Описание
- Инструкция по применению Физиотенз 0,2мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия хранения
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Физиотенз 0,2мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки — 1 таб.:
- Действующее вещество: моксонидин 0,2 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80 мг,повидон К25 — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30мг;
- Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлозы воднаядисперсия 30% — 4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20 мг),макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,9975 мг, краситель железа оксидкрасный (Е 172) — 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.
По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольгиалюминиевой. По 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией поприменению помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольгиалюминиевой. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применениюпомещают в пачку из картона.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойсветло-розового цвета, с гравировкой «0,2» с одной стороны. Наизломе таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностьюабсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, чтоуказывает на отсутствие значительного эффекта «первого»прохождения.
Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приёмпищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин.Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90%моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче непревышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится черезкишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов сартериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетикимоксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетическихпоказателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленныеснижением интенсивности его метаболизма и/или несколько болеевысокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследованияне проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует склиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечнойнедостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесныеконцентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемойкумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечнойнедостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации вплазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чему пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальнаяконцентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должнаподбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степенивыводится при проведении гемодиализа.
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральныммеханизмом действия.
В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковыхжелудочков) моксонидин селективно стимулируетимидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие втонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическуюсимпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивныхсредств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняетменьшую вероятность развития седативного эффекта и сухости ворту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистогосопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден вдвойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированныхисследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов вартериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ)продемонстрировали, что при сходном снижении артериальногодавления, применение комбинации антагонистов рецепторов кангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степениуменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидногодиуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р <0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (всравнении с плацебо) у пациентов с ожирением,инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальнойгипертензии.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к активному веществу и другимкомпонентам препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- синдром слабости синусового узла или синоатриальнаяблокада;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС)покоя менее 50 уд./мин);
- атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- период грудного вскармливания;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы илимальабсорбция глюкозы-галактозы;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных поэффективности и безопасности).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (рискразвития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч.ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, раннийпостинфарктный период), заболевания периферического кровообращения(в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезньПаркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность(КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночнаянедостаточность; беременность.
Беременность и лактация
Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препаратаФизиотенз® у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установленоэмбриотоксическое действие препарата.
Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательнойоценки соотношения риска и пользы, когда польза для материпревышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не долженназначаться во время кормления грудью. При необходимости применениялекарственного препарата Физиотенз® в период лактации, грудноевскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающихмоксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость.Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недельтерапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемыхклинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующиепобочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже,определялась соответственно следующему: очень часто (≥ 1/10); часто(≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); включаяотдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы — Часто: головная боль*,головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; Нечасто:обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы -Нечасто: выраженноеснижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта — Очень часто: сухость ворту; Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей — Часто: кожная сыпь, зуд;Нечасто: ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения — Нечасто: звонв ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани — Часто:боль в спине; Нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения — Часто:астения; Нечасто: периферические отеки.
(* — частота сопоставима с плацебо).
Взаимодействие с лекарственными средствами
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивнымисредствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективностьгипотензивных средств центрального действия, в связи с чем нерекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклическихантидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения),транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивныефункции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производныхбензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому неисключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимисяпутем канальцевой секреции.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз®составляет 0,2 мг в сутки.
Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекциясуточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимойтерапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью нетребуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимостисуточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг всутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожныйподбор дозы, особенно в начале лечения.
Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случаенеобходимости и при хорошей переносимости суточная доза препаратаможет быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умереннойпочечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин)и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (ККменее 30 мл/мин).
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки безлетального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость,выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия,сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области,угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны такжекратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как былопоказано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз наживотных.
Лечение: Специфического антидота не существует. В случаевыраженного снижения АД может потребоваться восстановление объемациркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина(инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином(инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировкирекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и недопускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторовмогут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффектыпри передозировке моксонидином.
Меры предосторожности и особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаиатриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов,принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® изамедлением атриовентрикулярной проводимости не может бытьполностью ислючена. Таким образом, при лечении пациентов свероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярнойблокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемыхбета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяютбета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приемапрепарата Физиотенз® приводит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз®резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата втечение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развитиясердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивныхпрепаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинатьс минимальной дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Исследования влияния препарата на способность управлятьавтомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщенияо сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Этоследует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.