Кларитромицин-obl 500мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Кларитромицин-obl 500мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка — 1 табл.:

• Активное вещество: кларитромицин — 500 мг;
• Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, натриялаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон(поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магниястеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000),титана диоксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), красительхинолиновый желтый, ванилин.

7 таблеток в упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик широкого спектра.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно невлияя на биодоступность. Связь с белками плазмы — более 90 %. Послеоднократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрациипрепарата в плазме крови. Второй пик обусловлен способностьюпрепарата концентрироваться в желчном пузыре с последующимпостепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием.Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме кровипри пероральном приеме 250 мг — 1-3 ч.

После приема внутрь 20 % от принятой дозы быстрогидроксилируется в печени ферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 иCYP3A7 с образованием основного метаболита-14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробнойактивностью в отношении Haemophilus influenzae. Являетсяингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрациинеизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6мкг/мл, соответственно; период полувыведения — 3-4 ч и 5-6 ч,соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновеснаяконцентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме-2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; период полувыведения -4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч, соответственно. В терапевтическихконцентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в нихконцентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и кишечником (20-30 % — в неизмененной форме,остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и1200 мг почками выделяется 37,9 и 46 %, кишечником — 40,2 и 29,1 %,соответственно.

Фармакодинамика

Кларитромицин — бактериостатический антибиотик второго поколенияиз группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтезбелка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембранырибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточнорасположенных возбудителей.

Показания к применению

Инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит,пневмония).

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит,синусит).

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа).

Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium иMycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванныеMycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.

Профилактика распространения инфекции, вызванной комплексомMycobacterium avium (MAC-инфекция) у ВИЧ-инфицированных пациентов сколичеством CD4 лимфоцитов не более 100/мкл.

Эрадикация Helicobacter pylori с целью снижения частотырецидивов язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Одонтогенные инфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов.

Одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами:астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин.

Порфирия.

Беременность (I триместр).

Период лактации.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: Почечная и/или печеночная недостаточность. Нафоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью,рекомендуется измерять их концентрацию в крови.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности (II и III триместры)возможно только в том случае, когда предполагаемая польза дляматери превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому принеобходимости назначения препарата в период лактации следуетпрекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение препарата детям до 12 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,тревожность, страх, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко -дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанностьсознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия,диарея, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных»трансаминаз, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозныйэнтероколит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса(дисгевзия); в единичных случаях — потеря слуха, проходящая послеотмены препарата.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко -тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественнаяэкссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидныереакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение кларитромицина сцизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом, так как это ведетк повышению концентрации этих препаратов в плазме крови в 2-3 раза,что может вызвать удлинение интервала QT, нарушение ритма сердца,включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков.

При одновременном приеме кларитромицин увеличивает концентрациюв крови лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени спомощью ферментов цитохрома P450: непрямых антикоагулянтов,карбамазепина, теофиллина, триазолама, мидазолама, циклоспорина,винбластина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, симвастатина,ловастатина, дигоксина, алпразолама, вальпроевой кислоты,цилостазола, метилпреднизолона, омепразола, хинидина, алкалоидовспорыньи, силденафила, такролимуса.

При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина уВИЧ-инфицированных пациентов отмечено понижение величиныравновесной концентрации зидовудина (между применениемлекарственных препаратов необходим интервал не менее 4 ч).

При одновременном применении ритонавира (по 200 мг каждые 8 ч) икларитромицина (по 500 мг каждые 12 ч) метаболизм кларитромициназамедляется (Cmax кларитромицина увеличивалась на 31 %, Cmin — на182 %, AUC — на 77 %). Отмечено существенное замедление образования14-гидроксикларитромицина. При приеме ритонавира не следуетодновременно назначать кларитромицин в дозе более 1 г в сутки. Вэтом случае у пациентов без нарушения функции почек нетнеобходимости в коррекции дозы кларитромицина. Это имеет большоезначение в случае применения такой комбинации у пациентов снарушениями функции почек: пациентам с клиренсом креатинина от 30до 60 мл/мин дозу кларитромицина уменьшают на 50 % (до 500 мг 1 разв сутки).

Возможно развитие перекрестной резистентности междукларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослые и дети старше 12 лет — по 250-500 мг 2 раза всутки. Длительность лечения — 6-14 дней.

При лечении инфекций, назначают внутрь по 500 мг 2 раза в день.Длительность лечения — 6 месяцев и более.

Для эрадикации Helicobacter pylori у больных с язвенной болезньюжелудка и 12-перстной кишки, кларитромицин назначают по 250-500 мгдва раза в сутки в составе комбинированной терапии. Длительностьлечения в течение 7-14 дней.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточногокреатинина более 3.3 мг/100 мл) — 250 мг/сут (однократно), притяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальнаядлительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанностьсознания.

Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение.Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительномуизменению концентрации кларитромицина в сыворотке крови.

Меры предосторожности и особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводитьрегулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихсяпеченью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другиминепрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновоевремя.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестнойустойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками изгруппы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

При длительном или повторном применении препарата возможноразвитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий игрибов).

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту