня ферментов в норму. При ретроспективном анализеподтипов инсульта у пациентов без ИБС, перенесших недавно инсультили ТИА, была выявлена высокая частота возникновениягеморрагического инсульта у пациентов, получавших аторвастатин вдозе 80 мг, по сравнению с плацебо. Повышенный риск был отмечен вначале исследования у пациентов, ранее перенесших геморрагическийинсульт или лакунарный инфаркт головного мозга. Соотношение риска ипользы при приеме аторвастатина в дозе 80 мг пациентами,перенесшими геморрагический инсульт или лакунарный инфарктголовного мозга, не определено, и следует тщательно оценитьпотенциальный риск геморрагического инсульта перед началом леченияпрепаратом Торвакард ®.
Влияние на скелетную мускулатуру. Лечение препаратом Торвакард ®в редких случаях может вызвать миалгию, миозит и миопатию, которыемогут прогрессировать до рабдомиолиза, состояния, потенциальноопасного для жизни, характеризующегося зна чительным повышениемактивности КФК (>10 раз по сравнению с ВГН), миоглобинемией имиоглобинурией, которые могут привести к почечной недостаточности.Препарат Торвакард ® может вызвать повышение активностисывороточной КФК, что следует принимать во внимание придифференциальной диагностике загрудинных болей. Пациентовнеобходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратитьсяк врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах,особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Терапию препаратом Торвакард ® следует временно прекратить илиполностью отменить при появлении признаков возможной миопатии илиналичии фактора риска развития почечной недостаточности на фонерабдомиолиза (например тяжелая острая инфекция, артериальнаягипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелыеобменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения инеконтролируемые судороги).
Перед началом лечения. Препарат Торвакард ® следует назначать состорожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитиюрабдомиолиза. Активность КФК следует измерять перед началом лечениястатинами в следующих ситуациях:
- при почечной недостаточности;
- гипотиреозе;
- наличии личного или семейного анамнеза наследственных мышечныхзаболеваний;
- наличии данных о предыдущем токсическом влиянии на скелетнуюмускулатуру, вызванном приемом статинов или фибратов;
- заболевании печени и/или злоупотреблении алкоголем ванамнезе;
- у пациентов старше 70 лет такое измерение необходим
Отзывы
Отзывов пока нет.