Гидрасек 100мг 10 шт. капсулы

Описание

Инструкция по применению Гидрасек 100мг 10 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы — 1 капс.:

• Действующее вещество: рацекадотрил — 100 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 41 мг, крахмалкукурузный прежелатинизированный — 78 мг, магния стеарат — 4 мг,кремния диоксид коллоидный — 2 мг;
• Твердая желатиновая капсула: краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,10 %, титана диоксид (Е 171)- 2,0 %, желатин — до 100%.

По 10 капсул в блистеры из ПВХ/ПВДХ/Ал фольги. По 1,2 блистера впачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 2 светло-желтого цвета. Содержимоекапсул — белый порошок с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейное средство.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время доначала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но послеприема пищи активность препарата проявляется с задержкойприблизительно на полтора часа.

Распределение

В плазме крови, после применения рацекадотрила, меченногорадиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во многораз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельнойкрови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клеткамикрови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканяхорганизма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределенияв плазме в размере 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила,(тиорфан) ((RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил)глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином.Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются врезультате приема повторных доз, а также при назначении пациентампожилого возраста.

Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависятот дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибированияэнкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа исоответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг.

Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляетприблизительно 8 часов.

Метаболизм

Биологический период полувыведения рацекадотрила, измеренный каквремя ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активногометаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивныеметаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к егонакапливанию в организме. Данные, полученные в результатеисследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан ичетыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформыфермента CYP (3А4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) в степени, которая можетбыть клинически значимой.

Данные, полученные в результате исследований in vitro,показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивныхметаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (ЗА, 2А6, 2В6,2С9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферментыуридинглюкуронозилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может бытьклинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активныхвеществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин илифенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс В поклассификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболитарацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Тmах (времядостижения максимальной концентрации в крови) и Т1/2 (периодполувыведения) и более низкие показатели Сmах (максимальнаяконцентрация в крови) (-65 %) и AUC (площадь под кривой»концентрация-время») (-29 %) по сравнению с этими показателями уздоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренскреатинина 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболитарацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Сmах (-49%)и более высокий показатель AUC (+16%) и Т1/2 по сравнению создоровыми добровольцами (клиренс креатинина >70 мл/мин.).

Сmах достигается спустя 2 часа 30 мин после применения.

Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8ч в течение 7 дней.

Выведение

Рацекадотрил выводится из организма в форме активных инеактивных метаболитов преимущественно через почки, и намного вменьшей степени — с калом. Выведение через легкие -незначительное.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется досвоего активного метаболита — тиорфана, являющегося ингибиторомэнкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточноймембране), локализованной в различных тканях, в особенности вэпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно загидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов,таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенныеэнкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровнепищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторноедействие.

Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Оноуменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемуюэнтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальнуюсекрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, неизменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

В клинических исследованиях частота возникновения вторичныхзапоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другомукомпоненту препарата.

Врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы,синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем, чтопрепарат содержит лактозу).

Беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет (из-за высокого содержаниядействующего вещества).

Беременность и лактация

Беременность

Достаточные данные о применении рацекадотрила беременнымиотсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых иликосвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности,эмбрионального развития, родов или послеродового развития. Однако всвязи с отсутствием клинических данных не следует применятьпрепарат Гидрасек во время беременности.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила вгрудное молоко не следует применять препарат Гидрасек во времягрудного вскармливания.

Побочные действия

Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены приприеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо или были полученыв период постмаркетингового применения:

Нарушения со стороны нервной системы

Часто (≥ 1/100,

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто (≥ 1/1000,

Частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данныхнедостаточно): полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отекгуб, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатаяэритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсическийдерматит.

Взаимодействие с лекарственными средствами

В настоящее время данные о взаимодействии с другими препаратамиотсутствуют. Лоперамид или нифуроксазид не влияет на кинетикурацекадотрила при совместном применении этих препаратов.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Первую капсулу в начале лечения принимаютнезависимо от времени суток. Далее — одну капсулу три раза в деньперед едой. Лечение необходимо продолжать до нормализации стула(появления нормального кала до двух раз), но не более 7 дней. Нерекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата дляпациентов пожилого возраста не требуется.

Передозировка

В настоящее время известны единичные случаи передозировки безпобочных эффектов.

У взрослых прием однократной дозы препарата более 2 г,эквивалентной 20-кратной терапевтической дозе, неблагоприятныхэффектов не вызывал.

Меры предосторожности и особые указания

Применение препарата Гидрасек не освобождает от проведенияпероральной регидратации в тех случаях, когда она необходима.

Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокаятемпература могут служить симптомами инвазивной бактериальнойинфекции, ставшей причиной диареи, или другого серьезногозаболевания, что является основанием для этиотропной терапии(например, с применением антибиотиков) или дальнейшегоисследования. Монотерапия рацекадотрилом при данных состоянияхпротивопоказана. В качестве дополнительной терапии остройбактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно сантибиотиками.

В связи с недостаточностью данных не рекомендуется применятьрацекадотрил при антибиотик-ассоциированной диарее и хроническойдиарее.

В связи с недостаточностью данных рацекадотрил следует применятьс осторожностью пациентам с почечной и печеночнойнедостаточностью.

Биодоступность рацекадотрила может быть снижена при многократнойрвоте.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Применение препарата Гидрасек не влияет или оказываетнезначительное влияние на способность к управлению автомобилем имеханизмами.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта