Буденит стери-неб 0,5мг/мл 2мл 60 шт. суспензия для ингаляций дозированная

Описание

Инструкция по применению Буденит стери-неб 0,5мг/мл 2мл 60 шт. суспензия для ингаляций дозированная

Состав, форма выпуска и упаковка

Суспензия — 1 мл:

• Действующее вещество: будесонид 500 мкг.
• Вспомогательные вещества: полисорбат 80 — 0.2 мг, натрия хлорид- 8.5 мг, натрия цитрата дигидрат — 0.5 мг, лимонной кислотымоногидрат — 0.31 мг, динатрия эдетат — 0.1 мг, вода д/и — до 1мл.

2 мл — ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока(5) — фольга ламинированная (12) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Суспензия для ингаляций дозированная ;почти белого цвета,мелкодисперсная, практически без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

ГКС с выраженным местным противовоспалительным ипротивоаллергическим действием. Будесонид повышает продукциюлипокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозитвысвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов ипростагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукциюцитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженностьпроцессов инфильтрации и грануляции, образование субстанциихемотаксиса (что объясняет эффективность при реакцияхгиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение изтучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительностинемедленного типа). Будесонид восстанавливает чувствительностьпациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту ихприменения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукциюслизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивностьдыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошопереносится при длительном лечении, не обладаетминералокортикоидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозыпрепарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтическийэффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонидэффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физическогонапряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.

ГКС для местного применения.

Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослыхсистемная биодоступность после ингаляции будесонида черезнебулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы.Cmax ;в плазме крови составляет 3.5 нмоль/л и достигается через 30мин после начала ингаляции.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 85-90%. Vd ;- 3 л/кг.

Метаболизм

Будесонид подвергается биотрансформации с участиеммикросомальных ферментов печени, в первую очередь изоферментаCYP3A4. Основные метаболиты — 6-β-гидроксибудесонид и16-α-гидроксипреднизолон практически лишены биологическойактивности (в 100 раз меньше, чем будесонид).

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов — 70%, через кишечник -10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата — 0.5л/мин. Системный клиренс метаболитов — 1.4 л/мин. T1/2 ;- 2-2.8ч.

Клиническая фармакология

ГКС для местного применения.

Показания к применению

• Лечение бронхиальной астмы (в качестве базисной терапии; принедостаточной эффективности бета2-адреномиметиков; для снижениядозы пероральных ГКС) в случае неэффективности или невозможностииспользования будесонида в ингаляторе, нагнетающем препарат вдыхательные пути, или ингаляторе, содержащем препарат в формепорошка;
• лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
• стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Противопоказания к применению

• Возраст до 6 месяцев;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью ;следует назначать препарат при туберкулезелегких, грибковых, бактериальных, паразитарных и вирусных инфекцияхорганов дыхания, циррозе печени, беременности, в периодлактации.

Беременность и лактация

Применение будесонида при беременности возможно только в томслучае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.При необходимости использования, препарат применяют в минимальнойэффективной дозе.

Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют.Назначение препарата в период лактации возможно только поднаблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для материпревышает возможный риск для ребенка.

Применение у детей

Противопоказано применение у ;детей в возрасте до 6 месяцев.

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10): ;раздражение и сухость слизистойоболочки глотки, кандидозный стоматит, охриплость голоса, кашель,сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовыеощущения.

Редко (≥1/10 000, <1/1000): ;нервозность, возбудимость,депрессия, нарушения поведения, реакции гиперчувствительностинемедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактныйдерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм),появление кожных кровоподтеков или истончение кожи, головная боль,тошнота, эзофагеальный кандидоз.

При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть ;системныеэффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами.Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чемпри лечении ГКС для приема внутрь. К возможным системным эффектамотносится угнетение надпочечников, задержка роста у детей иподростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта иглаукома.

Препарат Буденит Стери-Неб содержит 0.1 мг/мл динатрия эдетата,который может вызывать бронхоспазм при концентрациях выше 1.2мг/мл.

Как и в случае другой ингаляционной терапии, может возникнутьпарадоксальный бронхоспазм с быстрым усилением одышки послевведения дозы. В случае возникновения тяжелой реакции необходимоназначить альтернативную терапию.

В некоторых случаях возникает раздражение кожи лица прииспользовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздраженияпосле применения маски кожу лица необходимо промывать водой.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Метаболизм будесонида в основном осуществляется при участииизофермента CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 100 мг 2 раза/сутувеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемогобудесонида в дозе 10 мг однократно в среднем в 7.8 раз. Информацияо подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формамибудесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличенияконцентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторыизофермента CYP3A4 как кетоконазол и итраконазол, могут увеличиватьсистемное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4вероятно также могут заметно повышать концентрацию будесонида вплазме.

Предварительная ингаляция бета-адреномиметиков расширяет бронхи,улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает еготерапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность(индукция микросомальных ферментов печени).

Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Фармацевтическое взаимодействие

Препарат Буденит Стери-Неб можно смешивать с 0.9% растворомнатрия хлорида и с другими растворами, предназначенными дляприменения с помощью небулайзеров, например, с тербуталином,сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеином, натрия кромогликатомили ипратропия бромидом.

Способ применения и дозы

Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно с помощьюингаляторов-небулайзеров (см. ниже — «Техника использования»).

Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной ГКСтерапии при ;тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фонеснижения дозы или отмены приема пероральных ГКС ;для ;взрослых(включая пожилых) и детей старше 12 лет ;- 1-2 мг 2 раза/сут,поддерживающая доза — 0.5-4 мг/сут; для ;детей от 6 месяцев до 12лет ;- 0.25-0.5 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза — 0.25-2 мг/сут.В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всюдозу препарата можно принять за один раз (единовременно).

Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. Придостижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу необходимоснизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуютсимптомы заболевания: для ;взрослых (включая пожилых) и детейстарше 12 лет ;- 0.5-1 мг 2 раза/сут; для ;детей от 6 месяцев до 12лет ;- 0.25-0.5 мг 2 раза/сут.

При необходимости достижения дополнительного терапевтическогоэффекта, можно рекомендовать увеличение дозы препарата БуденитСтери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшенияриска развития системных эффектов).

При ;стенозирующем ларинготрахеите (ложном крупе) ;детям ввозрасте от 6 месяцев и старше ;рекомендуемая доза 2 мг/сутединовременно или в 2 приема по 1 мг с интервалом 30 мин.

Техника использования

Ультразвуковые небулайзеры непригодны для использования спрепаратом Буденит Стери-Неб. Необходимая пациенту доза можетменяться в зависимости от используемого небулайзера. Времяингаляции и доза препарата зависят от скорости воздушного потока,объема камеры небулайзера и объема заполнения. Поэтому дляингаляции препарата Буденит Стери-Неб необходимо использоватьсоответствующий небулайзер, а также мундштук и специальную маскудля лица. Небулайзер должен быть подсоединен к воздушномукомпрессору для создания соответствующего воздушного потока. Передиспользованием лекарственного препарата необходимо прочитатьинструкцию производителя небулайзера.

1. Подготовить небулайзер согласно инструкции егопроизводителя.

2. Отделить Стери-Неб (ампулу со стерильным раствором) от блока,для этого повернуть и потянуть ее.

3. Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломитьколпачок.

4. Выдавить раствор в резервуар небулайзера.

5. Использовать небулайзер согласно инструкции егопроизводителя.

Следует прополоскать рот после окончания ингаляции. Еслииспользовалась маска, необходимо промыть кожу лица.

Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера,следует вылить. Тщательно вымыть небулайзер.

При использовании препарата, следует избегать попадания растворав глаза.

Передозировка

При ;острой передозировке ;будесонидом клинических проявленийобычно не возникает.

Лечение: ;отмена препарата, ингаляция короткодействующихбронхорасширяющих средств.

При ;длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые,;может развиться системный глюкокортикоидный эффект в видегиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат Буденит Стери-Неб не предназначен для быстрого снятияприступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазмарекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средствакороткого действия.

Пациенты, не получающие ГКС

Обычно терапевтический эффект наступает в течение 10 дней. Упациентов с чрезмерной секрецией слизи в бронхах первоначальноможет быть проведено короткое (около 2 недель) дополнительноелечение пероральными ГКС. После курса пероральной терапии во многихслучаях удается полностью отказаться от приема ГКС внутрь.

Пациенты, находящиеся на терапии ГКС

Перед переводом пациента с лечения пероральными ГКС на лечениепрепаратом Буденит Стери-Неб состояние пациента должно бытьотносительно стабильным. После чего препарат Буденит Стери-Небприменяют в комбинации с ранее применявшейся дозой ГКС для приемавнутрь, в течение около 10 дней. В последующем, дозу пероральныхГКС необходимо постепенно снижать (например, на 2.5 мг преднизолонаили его эквивалента каждый месяц) насколько это возможно донаиболее низкого уровня. В большинстве случаев пероральный ГКСможет быть полностью заменен препаратом Буденит Стери-Неб.

Иногда во время перевода с лечения ГКС для приема внутрь налечение препаратом Буденит Стери-Неб наблюдаются симптомы, которыеранее купировались системными препаратами: например, ринита,экземы, мышечной и суставной боли. Возникновение таких симптомовкак утомляемость, головная боль, тошнота и рвота, может указыватьна развитие системной недостаточности ГКС. В таких случаях можетдаже возникнуть необходимость временно увеличить дозу пероральногоГКС.

Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться,прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительногопериода времени. Вероятность возникновения этого эффектазначительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможнымсистемным эффектам относится угнетение надпочечников, задержкароста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости,катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозуингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняетсяэффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярноконтролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течениепродолжительного периода времени. В случае задержки роста следуетпровести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС дляингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективныйконтроль бронхиальной астмы.

Пероральный прием ;кетоконазола и итраконазола ;или другихингибиторов изофермента CYP3A4 ;вызывает увеличение системноговоздействия будесонида. Поэтому в случае необходимости совместногоприменения необходимо принимать их с максимальным интервалом.Следует также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита, следуетпроинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимостиполоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Препарат Буденит Стери-Неб не оказывает отрицательного влиянияна способность управлять транспортным средством и работать стехникой. В случае развития редких побочных реакций со сторонынервной системы, следует избегать деятельности, требующей быстротыпсихомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту