Описание
- Инструкция по применению Овеа 3г 1 шт. гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Овеа 3г 1 шт. гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Состав, форма выпуска и упаковка
Гранулы — 1 пак.:
- действующее вещество: фосфомицина трометамол 5,631 г впересчете на фосфомицин — 3,0 г;
- вспомогательные вещества: сахароза — 2,107 г, сахарин — 0,012г, ароматизатор апельсиновый — 0,15 г, ароматизатор мандариновый0,1 г.
Гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь 3 г.
По 8 г препарата в пакете из композитного материала(полиэтилентерефталат — алюминиевая фольга — полиэтиленоваяпленка). Каждый пакет помещён в картонную пачку с инструкцией поприменению.
Описание лекарственной формы
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь почтибелого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик группы производных фосфоновой кислоты.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника идостигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация вплазме крови наблюдается через 2-2,5 часа после приема внутрь исоставляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы крови равен 4часам.
Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию вмоче.
Распределение
Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря,простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина вмоче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию(МБсК), достигается через 24-48 часов после пероральногоприема.
Фосфомицин не связывается белками плазмы крови и преодолеваетплацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицинвыделяется в грудное молоко в малых количествах.
Выведение
Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почкамипутем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается вмоче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и вменьшей степени — с калом (18-23% дозы).
Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке кровичерез 6 и 10 часов после приема препарата позволяет предположить,что препарат подвержен кишечно-печеночной рециркуляции.
Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возрастаи беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечнойнедостаточностью; между фармакокинетическими параметрамифосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейнаязависимость.
Фармакодинамика
Препарат Овеа содержит фосфомицин [моно(2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] -антибактериальное средство широкого спектра действия, производноефосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекциймочевыводящих путей.
Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтезаклеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогомфосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует ферментУДФ-N-ацетилглюкозаминолпирувилтрансферазу, который катализируетреакцию образования УДФ-N-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоэнолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистымиоболочками мочевого пузыря, которая может играть рольпредрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизмдействия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентностис другими антибиотиками и взаимное усиление действия сантибиотиками других классов, например, с бета-лактамнымиантибиотиками.
Фосфомицин активен в отношении широкого спектраграмположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычновыделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichiacoli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratiaspp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis.
Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняетсямутацией генов glpT и uhp, которые контролируют транспортL-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к фосфомицину микроорганизмами:
- острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующегобактериального цистита;
- бактериальный неспецифический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей.
Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве намочевыводящих путях и при трансуретральных диагностическихисследованиях.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фосфомицину и другим компонентампрепарата; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина(КК)
С осторожностью
Сахарный диабет, пожилой возраст, нарушение функции почек (ККболее 10 мл/мин).
Беременность и лактация
При беременности применяют только в случае, если предполагаемаяпольза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудноемолоко.
В случае необходимости назначения препарата Овеа в периодлактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Наиболее распространенными нежелательными реакциями наоднократный прием фосфомицина являются нарушения со стороныжелудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являютсякратковременными и проходят спонтанно.
Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции,которые были зарегистрированы при применении фосфомицина, в ходеклинических исследований или пострегистрационных наблюдений.
Частота реакций указана следующим образом: очень часто(>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядкеубывания тяжести.
| Системно- органный класс | Нежелательные реакции | |||
| нечасто (> 1/1000 до < 1/100) | редко (> 1/10000 до <1/1000) | очень редко (<1/10000) | неизвестно | |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Вульвовагинит | Суперинфекция | ||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактические реакции, в том числе анафилактическийшок,гиперчувствительность | |||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль,головокружение | Парестезии | ||
| Нарушения со стороны сердца | Тахикардия | |||
| Нарушения со стороны дыхательной системы у органов груднойклетки и средостения | Астма, бронхоспазм, одышка | |||
| Нарушения состороныжелудочно-кишечноготракта | Диарея,тошнотадиспепсия | Абдоминальные боли, рвота | Антибиотик-ассоциированный колит, снижение аппетита | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь,крапивница,зуд | Ангионевротическийотек | ||
| Общиерасстройства и нарушения в месте введения | Усталость | |||
| Нарушения со стороны сосудов | Снижение артериального давления, петехии | |||
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и»печеночных» трансаминаз | |||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Апластическая анемия | Эозинофилия, тромбоцитоз (петехии) | ||
Взаимодействие с лекарственными средствами
При совместном применении с фосфомицином метоклопрамид снижаетконцентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.
Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит куменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.
Другие препараты, которые увеличивают двигательную активностьжелудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект.
Возможны специфические проблемы, связанные с изменениеммеждународного нормализованного отношения (МНО). У пациентов,получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаиповышенной активности антагонистов антивитамина К. К факторам рискаотносятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общеесостояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является лиизменение в МНО следствием инфекционного заболевания или еголечения. Тем не менее, определённые классы антибиотиков чащеупоминаются в этой 2 связи; а именно: фторхинолоны, макролиды,циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Гранулы растворяют в 1/2 стакана воды (50-75 мл) или другогонапитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу жепосле растворения. Препарат Овеа принимают 1 раз в сутки внутрьнатощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительноперед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Взрослым и детям старше 12 лет. По 1 пакету (3 г) 1 раз в деньоднократно.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей прихирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностическихпроцедурах препарат принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа дохирургического вмешательства и через 24 часа послевмешательства.
В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующиеинфекции) принимают ещё 1 пакет (3 г) через 24 часа.
У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечнойнедостаточности коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применениепрепарата противопоказано.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы нетребуется.
Передозировка
Данные в отношении передозировки фосфомицина для приема внутрьограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу препарата Овеа,наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярногоаппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а такжеобщее снижение восприятия вкуса.
Лечение при передозировке — симптоматическое иподдерживающее.
В случае передозировки рекомендуется приём жидкости внутрь сцелью увеличения диуреза.
Меры предосторожности и особые указания
Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакциигиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок,представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает,необходимо исключить повторный прием фосфомицина и провестиадекватное лечение.
Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при применениипрактически всех антибактериальных средств, в том числефосфомицина. Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи досмертельного колита. Диарея, в особенности тяжелая,непрекращающаяся и/или с кровью, вовремя или после леченияпрепаратом Овеа (в том числе, в течение нескольких недель послелечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridiumdifficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитыватьпри лечении пациентов вовремя или после приема препарата Овеа. Припредполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозногоколита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно.Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в даннойклинической ситуации противопоказаны.
Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в мочесохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, есликлиренс креатинина выше 10 мл/мин.
Препарат противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ.
Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1пакете препарата Овеа с дозировкой 3 г содержится 2,107 гсахарозы.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими какнепереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы илинедостаточность сахаразы-изомальтазы, данный препаратпротивопоказан.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Специальных исследований не проводилось, но пациентов следуетинформировать о том, что применение препарата может вызватьголовокружение. При появлении головокружения следует воздержатьсяот выполнения указанных видов деятельности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.