Профлосин 0,4мг 30 шт. капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия

Описание

Инструкция по применению Профлосин 0,4мг 30 шт. капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы — 1 капс.:

• Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип101), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1),дисперсия 30 %, тальк, триэтилцитрат;
• Оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1),дисперсия 30%, тальк, триэтилцитрат;
• Корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е 172), титанадиоксид (Е 171), краситель железа оксид желтый (Е 172),желатин;
• Крышечка капсулы: индигокармин (Е 132), краситель железа оксидчерный (Е 172), титана диоксид (Е 171), краситель железа оксиджелтый (Е 172), желатин.

По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой.

По 1, 3 или 10 блистеров с инструкцией по медицинскомуприменению препарата в картонной пачке.

Информация от производителя

Срок годности 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Описание лекарственной формы

Непрозрачные желатиновые капсулы № 2 с корпусомсветло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета.

Содержимое капсул: пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1 — адреноблокатор.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро абсорбируется в кишечникеи обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозинанесколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровеньабсорбции может быть достигнут в случае, если пациент каждый разпринимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозинхарактеризуется линейной кинетикой.

После однократного приема внутрь в дозе 0,4 мг его максимальнаяконцентрация в плазме достигается через 6 часов. Послемногократного приема внутрь 0,4 мг в сутки равновесная концентрациядостигается к 5-м суткам, при этом ее значение примерно на 2/3 вышезначения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — около 99%, объем распределениянебольшой — 0,2 л/кг.

Метаболизм

Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» имедленно метаболизируется в печени с образованием менее активныхметаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови внеизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозинанезначительно индуцировать активность микросомальных ферментовпечени.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом почками,9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения(Т1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 ч (при однократномприеме после еды), при многократном приеме — 13 ч.

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптическихα1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатурепредстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической частиуретры. Блокада a α1-адренорецепторов тамсулозином приводит кснижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейкимочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттокамочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так исимптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышеннымтонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностыо придоброкачественной гиперплазии предстательной железы. Такойфармакологический эффект сохраняется в течение длительного времени.Также существенно снижается необходимость в оперативномвмешательстве или катетеризации.

Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтипадренорецепторов в 20 раз превосходит его способностьвзаимодействовать с α1B подтипом адренорецепторов, расположенных вгладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности,тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системногоартериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией,так и у пациентов с нормальным исходным уровнем артериальногодавления.

Показания к применению

Лечение дизурических расстройств при доброкачественнойгиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к тамсулозину (включаяангионевротический отек) и/или к любому вспомогательному веществу всоставе препарата;
• ортостатическая гипотензия (в т.ч., в анамнезе);
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• возраст 8 лет (в связи с отсутствием клинических данный поэффективности и безопасности применения тамсулозина в даннойвозрастной популяции).

С осторожностью

• почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатининаменее 10 мл/мин);
• при одновременном применении с сильными и средней активностиингибиторами изофермента CYP3A4.

Беременность и лактация

Препарат Профлосин® предназначен для применения только умужчин.

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции при применении препаратаприведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто(<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко(<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), частотанеизвестна (по имеющимся данным установить частоту непредставляется возможным), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение;нечасто — головная боль; редко — обморочные состояния.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна: -нечеткость зрения, нарушения зрения.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — «ощущениесердцебиения».

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — ортостатическаягипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы. грудной клетки иорганов средостения: нечасто — ринит; частота неизвестна -эпистаксис (носовое кровотечение).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто -запор, диарея, тошнота, рвота; частота неизвестна — сухость ворту.

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы: часто -нарушения эякуляции, ретроградная эякуляция, анэякуляция; оченьредко — приапизм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь,кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; оченьредко — синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна -многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: нечасто — астения.

В ходе пострегистрационных наблюдений были зарегистрированыслучаи развития синдрома интраоперационной нестабильности радужнойоболочки глаза (синдром «узкого зрачка») при операции по поводукатаракты или глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Опыт пострегистрационного применения: в дополнение кперечисленным выше нежелательным реакциям на фоне применениятамсулозина были зарегистрированы отдельные случаи фибрилляциипредсердий, нарушения ритма сердца, тахикардии и диспноэ. В связи стем, что данные были получены методом спонтанных сообщений впострегистрационный период применения тамсулозина, непредставляется возможным с достаточной степенью надежности оценитьчастоту развития данных нежелательных реакций и их связь с терапиейтамсулозином.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом итеофиллином. При одновременном применении с циметидином отмеченонекоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; сфуросемидом — снижение концентрации тамсулозина в плазме крови,однако это не требует коррекции дозы препарата, посколькуконцентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона.Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведениятамсулозина.

In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон,амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин невлияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Всвою очередь тамсулозин не изменял свободные фракции диазепама,пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторамиизофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрациитамсулозина в плазме крови. Одновременное применение скетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило кувеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза,соответственно.

Тамсулозин не следует назначать одновременно с сильнымиингибиторами изофермента CYP3A4 пациентам с нарушением метаболизмаизофермента CYP2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью одновременно ссильными и средней активности ингибиторами изофермента) CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, сильнымингибитором изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUCтамсулозина в 1,3 и 1,6 раз, соответственно, однако данныеизменения не имели клинической значимости. Одновременное применениетамсулозина с другими блокаторами α1-адренорецепторов, ингибиторамихолинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой,миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами,бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов,этанолом может приводить к выраженному снижению артериальногодавления.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первогоприема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая,запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить начасти или разламывать, так как это может повлиять на скоростьвысвобождения действующего вещества.

Учитывая прогрессирующий характер заболевания, симптоматическаятерапия может проводиться длительно. Длительность леченияопределяет врач.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов Детии подростки до 18 лет

Соответствующих показаний для применения препарата у пациентов ввозрасте до 18 лет нет. Безопасность и эффективность применениятамсулозина в данной возрастной категории не изучались.

У пациентов с нарушением функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжестикоррекции дозы препарата не требуется. Применение тамсулозина упациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсомкреатинина менее 10мл/мин) требует соблюдения мер предосторожностии тщательного медицинского наблюдения.

У пациентов с нарушением функции печени

При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести,коррекции режима дозирования препарата не требуется. Применениетамсулозина при печеночной недостаточности тяжелой степенипротивопоказано.

Передозировка

Сообщений о случаях острой передозировки при приеме препарата донастоящего времени не наблюдалось. Передозировка тамсулозина можетпотенциально привести к тяжелой артериальной гипотензии(наблюдалась при разной выраженности передозировки).

Теоретически имеется вероятность резкого снижения артериальногодавления и тахикардии, что может потребовать проведениясоответствующих мероприятий. Для восстановления артериальногодавления (в том числе, при ортостатической гипотензии) и частотысердечных сокращений до нормальных значений, пациента необходимоуложить в горизонтальное положение. При отсутствии эффекта следуетпровести мероприятия для восстановления объема циркулирующейжидкости и, при необходимости, применить сосудосуживающие средства.Необходим контроль функции почек, а также проведение общейподдерживающей терапии.

Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозинацелесообразно промывание желудка, прием активированного угля илиосмотического слабительного (например, натрия сульфата).

Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозинобладает высоким сродством к белкам плазмы крови.

Меры предосторожности и особые указания

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение,слабость) пациента следует усадить или уложить.

Перед началом терапии препаратом Профлоксин следует исключитьналичие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловитьсимптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазиипростаты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должновыполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется,определение концентрации специфического простатического антигена(ПСА).

Применение тамсулозина у пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требуетосторожности, так как исследований в этой популяции пациентов непроводилось.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомына фоне приема препарата или при его предшествующем применении унекоторых пациентов возможно развитие синдрома интраоперационнойнестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»),что необходимо учитывать при предоперационной подготовке пациента ипри проведении операции. Рекомендовано отменить приём тамсулозиназа 1-2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты илиглаукомы, однако польза отмены тамсулозина до настоящего времени недоказана. Синдром «узкого зрачка» может также развиться упациентов, принимавших тамсулозин за больший период времени дооперативного вмешательства.

Назначение тамсулозина пациентам, у которых планируетсяоперативное вмешательство по поводу катаракты или глаукомы, нерекомендовано.

В период предоперационной подготовки хирургу-офтальмологуследует уточнить факт применения пациентом тамсулозина в настоящеевремя или ранее, чтобы при необходимости принять соответствующиемеры для предотвращения «синдрома узкого» зрачка.

В пострегистрационных исследованиях были отмечены случаинарушения эякуляции, ретроградной эякуляции, анэякуляции.

Отмечались случаи развития длительной эрекции и приапизма нафоне применения α1-адреноблокаторов. В случае сохранения эрекции втечение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинскойпомощью. Терапия приапизма должна проводиться незамедлительно воизбежание повреждения тканей полового члена и необратимой утратыпотенции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Исследований по влиянию тамсулозина на способность к управлениютранспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитываявозможность возникновения головокружения, необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами и другимимеханизмами, а также при занятиях другими потенциально опаснымивидами деятельности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту