Гликлазид-сз 60мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением

Описание

Инструкция по применению Гликлазид-сз 60мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• действующее вещество: гликлазид — 60 мг;
• вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 53,5мг; мальтодекстрин — 15,0 мг; гипромеллоза 4 К М(гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4,3 мг; гипромеллоза К 100 LV(гидроксипропилметилцеллюлоза) — 25,7 мг; кремния диоксидколлоидный безводный (аэросил безводный) — 0,5 мг; магния стеарат -1,0 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 30 таблеток в банке полимерной или во флаконе полимерном.

Каждая банка, флакон или 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10таблеток или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблетоквместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые,плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группысульфонилмочевины II поколения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется.Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно втечение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12часов. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбциигликлазида.

Распределение

С белками плазмы крови связывается приблизительно 95 %гликлазида. Объем распределения — около 30 л. Прием препаратаГликлазид-СЗ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержаниеэффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24часов.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активныеметаболиты в плазме крови отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведениеосуществляет­ся в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками внеизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет всреднем от 12 до 20 часов.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью подфармакокинетической кривой «концентрация — время» являетсялинейной.

Особые популяции

Пожилые люди

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных измененийфармакокинетических параметров.

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфонилмочевины,гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличаетсяот аналогичных препаратов наличием N- содержащегогетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируясекрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышениеконцентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняетсяпосле 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказываетгемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пиксекреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторуюфазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулинанаблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи иливведением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя намеханизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений присахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезиитромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов(бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановлениефибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышениеактивности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применениигликлазида с пролонгированным высвобождением, достоверно снижаетмикро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, всравнении со стандартным гликемическим контролем.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективностидиетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение рискамикрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистыхосложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарнымдиабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производнымсульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам,входящим в состав препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическаякома;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаяхрекомендуется применять инсулин);
• прием миконазола;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном илиданазолом.

С осторожностью:

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание,недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболеваниясердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая илигипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночнаянедостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС),алкоголизм.

Беременность и лактация

Беременность

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.Данные о применении других производных сульфонилмочевины во времябеременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффектыгликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходимоптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарногодиабета. Пероральные гипогликемические препараты в периодбеременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора длятерапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменитьприем пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапиюкак в случае планируемой беременности, так и в том случае, еслибеременность наступила на фоне приема препарата.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазидав грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, вовремя терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Побочные действия

Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить овозможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препаратГликлазид-СЗ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярногоприема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможныесимптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода,тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна,раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания,замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушениезрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля,ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение,слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание,сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть долетального исхода.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенноепотоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышениеартериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия истенокардия. Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемомуглеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фонедругих производных сульфонилмочевины отмечались рецидивыгипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложнаямедицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличииэффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота,рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяетизбежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница,отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции(такие как, синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальныйнекролиз).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения,гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явленияобратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности»печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT),аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза), гепатит(единичные случаи). При появлении холестатической желтухинеобходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительныерасстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови,особенно в начале терапии.

Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как ина фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалисьследующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз,гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит,гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных»ферментов, нарушение функции печени (например, с развитиемхолестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временемпосле отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаяхприводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развитиягипогликемии: (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при применении геля наслизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическоедействие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть досостояния комы).

Нерекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемическийэффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи сбелками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее применять другой противовоспалительныйпрепарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен бытьпредупрежден о необходимости гликемического контроля. Принеобходимости дозу препарата Гликлазид-СЗ следует корректировать вовремя приема фенилбутазона и после его окончания

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторныереакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в составкоторых входит этанол и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственнымисредствами: другими гипогликемическими средствами (инсулином,акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторамидипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами,флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента -каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов;ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами; кларитромицином инестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождаетсяусилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови:(ослабляющие действие гликлазида)

Нерекомендуемые сочетания

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если приемданного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательныйконтроль глюкозы крови. При необходимости совместного приемапрепаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средствакак во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг всутки) увеличивает концентрацию глюкозы крови, снижая секрециюинсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. Принеобходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбордозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика,так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное,ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозыкрови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности куглеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль,особенно в начале лечения. При необходимости совместного приемапрепаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемическогосредства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение):бета-2адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозыкрови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельногогликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевестипациента на инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин)

Производные сульфонилмочевины могут усиливать действиеантикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоватьсякоррекция дозы антикоагулянта.

Способ применения и дозы

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ.

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз всутки, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза может составлять 30 — 120 мг (1/2 — 2 таблетки) водин приём. Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблеткицеликом, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя приниматьболее высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следуетпринять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственныхсредств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбиратьиндивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови игликированного гемоглобина (HbAlc).

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилоговозраста, ≥ 65 лет) — 30 мг в сутки (1/2 таблетки).

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе можетиспользоваться для поддерживающей терапии. При неадекватномгликемическом контроле суточная доза препарата может бытьпоследовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапиипрепаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляютпациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизился после 2недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличеначерез 2 недели после начала приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет120 мг. Наличие риски на таблетках 60 мг позволяет делить таблеткуи принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и принеобходимости 90 мг (1 таблетка 60 мг и 7г таблетки 60 мг).

Переход с приема другого гипогликемического лекарственногосредства па препарат Гликлазид-СЗ, таблетки с пролонгированнымвысвобождением 60 мг

Препарат Гликлазид-СЗ, таблетки с пролонгированнымвысвобождением 60 мг может применяться вместо другого пероральногогипогликемического лекарственного средства. При переводе напрепарат Гликлазид-СЗ пациентов, получающих другие пероральныегипогликемические препараты, следует учитывать их дозу и периодполувыведения. Как правило, переходного периода при этом нетребуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должнатитроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Гликлазид-СЗ производных сульфонилмочевиныс длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии,вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можнопрекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препаратаГликлазид-СЗ при этом также составляет 30 мг (7г таблетки 60 мг) ипри необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описановыше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственнымсредством

Препарат Гликлазид-СЗ может применяться в сочетании сбигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначитьдополнительно инсулинотерапию с проведением тщательногомедицинского контроля.

Профилактика осложнений сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можнопостепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид-СЗ до 120 мг/суткив дополнение к диете и физическим упражнениям до достиженияцелевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развитиягипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другиегипогликемические лекарственные средства, например, метформин,ингибитор альфа-альфаглюкозидазы, производное тиазолидиндиона илиинсулин.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет нетребуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностьюлегкой и умеренной степени выраженности не требуется.

Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии(недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохокомпенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная инадпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отменаглюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/илиприменения в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистойсистемы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклерозсонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуетсяприменять минимальную дозу (30 мг) препарата Гликлазид-СЗ.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата удетей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Передозировка

При передозировке производными сульфонилмочевины может развитьсягипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушениясознания или неврологических симптомов следует увеличить приемуглеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету.Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должнопродолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что егоздоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний,сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическиминарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказаниескорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

В случае гипогликемической комы или при подозрении на неепациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-40 % растворадекстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 5-10 %раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение запациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующихчасов. По прошествии данного периода времени в зависимости отсостояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимостидальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида сбелками плазмы.

Меры предосторожности и особые указания

Гипогликемия

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе игликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — втяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации ивнутривенного введения раствора декстрозы в течение несколькихдней.

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питаниекоторых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживатьдостаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развитиягипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании,а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чащеразвивается при низкокалорийной диете, после продолжительных илиэнергичных физических упражнений, после употребления алкоголя илипри приеме нескольких гипогликемических лекарственных средстводновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи,богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, чтоприем сахарозаменителей не способствует устранениюгипогликемических симптомов. Опыт применения других производныхсульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия можетрецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купированиеэтого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладаютярко выраженным характером или являются продолжительными, даже вслучае временного улучшения состояния после приема пищи, богатойуглеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплотьдо госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательныйиндивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а такжепредоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующихслучаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста)следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи,голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемыхуглеводов;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата Гликлазид-СЗ;
• некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовиднойжелезы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
• одновременный прием некоторых лекарственных средств.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностьюмогут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамическиесвойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у такихпациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаяхнеобходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапиюгипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующихслучаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большиехирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнутьнеобходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид-СЗ иназначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемическихсредств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться послепродолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловленкак прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтическогоответа на препарат. Данный феномен известен как вторичнаялекарственная резистентность, которую необходимо отличать отпервичной, при которой лекарственный препарат уже при первомназначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чемдиагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность,необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больнымпредписанной диеты.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярноеопределение концентрации глюкозы крови натощак и гликированногогемоглобина HbAlc. Кроме того, целесообразно регулярно проводитьсамоконтроль концентрации глюкозы крови.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическуюанемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины,необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам сдефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценитьвозможность назначения гипогликемического препарата другойгруппы.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи ориске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях,способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать опотенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты,необходимость регулярных физических упражнений и контроляконцентрации глюкозы крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В связи с возможным развитием гипогликемии при применениипрепарата Гликлазид-СЗ, пациенты должны быть осведомлены осимптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во времяуправления транспортными средствами или выполнения работы,требующей высокой скорости физических и психических реакций,особенно в начале терапии.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту