Цетиризин 10мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Цетиризин 10мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,000мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая(МКЦ-101) — 113,000 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) -60,000 мг, кроскармеллоза натрия — 7,000 мг, магния стеарат — 3,000мг, кремния диоксид коллоидный — 1,000 мг, повидон-К25 — 6,000мг;
• Состав оболочки: поливиниловый спирт — 2,814 мг, макрогол-4000- 1,938 мг, титана диоксид — 1,248 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки изполиэтилентерефталата для лекарственных средств илиполипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками изполиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия иликрышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», иликрышками из полиэтилена низкого давления с контролем первоговскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковоквместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку(пачку).

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской, покрытыепленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видныдва слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочнаяоболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое, H1-антигистаминное.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозахот 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300нг/мл.

Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови иAUC, имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полнотуабсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступностьразличных лекарственных форм цетиризина сопоставима.

Распределение

Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vdсоставляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина сбелками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичномуметаболизму.

Выведение

Т1/2 составляет примерно 10 ч.

При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 днейкумуляция не наблюдалась.

Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененномвиде.

Особые группы пациентов

Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина вдозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% посравнению с лицами непожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно,связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечнойнедостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровыхдобровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжестии пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелойстепени требуется соответствующее изменение режима дозирования.

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническимизаболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический ибилиарный цирроз) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходиматолько в случае, если у пациента с печеночной недостаточностьюимеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет— 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группеконкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовыерецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждаетразвитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов вкоже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин приприеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в видесыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокойконцентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальнойастмой легкого и среднетяжелого течения показано, что приемцетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита ине влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасностьприменения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией ибронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что приемцетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клиническизначимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемойдозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным исезонным аллергическим ринитом.

Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет невыявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффектуцетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась втечение 3 дней после отмены средства при его неоднократномприменении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, влекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризинназначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительносоответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначениюврача и под строгим медицинским контролем.

Показания к применению

Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного(персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергическогоринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенностьноса, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомовполлиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (в т.ч.хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, вт.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом ивысыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет(в виде таблеток).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначениюврача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любымпроизводным пиперазина; терминальная стадия почечнойнедостаточности (Cl креатинина

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Clкреатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковойфильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожнойготовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержкемочи; возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); периодгрудного вскармливания.

Беременность и лактация

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходовбеременности не выявлено случаев формирования пороков развития,эмбриональной и неонатальной токсичности с четкойпричинно-следственной связью с применением цетиризина.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либопрямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина наразвивающийся плод, течение беременности и постнатальноеразвитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований побезопасности применения цетиризина во время беременности непроводилось, поэтому его не следует применять при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от егоконцентрации в плазме крови, в зависимости от времени посленазначения. В период грудного вскармливания применяют послеконсультации с врачом, если предполагаемая польза для материпревышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильностьчеловека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильностьне выявлено.

Побочные действия

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, чтоприменение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитиюнезначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость,утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаяхбыла зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокаторомпериферических H1-рецепторов и практически не оказываетантихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаяхзатруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости ворту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихсяповышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинствеслучаев нежелательные явления разрешались после прекращения приемацетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные,полученные в ходе двойных слепых контролируемых клиническихисследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо илидругих антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, наосновании которых можно провести достоверный анализ данных побезопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, вплацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина вдозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующиенежелательные реакции с частотой 1% или выше.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость —1,63 и 0,95%.

Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%;головная боль — 7,42 и 8%.

Со стороны ЖКТ: боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту —2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.

Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше,чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев этонежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований,было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованнойсуточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на ихповседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрастеот 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции счастотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) иплацебо (n=1294).

Со стороны ЖКТ: диарея — 1 и 0,6%.

Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: ринит — 1,4 и 1,1%.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и0,3%.

Опыт пострегистрациониого применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клиническихисследований и описанных выше, в рамках пострегистрационногоприменения цетиризина наблюдались следующие нежелательныереакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системыорганов MedDRA и частоте развития, на основании данныхпострегистрационного применения цетиризина.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующимобразом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко —тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакциигиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна— повышение аппетита.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия,спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; оченьредко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко —судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония,обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч.амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации,нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональныхпеченочных проб (повышение активности трансаминаз, щелочнойфосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; оченьредко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия,энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко —периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными средствами

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризинавзаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином илитеофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованияхлекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с этанолом и другими ЛС,угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижениюконцентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин неусиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0,5г/л).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.

Взрослым 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, еслифункция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками,при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечнойнедостаточностью режим дозирования препарата следует корректироватьв зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина(КК)).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя изконцентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140- возраст (годы)] * масса тела (кг) / 72 * ККсыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умноживполученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью