Ламизил 250мг 14 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Ламизил 250мг 14 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• фтивные вещества: тербинафин (в форме гидрохлорида) — 250мг;
• Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксидколлоидный безводный, метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлозамикрокристаллическая, натрия крахмала гликолат.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета,круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской и надписью «LAMISIL250» (по кругу) на одной стороне; с гладкой или слегка шероховатойповерхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковый препарат.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%);абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта «первогопрохождения» составляет примерно 50%.

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг егоCmax в плазме достигается через 1.5 ч и составляет 1.3 мкг/мл. Припостояннном приеме тербинафина его Cmax увеличивалась в среднем на25% больше, по сравнению с однократным приемом; AUC увеличилась в2.3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективныйT1/2 (30 ч). Прием пищи в незначительной степени влияет набиодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%),поэтому не требуется коррекции дозы Ламизила при одновременномприеме с пищей.

Распределение

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмыкрови (99%). Быстро проникает через дермальный слой кожи иконцентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин такжепроникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высокихконцентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатойсальными железами. Показано также, что тербинафин проникает вногтевые пластинки в первые несколько недель после началатерапии.

Метаболизм и выведение

Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени приучастии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этомосновную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 иCYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуютсяметаболиты, не обладающие противогрибковой активностью ивыводящиеся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не выявлено изменений Css Ламизила в плазме в зависимости отвозраста.

В фармакокинетических исследованиях разовой дозы Ламизила убольных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренскреатинина

Фармакодинамика

Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладаетшироким спектром действия в отношении грибов, вызывающихзаболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких какTrichophyton (например, Trichophyton rubrum, Trichophytonmentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans,Trichophyton violaceum), Microsporum (например, Microsporum canis),Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida(например, Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрацияхтербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов,плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношениидрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгициднойили фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтезастеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и квнутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клеткигриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибированияфермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот ферментне относится к системе цитохрома Р450.

При назначении Ламизила внутрь в коже, волосах и ногтяхсоздаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидноедействие.

Показания к применению

• онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами;
• микозы волосистой части головы;
• грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища,голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибамирода Candida (например, Candida albicans) — в тех случаях, когдалокализация, выраженность или распространенность инфекцииобусловливают целесообразность пероральной терапии.

В отличие от Ламизила для местного применения Ламизил для приемавнутрь не эффективен при разноцветном лишае.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуют назначать Ламизил пациентам с хроническим илиактивным заболеванием печени. До назначения Ламизила в таблеткахнеобходимо определить, имеются ли у пациента предшествующиезаболевания печени. Гепатотоксичность может возникнуть как упациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них.Пациенты, которым назначают Ламизил, должны быть предупреждены отом, что необходимо немедленно информировать лечащего врачавозникновении на фоне приема препарата таких симптомов, как стойкаятошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, рвота, боли вправом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случаепоявления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить приемпрепарата и провести исследование функции печени.

Поскольку применение препарата у пациентов с нарушениями функциипочек (КК 300 мкмоль/л) недостаточно изучено, Ламизил нерекомендуется применять у данной категории пациентов.

Беременность и лактация

Данные экспериментальных исследований не дают основанийпредполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильностии токсического действия на плод. Поскольку клинический опытприменения Ламизила при беременности очень ограничен, не следуетприменять препарат при беременности, за исключением тех случаев,когда ожидаемая польза от проведения терапии превышаетпотенциальный риск.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины,получающие Ламизил внутрь, не должны кормить грудью.

Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (массатела которых обычно менее 12 кг) не имеется. У детей старше 2 летпереносимость Ламизила для приема внутрь хорошая.

Побочные действия

Ламизил в целом переносится хорошо, побочные эффекты обычнослабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Нижеприведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходеклинических испытаний или после выхода препарата на рынок.

При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованыследующие градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения,агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. В очень редкихслучаях при применении препарата отмечалось развитие качественныхили количественных изменений со стороны форменных элементов крови(нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). Вслучае развития качественных или количественных изменений состороны форменных элементов крови следует установить причинунарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или принеобходимости о прекращении терапии Ламизилом.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидныереакции (включая ангионевротический отек), кожная и системнаякрасная волчанка.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда -нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (обычновосстановление происходит в пределах нескольких недель послепрекращения лечения). Имеются отдельные сообщения о случаяхдлительных нарушений вкусовых ощущений. В отдельных случаях на фонеприема препарата отмечалось снижение потребления пищи, котороеприводит к значительному снижению массы тела. Очень редкоотмечались головокружение, парестезии, гипестезии.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатобилиарнаядисфункция (преимущественно холестатической природы), включая оченьредкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности(некоторые со смертельном исходом или требующие трансплантациипечени). В большинстве случаев, когда развивалась печеночнаянедостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системныезаболевания и причинно-следственная связь печеночнойнедостаточности с приемом Ламизила была сомнительной.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувствопереполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабовыраженные боли в животе, диарея.

Дерматологические реакции: очень часто — нетяжелые кожныереакции (сыпь, крапивница); очень редко — серьезные кожные реакции(в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), псориазоподобные высыпания накоже или обострение псориаза. Очень редко отмечались случаивыпадения волос, хотя причинно-следственная связь этого явления сприемом препарата не установлена. В случае, если развиваетсяпрогрессирующая кожная сыпь, лечение Ламизилом следуетпрекратить.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия,миалгия.

Прочие: очень редко — чувство усталости.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на тербинафин

Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться под влияниемпрепаратов — индукторов метаболизма и подавляться под влияниемингибиторов цитохрома P450. При необходимости одновременногоприменения вышеуказанных препаратов и Ламизила может потребоватьсясоответствующая коррекция режима дозирования последнего.

Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличиватьего концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на33%.

Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшатьего концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренстербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарственные средства

Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровыхдобровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительнымпотенциалом для подавления или усиления клиренса большинствапрепратов, которые метаболизируются при участии системы цитохромаP450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида илипероральных контрацептивов), за исключением тех, которыеметаболизируются с участием CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.

Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструальногоцикла у пациенток, принимавших Ламизил совместно с пероральнымиконтрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюючастоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральныеконтрацептивы.

Тербинафин может усиливать действие кофеина или увеличивать егоконцентрацию в плазме. Тербинафин снижает клиренс кофеина при в/ввведении на 19%.

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафинподавляет метаболизм, опосредуемый CYP2D6. Эти данные могутоказаться клинически значимыми для тех препаратов, которыеметаболизируются преимущественно этим ферментом: трициклическиеантидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторыобратного захвата серотонина, антиаритмические препараты класса 1А,1В, 1С и ингибиторы МАО типа B, — в том случае, если применяемыйодновременно препарат имеет малый диапазон терапевтическойконцентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%. Тербинафин можетослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию вплазме. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

Способ применения и дозы

Длительность лечения зависит от показания и тяжести течениязаболевания.

Данных о применении препарата у детей в возрасте до 2 лет (массатела которых обычно менее 12 кг) не имеется. У детей старше 2 летпереносимость Ламизила для приема внутрь хорошая.

Масса тела — Доза:

• менее 20 кг — 62.5 мг
• от 20 до 40 кг — 125 мг
• более 40 кг — 250 мг

Взрослым назначают по 250 мг 1 раз/сут.

Рекомендуемая продолжительность лечения при дерматомикозе стоп(межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2-6 недель; придерматомикозе туловища, голеней — 2-4 недели; при кандидозе кожи -2-4 недели.

Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных сней, может наступить только через несколько недель послемикологического излечения.

Рекомендуемая продолжительность лечения при микозе волосистойчасти головы — 4 недели. Микозы волосистой части головы наблюдаютсяпреимущественно у детей.

При онихомикозе продолжительность эффективного лечениясоставляет у большинства пациентов от 6 до 12 недель. Прионихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 недельлечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12недель лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скоростьроста ногтей, может потребоваться более длительное лечение.Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцевпосле микологического излечения и прекращения терапии. Этоопределяется тем периодом времени, который необходим для отрастанияздорового ногтя.

Нет оснований предполагать, что для лиц пожилого возрастатребуется изменять дозирование препарата или что у них отмечаютсяпобочные реакции, отличающиеся от таковых у пациентов болеемолодого возраста. В случае применения в этой возрастной группепрепарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующегонарушения функции печени или почек.

Передозировка

Симптомы: имеются сообщения о нескольких случаях передозировки(принятая доза препарата составила до 5 г), при которых отмечалисьголовная боль, тошнота, боль в эпигастральной области иголовокружение.

Лечение: мероприятия по выведению препарата, в первую очередьпутем назначения активированного угля и промывания желудка, и, принеобходимости, использование симптоматической поддерживающейтерапии.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту