Ко-тримоксазол 480мг 10 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Ко-тримоксазол 480мг 10 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• действующие вещества: сульфаметоксазол – 400,0 мг, триметоприм– 80,0 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 98,0 мг,повидон (поливинилпирролидон, повидон К-17) – 5,5 мг,кроскармеллоза натрия – 12,0 мг, кальция стеарат – 4,5 мг.

Описание лекарственной формы

таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, круглые,плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускаетсямраморностъ.

Характеристика

Ко-тримоксазол — комбинированный противомикробный препарат,состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Являетсябактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен вотношении большинства бактерий, простейших и патогенных грибов.

Препарат применяется при инфекциях мочеполовых органов (уретрит,цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея),инфекциях дыхательных путей (бронхит, бронхоэктатическая болезнь,крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония),инфекциях ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина,скарлатина), инфекциях желудочно-кишечного тракта, а такжеинфекциях кожи и мягких тканей.

Выпускается в форме таблеток (480 мг) по 10 таблеток в контурнойячейковой упаковке.

Отпускается по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное комбинированное средство .

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция — 90%. Время достижениямаксимальной концентрации препарата в плазме – 1-4 ч,терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч послеоднократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникаетчерез гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудноемолоко. В легких и моче создает концентрации, превышающиесодержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальномсекрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательнойжелезы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговойжидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудноммолоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% усульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.

Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированныхпроизводных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты необладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и внеизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма);незначительное количество – через кишечник. Период полувыведенияпрепарата сульфаметоксазола – 9-11 ч, триметоприма – 10-12 ч, у

детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года –7-8 ч, 1-10 лет – 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функциипочек период полувыведения препарата увеличивается.

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий изсульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный построению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтездигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуявключению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметопримусиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановлениедигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную формуфолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и делениемикробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия,активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp.(гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину),Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseriameningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаяэнтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonellatyphi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis,Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы),Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis,Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurellaspp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (вт.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp.,Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas(кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp.,Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydiaspp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci);простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы,Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum,Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonasaeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospiraspp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит куменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др.витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтическогоэффекта составляет 7 ч.

Показания к применению

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит,пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр,венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; инфекциидыхательных путей: бронхит (острый и хронический),бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония,пневмоцистная пневмония; инфекции ЛОР-органов: средний отит,синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечноготракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера,дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванныеэнтеротоксичными штаммами Escherichia coli; инфекции кожи и мягкихтканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; остеомиелит(острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции,бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия(Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплекснойтерапии).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму,сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата,беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6лет (для данной лекарственной формы), установленный диагнозповреждения паренхимы печени, тяжелая почечная недостаточность еслинет возможности определения концентрации препарата в плазме крови(не рекомендуется применение при клиренсе креатинина ниже 15мл/мин), тяжелые гематологические заболевания (апластическаяанемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения,мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная сдефицитом фолиевой кислоты), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы(вероятность развития гемолиза); одновременный прием с дофетилидом,паклитакселом и амиодароном; следует избегать одновременногоприменения с клозапином, поскольку известна способность последнеговызывать аганулоцитоз.

С осторожностью: Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма,заболевания щитовидной железы.

Беременность и лактация

В связи с тем, что безопасность применения ко-тримоксазола убеременных женщин не установлена, применение препарата прибеременности противопоказано.

Известно, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудноемолоко, поэтому, при необходимости применения препарата в периодгрудного вскармливания, следует решить вопрос об отмене грудноговскармливания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит,галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия,апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильныйинфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижениеаппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит,холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит вт.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит,синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения),гипербилирубинемия, острый панкреатит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения,нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия(мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая),метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия,интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия,гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия,токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия,рабдомиолиз.

Со стороны иммунной системы: зуд, фотосенсибилизация, сыпь,мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдромСтивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдромЛайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит,повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемиясклер, крапивница, гиперемия конъюнктивы,анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь,геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковыйпериартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь сэозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентовс СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия,слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямыхантикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственныхсредств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночногометаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) иварфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральнойконтрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшаеткишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицинсокращает период полувыведения триметоприма. Пириметамин в дозах,превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластнойанемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развитиятромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (идр. лекарственные средства, в результате гидролиза которыхобразуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды,фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственнымисредствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, ипротивомикробными сульфаниламидами – с другой, возможно развитиеперекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты,парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита фолиевойкислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие.Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. лекарственныесредства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственныесредства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают рискмиелосупрессии.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжестизаболевания, чувствительности и вида возбудителя, возрастабольного.

Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день.

Взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно или 480 мг 2раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза всутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2раза в сутки.

При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослымпо 1 таблетке 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжеломтечении и/или при хронической форме инфекционных заболеванийдопустимо увеличение разовой дозы на 30–50 %.

Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуетсязапивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение,головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния,спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия,кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения,лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличиваетвыведение триметоприма. Прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/суткальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг),при необходимости — гемодиализ.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту