Глимепирид 1мг 30 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Глимепирид 1мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

1 таблетка содержит действующее вещество: глимепирид (впересчете на 100% вещество) 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого цвета, круглые,плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральное гипогликемическое средство, производноесульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клеткамиподжелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышаетчувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C _max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч исоставляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой иC _max , а также между дозой и AUC. Прием пищи неоказывает значительного влияния на абсорбцию.

Vd около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляетболее 99%.

Клиренс — около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный икарбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому,вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и вкале.

T1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высокихдозах T1/2увеличивается. После однократного приема внутрь дозыглимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивностиобнаруживалось в моче и 35% — в кале. Неизмененное активноевещество в моче не обнаруживалось.

T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитовглимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК)наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и кснижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом,у данной категории пациентов не имеется дополнительного рискакумуляции глимепирида.

Клиническая фармакология

Пероральный гипогликемический препарат.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случаенеэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома,кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч.больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация,повышенная чувствительность к глимепириду, другим производнымсульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности. В случаепланируемой беременности или при наступлении беременности женщинуследует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепиридвыделяется с грудным молоком.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышениеактивности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит(вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения,лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз,панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко- диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергическийваскулит, фотосенсибилизация.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно приодновременном применении с инсулином или другими гипогликемическимипрепаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическимистероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом,производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом,фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином,гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК,пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах),фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом,хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами,тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно приодновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами,кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином(адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном,слабительными средствами (после длительного применения),никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами ипрогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонамищитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовыхH2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, таки снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослаблениедействия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действиеглимепирида.

Способ применения и дозы

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально наосновании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови ив моче.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимостисуточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2недели) до 4-6 мг.

Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующимизаболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводныйобмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы,аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве,инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) можетвозникнуть необходимость во временном переводе больного наинсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглаженыили совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД илиполучающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами,клонидином, резерпином, гуанетидином или другимисимпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышаетсячувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе леченияможет снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развитиягипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменитьглимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменениимассы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо припоявлении других факторов, способствующих развитию гипо- илигипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимопринимать во внимание степень и продолжительность эффектапредшествующего гипогликемического средства. Может возникнутьнеобходимость во временном прекращении лечения во избежаниеаддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развитиягипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. Кфакторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты;употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приемапищи; изменение привычного режима физических нагрузок;одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемияможет быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы вкрови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту