Галоперидол 5мг 50 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Галоперидол 5мг 50 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• активное вещество: галоперидол — 5 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -73,0 мг, крахмал кукурузный — 6,0 мг, повидон-К17 — 3,3 мг,целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, магния стеарат — 0,7 мг,крахмал прежелатинизированный — 2,0 мг.

По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки изполиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственныхсредств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковыхупаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картоннуюупаковку (пачку).

Описание лекарственной формы

Белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета,двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Время достижения максимальнойконцентрации (ТСmах) при пероральном приеме — 3 ч. Объемраспределения — 18 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легкопроходит через гистогематические барьеры, включаягематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения»через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферментыCYP2D6, СYРЗАЗ, СYРЗА5, СYРЗА7. Является ингибитором CYP2D6.Активных метаболитов нет. Период полувыведения (Т 1/2) припероральном приеме — 24 ч (12-37 ч).

Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчьювыводится 15%, с мочой — 40% (в том числе 1% — в неизмененномвиде). Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производноебутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием,седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующеедействие) и выраженным противорвотным действием. Вызываетэкстрапирамидные расстройства, практически не оказываетхолиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторовретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотноедействие — блокадой дофаминовык D2-рецепторов триггерной зонырвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадойдофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный приемсопровождается изменением эндокринного статуса, в передней долегипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается -гонадотропных гормонов.

Показания к применению

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением,галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальныесостояния, психосоматические расстройства.

Расстройства поведения, изменения личности (параноидные,шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детскомвозрасте, так и у взрослых.

Тики, хорея Гентингтона.

Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в томчисле связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральнойнервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комыразличного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной илиэкстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона),беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для даннойлекарственной формы).

С осторожностью: декомпенсированные заболеваниясердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия,нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-Т илипредрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременноеприменение других лекарственных средств (ЛС), которые могутвызывать удлинение интервала Q-Т), эпилепсия и судорожные состоянияв анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечнаянедостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза),легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе прихронических обструктивных болезнях легких и острых инфекционныхзаболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи,алкоголизм.

Беременность и лактация

Противопоказан.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,бессонница или сонливость (различной степени выраженности),состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх,акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редкихслучаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидныерасстройства; при длительном лечении — поздняя дискинезия(причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые ичервеобразные движения языка, неконтролируемые жевательныедвижения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония(учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица илиположение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи,туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром(гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенноедыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериальногодавления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи,судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании ввысоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии,тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-Т, признакитрепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высокихдозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота,рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть доразвития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопенияили лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция кмоноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазиипредстательной железы), периферические отеки, боли в грудныхжелезах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструальногоцикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткостьзрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменениякожи, фотосенсибилизаиия, редко — бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- илигипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола,трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков,барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов ибольшинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидинавследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов иподавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов иингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативныйэффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижаетэпилептический порог и увеличивает риск возникновения большихэпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожногопорога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина,норэпинефрина, эфедрина и энинефрина (блокадаальфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести кизвращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижениюАД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств(антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффектантикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоватьсякорректировка дозы).

При применении с метилдотой увеличивает риск развитияпсихических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве,замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола,который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект(блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) ипротивопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующеевлияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие(может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и другихиндукторов микросомального окисления снижает концентрациюгалоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах)возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимуюнейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развитияпобочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидныхреакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающимиэкстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжестьэктрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в большихколичествах) снижает действие галоперидола.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканомводы или молока, начальная доза для взрослых — 0,5 — 5 мг 2 — 3раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают додостижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальнаядоза — 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2 — 3 месяца.Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначаютвнутрь, по 0,5 — 2 мг 2 — 3 раза в сутки.

При необходимости применения 0,5 мг препарата рекомендуетсяиспользовать таблетки с меньшей дозировкой.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотическихрасстройствах — внутрь, 0,05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; принеобходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0,5 мг 1раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0,15 мг/кг/сут. Принепсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта — внутрь,вначале 0,05 мг/кг/сут в 2-3 раз-деленных дозах, затем дозуувеличивают на 0,5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0,075 мг/кг/сут. Придетском аутизме — внутрь, 0,025-0,05 мг/кг/сут. Для назначенияпрепарата в детском возрасте целесообразно использоватьлекарственные формы для детей, позволяющие точно дозироватьпрепарат.

При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать нерекомендуется.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор,сонливость, снижение АД, иногда — повышение АД. В тяжелых случаях -коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: при приеме внутрь — промывание желудка, активированныйуголь.

При угнетении дыхания — ИВЛ. Для улучшения кровообращениявнутривенно вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин.Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Дляуменьшение экстрапирамидных симптомов — центральные холиноблокаторыи противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

В течение терапии больным следует регулярно осуществлятьконтроль за ЭКГ, формулой крови, «печеночными» пробами.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенноеснижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелойфизической работы, принятии горячей ванны (возможно развитиетеплового удара вследствие подавления центральной и периферическойтерморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные»безрецептурные ЛС (воз-можно усиление антихолинергических эффектови риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечногоизлучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновениясиндрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственнойтоксичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомомкоторых является тошнота.

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительноеулучшение при нарушениях поведения и тиках.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту