Прамипексол-тева 0,25мг 30 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Прамипексол-тева 0,25мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.

• Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0.25мг;
• Вспомогательные вещества: маннитол — 70.37 мг, целлюлозамикрокристаллическая — 36 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг,повидон К25 — 3.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.6 мг, магниястеарат — 1.14 мг, натрия стеарилфумарат — 2.04 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, сфаской; на одной стороне — гравировка «93», на другой — риска игравировка «P2» сверху и снизу от риски.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовыхрецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностьюпрамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле.Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронахполосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов вполосатом теле и черном веществе.

Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактинау человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ,Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютнаябиодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет настепень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазмеувеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во времяеды.

Сss достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.

Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л(коэффициент вариации — 20%). Связывание с белками плазмы — около15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждаетсясоотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме,равным 2.

T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 чу пожилых добровольцев.

Прамипексол выводится преимущественно почками; в мочеопределяется 90% введенной дозы практически полностью внеизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут игратьнекоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче небыло обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексоласоставляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации — 25%), чтопримерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации.Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами,возможно через систему транспорта органических катионов.

Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем умужчин, но это различие в значительной степени может бытьобусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие взначениях T1/2 у мужчин и женщин.

С возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилыхлиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40%(с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% посравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40лет).

У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола можетснижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми.Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функциипочек у больных с болезнью Паркинсона.

Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностьюфункции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозывыводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушениефункции печени не оказывает существенного влияния на выведениепрамипексола.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин)клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренныхнарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) — на 60%, посравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуетсяприменять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах.Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся нагемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительныеколичества прамипексола.

Показания к применению

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации слеводопой).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к прамипексолу.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функциипочек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт примененияпрамипексола недостаточен.

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей неустановлена.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасностиприменения прамипексола при беременности не проводилось. Считается,что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза дляматери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. Принеобходимости применения в период лактации следует прекратитьгрудное вскармливание.

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей неустановлена.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость,дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях — бессонница. Прибыстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отменевозможно развитие ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях вначале лечения — артериальная гипотензия (особенно при постепенномувеличении дозы в течение слишком короткого времени).

Прочие: в отдельных случаях — периферические отеки.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с лекарственными средствами,которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможноповышение концентрации прамипексола в плазме крови.

При одновременном применении с леводопой возможно развитиедискинезии; с циметидином — уменьшение клиренса прамипексола иувеличение его концентрации в плазме крови.

Способ применения и дозы

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней додостижения максимального терапевтического эффекта, которыйнаблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек начальная дозасоставляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимостиот значений КК.

Максимальные дозы: разовая доза — 1.5 мг; суточная доза при ККболее 60 мл/мин — 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин — 3 мг в 2приема, при КК 15-34 мл/мин — 1.5 мг в 1 прием.

Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

Меры предосторожности и особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управленияавтомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту