Описание
- Инструкция по применению Глибенкламид 1,75г 120 шт. таблетки
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Инструкция
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Глибенкламид 1,75г 120 шт. таблетки
Состав, форма выпуска и упаковка
В 1 таблетке содержится действующее вещество: глибенкламид -1,75 мг.
В упаковке 120 штук.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, круглыеплоскоцилиндрические с риской с одной и фасками с двух сторон.
Фармакокинетика
Абсорбция.
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного трактасоставляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации вкрови (Tmax) — 1-2 ч. Биодоступность глибенкламида составляет 100%.Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния навсасывание глибенкламида.
Распределение.
Объем распределения (Vd) 9-10 л. Связь с белками плазмысоставляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо.
Метаболизм.
Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени собразованием двух неактивных метаболитов.
Выведение.
Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой — черезкишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения(Т1/2) — от 3 до 10-16 ч.
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени.
У пациентов с нарушением функции печени выведение действующеговещества из плазмы крови замедлено.
Фармакокинетика при почечной недостаточности.
У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастаетвыведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина&le 30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, притяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.
Фармакодинамика
Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическимэффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порогараздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышаетчувствительность к инсулину и степень его связывания склетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливаетвлияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозитлиполиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует вовторой стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическоедействие, снижает тромбогенные свойства крови.
Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигаетмаксимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавноенарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрацииглюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновениягипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляетсяпри сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.
Инструкция
Принимать внутрь. Препарат следует принимать до еды, неразжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препаратследует принимать в одно и то же время суток.
Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости отвозраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозыкрови натощак и через 2 ч после еды.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составекомбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическимипрепаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любомувспомогательному веществу препарата;
- повышенная чувствительность к другим производнымсульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам,содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, т. к.могут возникать перекрестные реакции;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
- состояние после резекции поджелудочной железы;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина тяжелаянедостаточность коры надпочечников;
- декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях,ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когдапоказано проведение инсулинотерапии;
- лейкопения;
- кишечная непроходимость, парез желудка;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы илисиндром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
- порфирия;
- недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация
Противопоказан до 18 лет, при беременности и кормлениигрудью.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко:тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитопения;очень редко: лейкопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическаяанемия или панцитопения, апластическая анемия, аплазия костногомозга, эозинофилия и нарушения свертываемости крови.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто:тошнота, изжога, анорексия, отрыжка, рвота, «металлический» вкус ворту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея;редко — панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко:повышение активности «печеночных» ферментов (ACT, AЛT), холестаз,холестатический гепатит, гранулематозный гепатит и билирубинемия. Вотдельных случаях, гепатит, повышение активности «печеночных»ферментов и/или холестаз и желтуха могут привести к опасной дляжизни печеночной недостаточности, но могут регрессировать послепрекращения приема глибенкламида.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко:усиление диуреза, преходящая протеинурия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: зуд кожи;крапивница; узловая эритема; эритематозная, макулопапулезная илибуллезная сыпь; псориазоподобные кожные реакции.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко реакции ввиде крапивницы могут послужить началом развития тяжелых состояний,сопровождаемых одышкой и снижением артериального давления вплоть донаступления шока, угрожающего жизни. Описаны отдельные случаитяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью,болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой.При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться кврачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производнымисульфонилмочевины, сульфаниламидами. В отдельных случаях возможноразвитие аллергического васкулита, в некоторых случаях -жизнеугрожающего.
К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях,относятся фотосенсибилизация; гипонатриемия; поздняя кожнаяпорфирия; пеллагроподобные симптомы.
Возможно развитие острой реакции непереносимости алкоголя послеего употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органовкровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота,ощущение жара в лице и в верхней части туловища, тахикардия,головокружение, головная боль).
Взаимодействие с лекарственными средствами
В случае передозировки возможно развитие гипогликемии. Этосостояние может принимать затяжной характер и способствоватьразвитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизнипациента или заканчивающегося летально. При диабетическойполинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическимисредствами типичные предвестники гипогликемии могут бытьслабовыраженными или отсутствовать совсем.
Симптомы гипогликемии: сильное чувство голода, внезапноеобильное потоотделение, ощущение сердцебиения, бледность и снижениетемпературы кожных покровов, парестезии слизистой оболочки полостирта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическаясонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координациидвижений, временные неврологические расстройства (например,расстройства зрения и речи, проявления парезов и параличей илиизмененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемиивозможна потеря самоконтроля и сознания, развиваетсяпредрасположенность к судорогам.
Лечение: При гипогликемии легкой или средней тяжести необходимопринять внутрь декстрозу (глюкозу) или раствор сахара.
В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерейсознания, вводят внутривенно 40% раствор декстрозы или глюкагонвнутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознанияпациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежаниеповторного развития гипогликемии.
Способ применения и дозы
Начальная доза обычно составляет 1/2-1 таблетку 1 раз в сутки.Средняя суточная доза — 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозупостепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена.Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки).
Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз вдень — утром. Более высокие дозы делят на 2 приема — утренний ивечерний приемы в соотношении 2:1.
При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препаратаследует принять в обычное время, при этом не разрешается приниматьболее высокую дозу.
Переход с других гипогликемических препаратов.
При переходе с других гипогликемических средств со сходным типомдействия препарат Глибенкламид назначают по схеме, приведеннойвыше, а предшествующий препарат сразу отменяют.
Применение в составе комбинированной терапии с другимигипогликемическими препаратами.
Препарат Глибенкламид может применяться в составекомбинированной терапии с метформином и другими пероральнымигипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулинабета-клетками поджелудочной железы.
Применение у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов спониженным питанием.
У пожилых, ослабленных пациентов или пациентов с пониженнымпитанием начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-заопасности развития гипогликемии.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени.
Применение препарата Глибенкламид у пациентов с тяжелымнарушением функции почек и печени противопоказано. У пациентов снарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренскреатинина >30 мл/мин) и нарушением функции печени легкой исредней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимоснизить из-за опасности развития гипогликемии.
Передозировка
В случае передозировки возможно развитие гипогликемии. Этосостояние может принимать затяжной характер и способствоватьразвитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизнипациента или заканчивающегося летально. При диабетическойполинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическимисредствами типичные предвестники гипогликемии могут бытьслабовыраженными или отсутствовать совсем.
Симптомы гипогликемии: сильное чувство голода, внезапноеобильное потоотделение, ощущение сердцебиения, бледность и снижениетемпературы кожных покровов, парестезии слизистой оболочки полостирта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическаясонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координациидвижений, временные неврологические расстройства (например,расстройства зрения и речи, проявления парезов и параличей илиизмененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемиивозможна потеря самоконтроля и сознания, развиваетсяпредрасположенность к судорогам.
Лечение: При гипогликемии легкой или средней тяжести необходимопринять внутрь декстрозу (глюкозу) или раствор сахара.
В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерейсознания, вводят внутривенно 40% раствор декстрозы или глюкагонвнутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознанияпациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежаниеповторного развития гипогликемии.
Меры предосторожности и особые указания
Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно ито же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препаратаи режим питания. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос оназначении глибенкламида пациентам с нарушением функции печени ипочек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней долигипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозыглибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении,изменении режима питания.
К факторам, способствующим риску развития гипогликемии,относятся:
- Нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающееся упациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
- недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приемапищи;
- дисбаланс между физическими нагрузками и потреблениемуглеводов;
- изменение диеты;
- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приемапищи;
- тяжелые нарушения функции почек;
- тяжелые нарушения функции печени;
- передозировка глибенкламида;
- диарея, рвота;
- некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства,нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию вответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функциищитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность корынадпочечников);
- одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги,инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребоватьотмены пероральных гипогликемических лекарственных средств иназначения инсулина.
Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать насолнце.
Применение производных сульфонилмочевины, к которым относитсяглибенкламид, у пациентов с недостаточностьюглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитиюгемолитической анемии, поэтому следует применять гипогликемическиесредства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.
Одновременный прием лекарственных препаратов, обладающихдействием на центральную нервную систему, снижающих артериальноедавление (в т.ч. бета-адреноблокаторов), а также автономнаянейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии.
У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше,поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата ирегулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и послеприема пищи, особенно в начале лечения.
Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а такжеразвитие дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боли вживоте, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища,тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следуетвоздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратомГлибенкламид.
При каждой смене врача (например, при госпитализации в больницу,при заболевании в отпуске) пациент обязательно должен сообщитьлечащему врачу о том, что болен сахарным диабетом.
Фертильность.
Данные о влиянии глибенкламида на фертильность отсутствуют.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.