Описание
- Инструкция по применению Пульмикорт 0,25мг/мл 2мл 20 шт. суспензия для ингаляций дозированная
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Пульмикорт 0,25мг/мл 2мл 20 шт. суспензия для ингаляций дозированная
Состав, форма выпуска и упаковка
Суспензия для ингаляций дозированная — 1 мл:
- активное вещество: будесонид (микронизированный) — 0,25/0,5мг;
- вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,5 мг; натрия цитрат— 0,5 мг; динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксуснойкислоты двухзамещенная, динатриевая соль ЭДТА) — 0,1 мг; полисорбат80 — 0,2 мг; лимонная кислота (безводная) — 0,28 мг; вода очищенная— до 1 мл.
Суспензия для ингаляций дозированная, 0,25 мг/мл и 0,5 мг/мл. По2 мл препарата в контейнере из ПЭНП. По 5 контейнеров соединены в 1лист. Лист из 5 контейнеров упакован в конверт из ламинированнойфольги. По 4 конверта в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Легко ресуспендируемая стерильная суспензия белого или почтибелого цвета в контейнерах из ПЭНП, содержащих разовую дозу.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое, противовоспалительное,глюкокортикоидное.
Фармакокинетика
Абсорбция. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. Увзрослых системная биодоступность будесонида после ингаляцииПульмикорта® суспензии через небулайзер, составляет приблизительно15% от общей назначаемой дозы и около 40–70% от доставленной. Cmaxв плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.
Метаболизм и распределение. Связывание с белками плазмысоставляет в среднем 90%. Vd будесонида составляет примерно 3 л/кг.После всасывания будесонид подвергается интенсивнойбиотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов снизкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероиднаяактивность основных метаболитов 6β-гидрокси-будесонида и16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероиднойактивности будесонида.
Выведение. Будесонид метаболизируется в основном с участиемфермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочойили в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системнымклиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонидапропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушениемфункции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печениможет увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
Фармакодинамика
Будесонид, ингаляционный ГКС, в рекомендованных дозах оказываетпротивовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженностьсимптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшейчастотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС.Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи,образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошопереносится при длительном лечении, не обладаетминералокортикостероидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозыпрепарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтическийэффект достигается через 1–2 нед после лечения. Будесонид оказываетпрофилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияетна острые проявления заболевания.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола вплазме и моче на фоне приема Пульмикорта®. В рекомендованных дозахпрепарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечнуюфункцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано вАКТГ-тестах.
Показания к применению
- бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к будесониду;
- детский возраст до 6 мес.
С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение забольными): у пациентов с активной формой туберкулеза легких;грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания,циррозом печени; при назначении следует принимать во вниманиевозможное проявление системного действия ГКС.
Беременность и лактация
Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, невыявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностьюисключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи свозможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следуетиспользовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Будесонид проникает в грудное молоко, однако при примененииПульмикорта® в терапевтических дозах воздействие на ребенка неотмечено. Пульмикорт® может применяться во время грудноговскармливания.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных эффектов представленаследующим образом: часто (>1/100,1/1000,1/10000,
Со стороны дыхательных путей: часто — кандидоз ротоглотки,раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса,сухость во рту; редко — бронхоспазм.
Общие: редко — ангионевротический отек, головная боль.
Со стороны кожи: редко — появление синяков на коже, сыпь,контактный дерматит, крапивница.
Со стороны ЦНС: редко — нервозность, возбудимость, депрессия,нарушения поведения.
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациентдолжен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляциипрепарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системнымдействием ГКС, включая гипофункцию надпочечников.
Отмечались случаи раздражения кожи лица при использованиинебулайзера с маской. Для предупреждения раздражения послеиспользования маски лицо следует вымыть водой.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами,используемыми при лечении бронхиальной астмы.
Кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышает плазменнуюконцентрацию перорального будесонида (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) всреднем в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазолачерез 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазмекрови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобномвзаимодействии при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует,однако предполагается, что и в этом случае следует ожидатьувеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случаенеобходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличитьвремя между приемом препаратов до максимально возможного. Такжеследует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другойпотенциальный ингибитор CYP3A4 (например итраконазол) такжезначительно повышает плазменную концентрацию будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяетбронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути иусиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность(индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.
Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Доза препарата подбирается индивидуально. Вслучае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозупрепарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приемаболее высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.
Рекомендуемая начальная доза
Дети от 6 мес и старше — 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости дозаможет быть увеличена до 1 мг/сут.
Взрослые/пожилые пациенты — 1–2 мг/сут.
Доза при поддерживающем лечении
Дети от 6 мес и старше — 0,25–2 мг/сут.
Взрослые — 0,5–4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза можетбыть увеличена.
| Доза, мг | Объем препарата Пульмикорт®, суспензиядля ингаляций | |
| 0,25 мг/мл будесонида | 0,5 мг/мл будесонида | |
| 0,25 | 1 мл* | − |
| 0,5 | 2 мл | − |
| 0,75 | 3 мл | − |
| 1 | 4 мл | 2 мл |
| 1,5 | − | 3 мл |
| 2 | − | 4 мл |
* Следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективнуюподдерживающую дозу.
В случае необходимости достижения дополнительноготерапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточнойдозы Пульмикорта® (до 1 мг/сут) вместо комбинации препарата спероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системныхэффектов.
Пациенты, получающие пероральные ГКС
Отмену пероральных ГКС необходимо начинать на фоне стабильногосостояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо приниматьвысокую дозу Пульмикорта® на фоне приема пероральных ГКС впривычной дозе. В дальнейшем, в течение 1 мес следует постепенноснижать дозу пероральных ГКС (например по 2,5 мг преднизолона илиего аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаяхудается полностью отказаться от приема пероральных ГКС.
Поскольку Пульмикорт®, применяемый в виде суспензии с помощьюнебулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктироватьпациента, что необходимо вдыхать препарат через мундштукнебулайзера спокойно и ровно.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечнойнедостаточностью или с нарушением функции печени. Принимая вовнимание факт, что будесонид выводится путем биотрансформации впечени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата упациентов с выраженным циррозом печени.
Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп)
Дети от 6 мес и старше — 2 мг/сут. Дозу препарата можно принятьза 1 раз (единовременно) или разделить ее на 2 приема по 1 мг синтервалом в 30 мин.
Применение Пульмикорта® с помощью небулайзера
Пульмикорт® применяется для ингаляций с использованиемсоответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальноймаской. Небулайзер соединяется с компрессором для созданиянеобходимого воздушного потока (5–8 л/мин), объем заполнениянебулайзера должен составлять 2–4 мл.
Важно проинформировать пациента о следующем:
- необходимо внимательно прочитать инструкцию по использованиюпрепарата;
- для применения Пульмикорта® суспензии не подходятультразвуковые небулайзеры;
- Пульмикорт® суспензию смешивают с 0,9 % раствором натрияхлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола,ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида;разбавленную суспензию используют в течение 30 мин;
- после ингаляции следует прополоскать рот водой для сниженияразвития кандидоза ротоглотки;
- для предотвращения раздражения кожи после использования маскиследует промыть кожу лица водой;
- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера всоответствии с указаниями изготовителя.
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдохчерез небулайзер, применяется специальная маска.
Как использовать Пульмикорт® с помощью небулайзера
- Перед применением осторожно встряхнуть контейнер легкимвращательным движением.
- Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачиваяи отрывая «крыло».
- Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер имедленно выдавить содержимое контейнера.
Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Есликонтейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимоеконтейнера выдавливать до тех пор, пока поверхность жидкости недостигнет уровня, обозначенного линией.
Открытый контейнер хранить в защищенном от света месте. Открытыйконтейнер должен быть использован в течение 12 ч.
Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимоеконтейнера осторожно встряхнуть вращательным движением.
Примечание
- После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.
- Если пациент использует маску, необходимо убедиться, что приингаляции маска плотно прилегает к лицу. Вымыть лицо послеингаляции.
Очистка
Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать послекаждого применения.
Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой,используя мягкий детергент или — в соответствии с инструкциямипроизводителя. Хорошо прополоскать и высушить небулайзер, соединивкамеру с компрессором или входным воздушным клапаном.
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке клинических проявлений невозникает. При длительном использовании препарата в дозах,значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системныйглюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавленияфункции надпочечников.
Меры предосторожности и особые указания
Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглоткиследует проинструктировать пациента о необходимости тщательнополоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Следует избегать совместного назначения будесонида скетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальнымиингибиторами CYP3A4. В случае, если будесонид и кетоконазол илидругие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следуетувеличить время между приемом препаратов до максимальновозможного.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особоевнимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся спероральных ГКС на прием Пульмикорта®. Также особое вниманиеследует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС илидлительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозыингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могутпроявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. Пристрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуетсяпроводить дополнительную терапию системными ГКС.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которыепереводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт®), или вслучае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковойфункции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижатьдозу системных ГКС и контролироватьгипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентамможет потребоваться добавление пероральных ГКС в период стрессовыхситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.
При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт® пациенты могутпочувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные болиили боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временноеувеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдатьсятакие симптомы, как чувство усталости, головная боль, тошнота ирвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит кпроявлению сопутствующей аллергии (например ринит и экзема),которые ранее купировались системными препаратами.
У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо отспособа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуетсярегулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКСследует принимать во внимание соотношение пользы примененияпрепарата и возможного риска замедления роста.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 летне приводило к возникновению системных эффектов. Биохимическиепризнаки системного эффекта препарата могут встречаться при приемепрепарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.
Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызыватьнарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками,получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет),показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативныхпоказателей для взрослых.
Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показалаэффективность для профилактики бронхиальной астмы физическогоусилия.
Влияние на способность управлять автомобилем или другимимеханизмами. Пульмикорт® не оказывает влияния на способностьуправлять автомобилем или другими механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.