Бисопролол 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Бисопролол 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.: бисопролол (в форме фумарата) 5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета,двояковыпуклые, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный бета1-адреноблокатор без внутреннейсимпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующейактивностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшаетпотребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и принагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно неуменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное игипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) можетвызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах ив гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объемакрови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижениемактивности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значениедля больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлениемчувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребностимиокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижениясократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузиимиокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенныхфакторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервнойсистемы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии),уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного иэктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости(преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградномнаправлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax ;в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание сбелками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникаетчерез ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 ;- 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде,менее 2% — с желчью.

Клиническая фармакология

Бета1-адреноблокатор.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии,хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания к применению

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечнаянедостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс,AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ;синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД(систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальнойастмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферическогокровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременногоприменения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз,одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАОтипа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышеннаячувствительность к бисопрололу и к другимбета-адреноблокаторам.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуетсяи возможно в том случае, когда ожидаемая польза для материпревышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода иребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопрололследует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввидувозможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии иугнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, тонеобходимо тщательно контролировать состояние новорожденного втечение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактациигрудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: ;слабость, утомляемость,головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения состороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холодаи парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;ортостатическаягипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появлениесимптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейсяхромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: ;уменьшение секреции слезной жидкости,конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: ;диарея, запоры, тошнота, боли вживоте.

Со стороны костно-мышечной системы: ;мышечная слабость, судорогимышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ;кожный зуд; в отдельныхслучаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобныхвысыпаний.

Со стороны дыхательной системы: ;у предрасположенных пациентоввозможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: ;потливость, приливы, нарушение потенции, снижениетолерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом,аллергические реакции.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении антацидных и противодиарейныхсредств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможнорезкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/илисердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможноусиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможнынарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих всостав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшаетсяэффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможнорезкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/илисердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженнаябрадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средствдля приема внутрь усиливается действие инсулина или другихгипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровняглюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженнаябрадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающихбисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторовкальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливаетсяантигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможнавыраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительноеуменьшение T1/2 ;бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч.средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаютсясимптомы нарушения периферического кровообращения.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза -10 мг.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях напсориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации,при предрасположенности к аллергическим реакциям. Прифеохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приемаальфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола,курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшениемдозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить визвестность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь висключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (ККменее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которыхсвязана с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростипсихомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту