Бисептол 480 (80мг+16мг) /мл 5мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Описание

Инструкция по применению Бисептол 480 (80мг+16мг) /мл 5мл 10 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав, форма выпуска и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузии:

• Действующее вещество: сульфаметоксазол 80 мг, триметоприм 16мг;
• Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид,этанол, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, вода д/и.

10 ампул по 5 мл в упаковке.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированный антибактериальный препарата, содержащийсульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия,тормозящий синтез фолневой кислоты путем конкурентного антагонизмас парааминобензойной кислотой, а также триметолрим-ингибиторбактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоихпрепаратов дает еннергический эффект антибактериального действия всвязи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, посравнению с другими препаратами.

Бисептол обладает широким спектром антибактериального действия.Он активен в отношении: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae),Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаяэнтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli,Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spр.,Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi иSalmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis,Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis,Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp.,Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter,Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, некоторыевиды Pseudomonas (кроме P.аerugenosa), Serratia marcescens,Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydiatrachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp.,Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii,Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonasaerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospiraspp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, приводит куменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты идрругих витаминов группы В в кишечнике. Продолжительностьтерапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкостиорганизма.

Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьери в грудное молоко. В легких и моче создает концентрациипревышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются вбронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканяхпредстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговойжидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудноммолоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих препаратовразное: сульфаметоксазол распределяется исключительно вовнеклеточном пространстве, а триметоприм — как внутри клеток, так иво внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы — 66% усульфаметоксазола, у триметоприма — 45%. Оба препаратаметаболизируются в печени.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол (собразованием ацетилированных производных), метаболиты не обладаютпротивомикробной активностью.

Выводятся почками, как путем фильтрации, так и путем активнойсекреции канальцами, в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и внеизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма ),концентрация действующих веществ в моче значительно выше, чем вкрови. Незначительное количество препарата выводится черезкишечник. T1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12ч, удетей — существенно меньше и зависит от возраста: до первого года -7-8ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функциипочек T1/2 увеличивается.

Инструкция

Препарат следует вводить в/в капельно, после разбавления(например, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида,раствором Рингера или 0.45% раствором натрия хлорида с 2.5%раствором декстрозы). Раствор для инфузии необходимо приготовитьсразу же перед введением, тщательно перемешав. После разведения,полученный раствор следует применять в течение 6 ч.

Не следует применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции мочеполовых органов: уретрит,пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкийшанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; инфекциидыхательный путей: бронхит (острый и хронический)бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония,пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого; инфекцииЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, скарлатина;инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство,холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванныеэнтеротоксичными штаммами E.coli; инфекции кожи и мягких тканей:акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции, инфекциипосле хирургических вмешательств; сепсис, острый бруцеллез,токсоплазмоз, остеомиелит, остеоартикулярные инфекции,южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum),коклюш ( в составе комплексной терапии).

Противопоказания к применению

Мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты,апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз,лейкопения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;гипербилирубинемия у детей; печеночная и/или почечнаянедостаточности клиренс креатинина менее 15 мл/мин); возраст до 6лет (только для в/м введения); беременность; период лактации;повышенная индивидуальная чувствительность к сульфаниламидам илитриметоприму.

Не следует применять препарат у недоношенных, новорожденных игрудных детей до 2 месяца жизни.

С осторожностью применяется при дефиците фолиевой кислоты,бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, нарушениефункции печени и почек.

Беременность и лактация

Не следует назначать препарат во время беременности и в периодгрудного вскармливания.

Не следует применять препарат у недоношенных, новорожденных игрудных детей до 2 месяца жизни.

Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 36мг/кг массы тела в двух равных дозах.

Побочные действия

Бисептол обычно хорошо переносится больными. Однако могутотмечаться в следующие эффекты:

Со стороны ЖКТ: анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит,стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз,гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея,некроз печени.

Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения. В отдельныйслучаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор,периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочныеинфильтраты.

Со стороны органов кроветворения: редко — нейтропения,агранулоцитоз, мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения,гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальныйнефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышениесодержания мочевины, гипокреатининемия, токсическая нефропатия солигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожные высыпания и зуд,фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативныйдерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, отекКвинке, покраснение склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции),болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликеми.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Бисептол усиливает действие фенитоина, пероральныхгипогликемических средств, производных варфарина(удлинениепротромбинового времени, кровотечение).

У больных пожилого возраста в комбинации с мочегоннымисредствами (в частности, с тиазидными диуретиками), повышается рискразвития тромбоцитопении.

Одновременное применение с циклоспорином уменьшает егоконцентрацию в крови.

Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации слекарственными препаратами и растворами, содержащимибикарбонаты.

Бисептол фармацевтически совместим со следующими препаратами:декстроза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%,смесь 0.18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6%декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическомрастворе, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе илифизиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых коагулянтов,усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина(удлиняет егоТ1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает рискразвития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развитиятромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид и другиелекарственные средства, в результате гидролиза которых образуетсяПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральнымигипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) содной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой-возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фениноин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицитафолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другиелекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развитиякристаллурии.

Колестерамин снижает абсорбцию, поэтому его следуем приниматьчерез 1 ч после или за 4-6 ч до приема котримоксазола.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечнуюмикрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональныхсоединений).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг (2 ампулы по5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через каждые 12 ч. В особотяжелых случаях следует назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 36мг/кг массы тела в двух равных дозах.

Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинита15-30 мл/мин) назначают 50% средней терапевтической дозы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение,головная боль, сонливость, депрессия, обморок, спутанностьсознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; припродолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения,мегалобластная анемия.желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличиваетвыведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг /сут,кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг),при угнетении кроветворных функций костного мозга, вызванномтриметопримом, для стимулирования эритропоэза применяют препаратыфолиевой кислоты внутримышечно (3-6 мг/сут. Курс лечения — 5-7дней), при необходимости — гемодиализ.

Меры предосторожности и особые указания

У больных СПИД, леченных котримоксазолом, в связи с инфекциейPneumocystis carinii, чаще отмечаются нежелательные эффекты: кожныевысыпания, повышение температуры тела, лейкопения.

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазмекаждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Есликонцентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должнобыть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительном лечении следует систематически проводитьисследования периферической крови, функциональное состояние печении почек.

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначениефолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушаетпротивомикробной активности препарата. Особая осторожность должнапроявляться при лечении пожилых больных с подозрением на исходнуюнехватку фолатов.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживатьдостаточный объем выделяемой мочи.

Вероятность токсических и аллергических осложненийсульфаниламидов значительно увеличивается при осложнениифильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевыепродукты, содержащие в больших количествах ПАБК-зеленые частирастений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетовогооблучения.

Не рекомендуется применять при тонзилитах, фарингитах, вызванныхбета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широкораспространенной резистентности штаммов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмам.

Препарат не оказывает влияние на способность к управлениютранспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту