Описание
- Инструкция по применению Ирунин 100мг 6 шт. капсулы
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Ирунин 100мг 6 шт. капсулы
Состав, форма выпуска и упаковка
Капсулы — 1 капс.:
- Активные вещества% Итраконазола пеллет — 464 мг;
- Из них: итраконазол — 100 мг, гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза) — 130,17 мг, сополимер метакриловойкислоты (эудрагит) — 16,26 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) -0,08 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) — 0,01 мг, сахарнаякрупка — 163,17 мг, сахароза (сахар) — 54,31 мг;
- Оболочка капсулы: Титана диоксид — 1,3333 %, красительхинолиновый желтый — 0,9197 %, краситель солнечный закат желтый -0,0044%, желатин — до 100%.
По 5, 6, 7, 10, 14 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевойпечатной лакированной.
По 5, 6, 7, 10, 14 или 15 капсул в банку светозащитного стекла стреугольным венчиком типа БТС, укупоренную крышкой натягиваемой суплотняющим элементом.
Каждую банку или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместес инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Описание лекарственной формы
Капсулы желтого цвета № 0. Содержимое капсул — сферическиепеллеты белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство.
Фармакокинетика
При пероральном применении максимальная биодоступностьитраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотнойеды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазнымс конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительномприеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель.Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа послеприема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один разв сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8%связывается с белками плазмы.
Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже,примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а егоскорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаютсяобнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии,терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазолобнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после началалечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев послезавершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяетсятакже в кожном сале и в меньшей степени в поту.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подверженыгрибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени,костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышалисоответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрациив тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней послеокончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большогоколичества метаболитов. Одним из таких метаболитов являетсягидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазоломпротивогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрациипрепарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выводитсячерез желудочно-кишечный тракт от 3 до 18% дозы. Выведение почкамисоставляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в видеметаболитов с мочой в течение 1 недели.
Фармакодинамика
Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкогоспектра действия, производное триазола. Ингибирует синтезэргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливаетпротивогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемыхдерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophytonfloccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcusneoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C.albicans, C.glabrata и C.krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp.,Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaeaspp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другимидрожжевыми и плесневыми грибками.
Показания к применению
Дерматомикозы; грибковый кератит; онихомикозы, вызванныедерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; системныемикозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включаякриптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз,паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные илитропические микозы; кандидомикозы с поражением кожи или слизистых,в том числе вульвовагинальный кандидоз; глубокие висцеральныекандидозы; отрубевидный лишай.
Противопоказания к применению
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или егосоставным частям; одновременный прием препаратов,метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин,астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид,ингибиторы редуктазы ГМК-КоА, такие как симвастатин и ловастатин,триазолам и мидазолам.
С осторожностью: детский возраст, тяжелая сердечнаянедостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиесяпеченочной недостаточностью), хроническая почечнаянедостаточность.
Беременность и лактация
Беременным женщинам Ирунин® следует назначать только в томслучае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальныйриск для плода.
Так как небольшое количество итраконазола выделяется сматеринским молоком, в период лечения необходимо отказаться отгрудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, больв животе и запор, обратимое повышение активности печеночныхферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В оченьредких случаях при применении Ирунина ® развивалось тяжелоетоксическое поражение печени, в том числе случай острой печеночнойнедостаточности с летальным исходом.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль,утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечнаянедостаточность и отек легких.
Со стороны других органов и систем: нарушения менструальногоцикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница иангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция,гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет,гиперкреатининемия.
Взаимодействие с лекарственными средствами
1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизмитраконазола.
Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином,рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола сданными препаратами, являющимися мощными индукторами печеночныхферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другимииндукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин,фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичныерезультаты можно предположить.
Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментомCYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличиватьбиодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир,индинавир, кларитромицин и эритромицин.
2. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственныхсредств.
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов,расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может бытьусиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочныхэффектов.
Препараты, которые нельзя назначать одновременно ситраконазолом:
- терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам ипероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторыредуктазы ГМГ-КоА, такие, как симвастатин и ловастатин;
- блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательныйинотропный эффект, который может усиливать тот же эффект,проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола иблокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность,так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может бытьснижен.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за ихконцентрацией в плазме и, действием побочными эффектами
В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этихпрепаратов, если необходимо, следует уменьшать:
- пероральные антикоагулянты;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как ритонавир, индинавир,саквинавир;
- некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоидыБарвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
- расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов,такие, как верапамил;
- некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус,сиролимус;
- другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил,алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин,ребоксетин.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатиномне обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизмэтинилэстрадйола и норэтистерона.
3. Влияние на связывание белков.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренциимежду итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин,пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид исульфадимидин при связывании с белками плазмы.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
| Показание | Доза | Продолжительность |
| Вульвовагинальный кандидоз |
200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки | 1 день 3 дня |
| Отрубевидный лишай | 200 мг 1 раз в сутки | 7 дней |
| Дерматомикозы гладкой кожы | 200 мг 1 раз в сутки 100 мг 1 раз в сутки | 7 дней 15 дней |
| Грибковый кератит | 200 мг 1 раз в сутки | 21 день |
| Поражения высококератинизированных областей кожногопокрова, таких, как кисти рук и стоп, требуют дополнительноголечения в течение 15 дней по 100 мг в сутки. | ||
| Оральный кандидоз | 100 мг 1 раз в сутки | 15 дней |
| Биодоступность итраконазола при пероральном приемеможет быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом,например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или спересаженными органами. Следовательно, может потребоватьсядвукратное увеличение дозы. | ||
Онихомикоз
Пульс-терапия (см. таблицу)
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2капсулы Ирунина® два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) втечение одной недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистейрекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевыхпластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежутокмежду курсами, в течение которого не нужно принимать препарат,составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения,по мере отрастания ногтей.
| Локализация онихомикозов | 1 -я нед. | 2-я нед. | 3-я нед. | 4-я нед. | 5-я нед. | 6-я нед. | 7-я нед. |
8-я нед. | 9-я нед. |
| Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или безпоражения ногтевых пластинок кистей | 1-й курс | Недели свободные от приема Ирунина® | 2-й курс | Недели свободные от приема Ирунина® | 3-й курс | ||||
| Поражение ногтевых пластинок кистей | 1-й курс | Недели свободные от приема Ирунина® | |||||||
ИЛИ
Непрерывное лечение:
По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-хмесяцев.
Выведение Ирунина® из кожи и ногтевой ткани осуществляетсямедленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические имикологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончаниялечения при заболеваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончаниялечения заболеваний ногтей.
Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют взависимости от вида инфекции)
| Показание | Доза | Средняя продолжительность | Замечания |
| Аспергиллез | 200 мг 1 раз в сутки | 2-5 месяцев | Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случаеинвазивного или диссеминированного заболевания |
| Кандидоз | 100-200 мг 1 раз в сутки | от 3 недель до 7 месяцев | |
| Криптококкоз (кроме менингита) | 200 мг 1 раз в сутки | от 2-х месяцев до 1 года | Поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз всутки |
| Криптококковый менингит | 200 мг два раза в сутки | ||
| Гистоплазмоз | от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки | 8 месяцев | |
| Споротрихоз | 100 мг 1 раз в сутки | 3 месяца | |
| Паракокцидиоидомикоз | 100 мг 1 раз в сутки | 6 месяцев | |
| Хромомикоз | 100-200 мг 1 раз в сутки | 6 месяцев | |
| Бластомикоз | от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки | 6 месяцев |
Передозировка
Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промываниежелудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь,симптоматическое лечение.
Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либоспецифического антидота не существует.
Меры предосторожности и особые указания
Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин®, необходимоиспользовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курсалечения вплоть до наступления первой менструации после егозавершения.
При исследовании внутривенной лекарственной формы препаратаИтраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракциивыброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузиипрепарата.
Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропнымэффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности,связанных с приемом Ирунина®. Ирунин ® не следует приниматьпациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличиемэтого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когдавозможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательныйинотропный эффект, который может усиливать подобный эффектитраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторовкальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола иблокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдатьосторожность.
У пациентов с почечной недостаточностью биодоступностьитраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекциидозы.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазоланарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например,гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чемчерез 2 часа после приема капсул Ирунина®. Пациентам с ахлоргидриейили применяющим Н2-гистаминблокаторы или ингибиторы протоновойпомпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина® с кислыминапитками.
В очень редких случаях при применении Ирунина® развивалосьтяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи остройпеченочной недостаточности с летальным исходом. Это происходило спациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также упациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающиегепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли впервый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. Всвязи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печениу больных, получающих терапию итраконазолом.
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, котораяможет быть связана с приемом Ирунина®.
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу идругим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин® в капсулахследует с осторожностью назначать пациентам сгиперчувствительностью к другим азолам.
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантацииорганов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозыИрунина®.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Не наблюдалось.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.