Клопидогрел 75мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Клопидогрел 75мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка — 1 таб.:

• Активное вещество: клопидогрел 75 мг;
• Вспомогательные вещества: маннитол — 48 мг; МКЦ — 52,48 мг;гипролоза — 16,8 мг; кроскармеллоза натрия — 7,2 мг; кремниядиоксид — 0,72 мг; тальк — 4,8 мг; стеариновая кислота — 12мг;
• оболочка пленочная: гипромеллоза — 3,88 мг; макрогол 6000 -0,76 мг; титана диоксид (Е171) — 1,01 мг; тальк — 4,26 мг;краситель железа оксид красный (Е172) — 0,06 мг; диметикон — 0,03мг.

Таблетки, 75 мг. В контурной ячейковой упаковке 14 шт. 1 или 2контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг Клопидогрел быстроабсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышаетсянезначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня,поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболитявляется неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляетоколо 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данногометаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогреласоставляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 чпосле приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейнойзависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются сбелками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Даннаясвязь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределахконцентраций.

После приема внутрь14С-меченного Клопидогрела около 50% принятойдозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возрастаконцентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше упожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом неотмечается изменений агрегации тромбоцитов и временикровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрацииосновного метаболита в плазме крови более низкие, чем призаболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровыхдобровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированнуюагрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровыхдобровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени,как и у здоровых добровольцев.

Фармакодинамика

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибируетсвязывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов иактивацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегациютромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызваннуюдругими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитовосвобожденным АДФ. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах,поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей»жизни», а восстановление нормальной функции происходит по мере ихобновления (приблизительно через 7 дней).

Показания к применению

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктоммиокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферическихартерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактикитромботических осложнений при остром коронарном синдроме: сподъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитическойтерапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфарктмиокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихсястентированию.

Противопоказания к применению

• Печеночная недостаточность тяжелой степени;
• острое кровотечение (например, при пептической язве иливнутричерепном кровоизлиянии);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения неустановлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.Состорожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени ипочек (в т.ч. при умеренной печеночной и/или почечнойнедостаточности), травмах, предоперационных состояниях.

С осторожностью применяют Клопидогрел при повышенном рискекровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств,нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургическихвмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно)Клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют Клопидогрел у пациентов с тяжелыминарушениями функции печени, при которых возможно возникновениегеморрагического диатеза.

Беременность и лактация

Противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективностьприменения не установлены).

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: возможныжелудочно-кишечные кровотечения; редко — геморрагическийинсульт.

Со стороны системы кроветворения: возможны нейтропения,тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: возможна диарея; редко -боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, язвы желудка идвенадцатиперстной кишки.

Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном)повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Приодновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможноусиление антиагрегантного действия. Поскольку Клопидогрел можетингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременномприменении с препаратами, метаболизирующимися при участии данногоизофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключитьповышение их концентраций в плазме крови.

Способ применения и дозы

Для профилактики ишемических нарушений у больных послеперенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта идиагностированного заболевания периферических артерий — по 75 мг 1раз/сут. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев- после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечениеследует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг,а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут (содновременным назначением ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высокихдозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая дозадолжна быть не выше 100 мг. Курс лечения — до 1 года.

При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST препаратназначают в дозе 75 мг 1 раз/сут с использованием начальнойнагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой всочетании или без тромболитиков. Для пациентов в возрасте старше 75лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использованиянагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньшепосле появления симптомов и продолжают в течение минимум 4недель.

Клопидогрел принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения и последующиеосложнения.

Лечение: при возникновении кровотечения должна быть проведенасоответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекцияудлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливаниетромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности и особые указания

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости(кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследованиесистемы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов,тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуетсярегулярный контроль лабораторных показателей функциональнойактивности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином,НПВС, длительно — с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящеевремя окончательно не установлена безопасность такогоприменения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного игенотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами:

Не установлено влияние Клопидогрела на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту