Имодиум 2мг 6 шт. таблетки лиофилизированные

Описание

Инструкция по применению Имодиум 2мг 6 шт. таблетки лиофилизированные

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг;
• Вспомогательные вещества: желатин 5,863 мг, маннитол 4,397 мг,аспартам 0,750 мг, ароматизатор мятный 0,300 мг, натриягидрокарбонат 0,375 мг.

Первичная упаковка: по 6 или 10 таблеток для рассасывания вблистере из алюминия/алюминия. Вторичная упаковка: по 1 блистеру(по 6 или 10 таблеток) или 2 блистера (по 10 таблеток) вместе синструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые круглые лиофилизированные таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейное средство.

Фармакокинетика

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствиеактивного пресистемного метаболизма системная биодоступностьсоставляет примерно 0,3 %. Данные доклинических исследованийсвидетельствуют о том, что лоперамид является субстратомР-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови(преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Лоперамидпреимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется ивыделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование являетсяосновным путем метаболизма лоперамида и осуществляетсяпреимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 иCYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрациянеизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала. У человекапериод полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов,варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболитывыводятся преимущественно с калом. Фармакокинетические исследованияу детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида иего взаимодействие с другими лекарственными препаратами будутаналогичны таковым у взрослых.

Фармакодинамика

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенкекишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов,замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождениясодержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера,уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы кдефекации.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза:аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; приизменении режима питания и качественного состава пищи, принарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательноголекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляциястула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания к применению

Имодиум® таблетки лиофилизированные не следует применять у детейв возрасте до 6 лет. Имодиум® противопоказан пациентам с повышеннойчувствительностью к лоперамиду и/или любому из компонентовпрепарата, а также в первом триместре беременности. Имодиум® нерекомендуется принимать в период грудного вскармливания. Имодиум®таблетки лиофилизированные противопоказаны больным фенилкетонурией.Имодиум® нельзя применять в качестве основной терапии:

• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуетсястулом с примесью крови и высокой температурой;
• у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызваннымпатогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella иCampylobacter;
• у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапиейантибиотиками широкого спектра действия.

Имодиум® не следует применять в случаях, когда замедлениеперистальтики нежелательно из-за возможного риска развитиясерьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости,мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум® необходимонемедленно отменить при появлении запора, вздутия живота иликишечной непроходимости.

С осторожностью: имодиум® следует применять с осторожностью упациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленногопресистемного метаболизма.

Беременность и лактация

Применение во время беременности

Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным илиэмбриотоксическим действием, отсутствуют. В течение первоготриместра беременности прием Имодиум® противопоказан. В периодII-III триместров беременности применение Имодиум® возможно толькопосле консультации с лечащим врачом. Препарат можно применятьтолько в том случае, если предполагаемая польза терапии для материпревосходит потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудноемолоко, поэтому Имодиум® не рекомендуется принимать в периодгрудного вскармливания.

Побочные действия

Нежелательные реакции — это нежелательные явления, для которыхследует считать доказанной причинно-следственную связь сприменением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейсяинформации о нежелательном явлении. В отдельных случаях довольнотрудно достоверно установить причинно-следственную связь междуприемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Крометого, поскольку клинические исследования проводятся в различныхусловиях, частота развития нежелательных реакций в клиническихисследованиях одного препарата не может быть непосредственносравнена с частотой развития нежелательных реакций в клиническихисследованиях другого препарата и может не отражать частотуразвития нежелательных реакций в клинической практике.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов,принимавших Имодиум® при острой диарее: головная боль, запор,метеоризм, тошнота, рвота. Нежелательные реакции, наблюдавшиесяу

По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях

Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировалиследующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1 %, но

Нарушения со стороны иммунной системы — Очень редко: реакциигиперчувствительности, анафилактические реакции, включаяанафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы — Очень редко: нарушениекоординации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания,сонливость, ступор.

Нарушения со стороны органа зрения — Очень редко: миоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — Очень редко:кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечнаянепроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон),глоссалгия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей — Очень редко:ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформнуюэритему, зуд, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей — Очень редко:задержка мочи.

Общие расстройства — Очень редко: утомляемость.

Взаимодействие с лекарственными средствами

По данным доклинических исследований лоперамид являетсясубстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида(однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихсяингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазмекрови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанногофармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеинапри применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) иитраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина,привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4раза. В этом же исследовании применение ингибитора изоферментаCYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамидав плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинацииитраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида вплазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация — в 13 раз.Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось попсихомоторным тестам (г. е. субъективной оценке сонливости и тестузамены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида(однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 иР-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрациилоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано сувеличением фармакодинамического действия, оцененного по величинезрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрациядесмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-зазамедления моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, чтопрепараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливатьдействие лоперамида, а препараты, увеличивающие скоростьпрохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшатьдействие лоперамида.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд онарастворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запиваяводой.

Взрослые и дети старше 6 лет:

Острая диарея: начальная доза -2 таблетки (4 мг) для взрослых и1 таблетка (2 мг) для детей, далее по 1 таблетке (2 мг) послекаждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея: начальная доза — 2 таблетки (4 мг) в суткидля взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; далее начальная дозадолжна быть откорректирована таким образом, чтобы частотанормального стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычнодостигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток (2-12 мг) всутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя измассы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка), но не должнапревышать 6 таблеток (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 чпрепарат отменяют.

Применение у детей

Не применять Имодиум® у детей до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов корректировка дозы нетребуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировкадозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночнойнедостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® следуетприменять с осторожностью вследствие замедленного пресистемногометаболизма.

Поскольку таблетки лиофилизированные довольно хрупкие, воизбежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнитьследующие действия:

• возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, вкоторой находится таблетка;
• осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.

Передозировка

Симптомы

При передозировке (в том числе при относительной передозировкевследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи,паралитическая кишечная непроходимость, признаки угнетенияцентральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушение координации,сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания. Дети могутбыть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чемвзрослые.

Терапия

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можноиспользовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамидабольше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторноеприменение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать засостоянием пациента в течение не менее 48 часов с цельюсвоевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

Меры предосторожности и особые указания

Лечение диареи препаратом Имодиум® носит только симптоматическийхарактер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи,необходимо проводить соответствующую терапию. У пациентов сдиареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости иэлектролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующуюзаместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).Имодиум® таблетки лиофилизированные содержат источникфенилаланина.

Прием больным фенилкетонурией противопоказан.

При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимопрекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключитьинфекционный генез диареи. Пациенты со СПИДом, принимающие Имодиум®для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первыхпризнаках вздутия живота. Поступали единичные сообщения о запоре сповышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов соСПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии,которым проводилась терапия лоперамидом. Хотя данные офармакокинетике лоперамида у пациентов с печеночнойнедостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® следуетприменять с осторожностью вследствие замедленного пресистемногометаболизма, поскольку это может привести к относительнойпередозировке и токсическому поражению ЦНС.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срокгодности — не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместителекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Этимеры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения препаратом Имодиум® следует воздержаться отуправления транспортными средствами и занятий другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат можетвызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могутвлиять на указанные способности.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта