Цитрамон п 20 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Цитрамон п 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота – 240,00 мг;Парацетамол – 180,00 мг; Кофеин – 27,50 мг4
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 66,75 мг;какао-бобов порошок – 22,50 мг; лимонной кислоты моногидрат – 5,00мг; кальция стеарат – 4,40 мг; тальк – 2,75 мг; кремния диоксидколлоидный (аэросил) – 1,10 мг.

По 6, 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумагиупаковочной.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной илибумаги упаковочной.

По 1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применениюпомещают в пачку из картона.

По 20 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок сравным количеством инструкций по применению помещают в пачку изкартона.

Контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки сравным количеством инструкций по применению помещают в групповуюупаковку.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-коричневого цвета свкраплениями, с характерным запахом, с фаской, с риской на однойстороне и гравировкой «R» или без нее – на другой.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбцииподвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной– в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразамии альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения – не более 15-20минут.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) ираспределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Времядостижения максимальной концентрации – 2 часа. Метаболизируетсяпреимущественно в печени с образованием 4 метаболитов,обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцахпочек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведениенеизмененного салицилата зависит от pН мочи (при подщелачиваниимочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается ихреабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скоростьвыведения зависит от дозы: при приеме небольших доз периодполувыведения – 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до15-30 часов.

У новорожденных элиминация салицилатов осуществляетсязначительно медленнее, чем у взрослых.

Кофеин

При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всемпротяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счетлипофильности, а не водорастворимости. Время достижениямаксимальной концентрации – 50-75 минут после приема внутрь,максимальная концентрация 1,6-1,8 мг/л. Быстро распределяется вовсех органах и тканях организма; легко проникает черезгематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения увзрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг. Связь сбелками крови (альбуминами) – 25-36 %. Более 90 % подвергаетсяметаболизму в печени, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. Увзрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин,около 10 % – в теобромин и около 4 % – в теофиллин. Эти соединениявпоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем вметилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых –3,9-5,3 часов (иногда – до 10 часов). Выведение кофеина и егометаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослыхвыводится 1-2 %).

Парацетамол

Абсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через0,5-2 часа; максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь сбелками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникаетв грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрацияпарацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакцииконъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17 %подвергается гидроксилированию с образованием 8 активныхметаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уженеактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболитымогут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать ихнекроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1,СYР1А2 и в меньшей степени изофермент СYР3А4. Период полувыведения– 1-4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественноконъюгатов, менее 5 % в неизменном виде. У пожилых пациентовснижается клиренс препарата и увеличивается периодполувыведения.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий парацетамол,ацетилсалициловую кислоту и кофеин.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим ипротивовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызваннуювоспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов итромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга,возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяеткровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек,снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувствоусталости, повышает умственную и физическую работоспособность. Вданной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказываетстимулирующего действия на центральную нервную систему, однакоповышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорениюкровотока.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайнеслабым противовоспалительным действием, что связано с его влияниемна центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженнойспособностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) впериферических тканях.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различногогенеза):

• головная боль;
• мигрень;
• зубная боль;
• невралгия;
• миалгия;
• артралгия;
• альгодисменорея.

Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях(ОРЗ), в том числе при гриппе.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечноекровотечение; полное и неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух инепереносимости АСК или других нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (в том числе в анамнезе); гемофилия, геморрагическийдиатез, гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз К;почечная недостаточность; беременность, период лактации; дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия IIIстепени; тяжелое течение ишемической болезни сердца; глаукома;повышенная возбудимость; нарушения сна; хирургическиевмешательства, сопровождающиеся кровотечением; детский возраст (до15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоневирусных заболеваний).

С осторожностью:

Подагра, гиперурикемия; язвенная болезнь желудка и 12-перстнойкишки, желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе); почечная илипеченочная недостаточность, хроническая обструктивная болезньлегких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия;одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед;сопутствующая терапия антикоагулянтами; пожилой возраст.

Беременность и лактация

Применение во время беременности и в период лактациипротивопоказано.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкийдозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.

Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована всоответствии с рекомендациями Всемирной организацииздравоохранения.

Системно-органные классы по MedDRA

Инфекции и инвазии

• Редко — Фарингит

Нарушения метаболизма и питания

• Редко — Снижение аппетита

Психические расстройства

• Часто — Нервозность
• Нечасто — Бессонница
• Редко — Тревога, эйфорическое настроение, внутреннеенапряжение

Со стороны нервной системы

• Часто — Головокружение
• Нечасто — Тремор, парестезии, головная боль
• Редко — Расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия,нарушение координации движения, гиперестезия, боль в областиоколоносовых пазух

Со стороны органа зрения

• Редко — Нарушение зрения

Со стороны органа слуха

• Нечасто — Шум в ушах

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• Нечасто — Аритмия

Со стороны сосудов

• Редко — Гиперемия, нарушения периферическогокровообращения

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения

• Редко — Носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея

Со стороны пищеварительной системы

• Часто — Тошнота, дискомфорт в животе
• Нечасто — Сухость во рту, диарея, рвота
• Редко — Отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта,повышенное слюноотделение

Со стороны кожи и подкожных тканей

• Редко — Гипергидроз, зуд, крапивница

Со стороны опорно-двигательного аппарата

• Редко — Мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль вспине, мышечные спазмы

Общие расстройства

• Нечасто — Утомление, повышенная возбудимость
• Редко — Астения, тяжесть в груди

Прочие

• Нечасто — Увеличение частоты сердечных сокращений

Данные пострегистрационного наблюдения

Системно-органный класс

• Со стороны иммунной системы: Гиперчувствительность
• Психические расстройства: Беспокойство
• Со стороны нервной системы: Мигрень, сонливость
• Со стороны кожи и подкожных тканей: Эритема, сыпь,ангионевротический отек, мультиформная эритема
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: Ощущениесердцебиения
• Со стороны сосудов: Снижение артериального давления
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: Одышка, бронхоспазм
• Со стороны пищеварительной системы: Боль в эпигастрии,диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение (в томчисле из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровотечениеиз желудка, из язвы желудка, из язвы двенадцатиперстной кишки, изпрямой кишки), эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечноготракта (включая язву желудка, двенадцатиперстной кишки, толстойкишки, пептическую язву)
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: Печеночнаянедостаточность
• Общие нарушения: Недомогание, чувство дискомфорта

При применении препарата могут развиваться серьезные кожныереакции, такие как острый генерализованный экзантематозныйпустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), которые могут приводить к летальномуисходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьезныхкожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первыхпроявлениях кожных реакций или любых иных признакахгиперчувствительности.

Детям до 18 лет нельзя назначать лекарственные средства,содержащие ацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающегосредства, поскольку в случае вирусной инфекции они способныувеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдромаРейе являются гиперпирексия, продолжительная рвота, метаболическийацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики,гепатомегалия и нарушения функции печени, острая энцефалопатия,нарушение дыхания, судороги, кома.

Повышение риска кровотечений после приема ацетилсалициловойкислоты сохраняется в течение 4-8 дней. Очень редко возможносильное кровотечение (например, кровоизлияние в головной мозг),особенно у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией и (или)при одновременном применении антикоагулянтов, в отдельных случаяхугрожающее жизни.

Взаимодействие с лекарственными средствами

АСК: усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов,резерпина, стероидных гормонов, гипогликемических средств.Одновременное применение с метотрексатом и нестероиднымипротивовоспалительными препаратами увеличивает риск развитияпобочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона,фуросемида, гипотензивных лекарственных средств,противоподагрических средств.

Парацетамол: одновременное применение с барбитуратами,рифампицином, салициламидом, противоэпилептическими лекарственнымисредствами, другими индукторами микросомальных ферментов печениспособствует образованию токсичных метаболитов парацетамола,влияющих на функцию печени. Одновременный прием с этанолом повышаетриск развития гепатотоксических эффектов. Метоклопрамид ускоряетвсасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола периодполувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторномприеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов(производных кумарина).

Кофеин: ускоряет всасывание эрготамина, снижает всасываниепрепаратов кальция, снижает эффект наркотических и снотворныхсредств. При одновременном применении с β2-адреномиметиками ввысоких дозах (сальбутамол, фенотерол) увеличивается риск развитиягипокалиемии, с метилксантинами – увеличивается их концентрация вплазме крови и возрастает риск токсического действия.

Способ применения и дозы

Внутрь (во время или после еды). Взрослым и детям старше 15 летпо 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Перерыв между приемами препаратадолжен быть не менее 4 часов. Средняя суточная доза – 3-4 таблетки,максимальная суточная доза – 8 таблеток. Курс лечения – не более7-10 дней.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качествеанальгезирующего лекарственного средства и более З дней –жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Другие дозы исхемы применения устанавливаются врачом.

Передозировка

Симптомы, обусловленные АСК: при легкой интоксикации – тошнота,рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; при тяжелойинтоксикации – заторможенность, сонливость, коллапс, судороги,бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения,энцефалопатия, коматозное состояние. Первоначально центральнаягипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка,удушье, цианоз, испарина); по мере усиления интоксикациипрогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительногофосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Через 1-2 сутокопределяются признаки поражения печени (печеночнаянедостаточность).

Симптомы, обусловленные парацетамолом: в течение первых 24 чпосле приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота,анорексия, боль в абдоминальной области; метаболический ацидоз.Через 12-48 ч – симптомы нарушения функций печени. При тяжелойпередозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующейэнцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечнаянедостаточность с тубулярным некрозом; аритмия; панкреатит.Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г иболее.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов(активированный уголь). Постоянный контроль за кислотно-основнымсостоянием и электролитным балансом; в зависимости от состоянияобмена веществ – введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата илинатрия лактата (повышающаяся резервная щелочность усиливаетвыведение АСК за счет ощелачивания мочи). При поражениях печени,вызванных парацетамолом – введение специфического антидотаацетилцистеина как можно раньше (в течение 8 часов послепередозировки).

Меры предосторожности и особые указания

При продолжительном применении препарата необходим контрольпериферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если емупредстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредитьврача о приеме препарата.

АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. Упациентов с соответствующей предрасположенностью это может в рядеслучаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола(повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта