Аторвастатин мс 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Аторвастатин мс 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

1 таблетка содержит активное вещество: в пересчете нааторвастатин — 20 мг.

Таблетки 30 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые,двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективныйконкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту,являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП,поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани.ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов вплазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтезахолестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени наповерхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизмаЛПНП.

Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкоеповышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает содержание ЛПНП убольных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, котораяобычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП — на41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и триглицеридов — на 14-33%;вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеинаА. Дозозависимо снижает содержание ЛПНП у больных с гомозиготнойнаследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другимигиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютнаябиодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемнымклиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первогопрохождения» через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 собразованием ряда веществ, которые являются ингибиторамиГМГ-КоА-редуктазы.

T1/2-из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2-ингибитораактивности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, чтообусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно сжелчью.

Клиническая фармакология

Гиполипидемический препарат.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная инесемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификацииФредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIаи IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (типIII по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификацииФредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейнаягиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии идругих нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений упациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколькофакторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиноваязависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкиеконцентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическаяпредрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений упациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности,инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводустенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной стадии, повышение активноститрансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН)неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание),женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средстваконтрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет(недостаточно клинических данных по эффективности и безопасностидля данной возрастной группы); повышенная чувствительность каторвастатину.

Беременность и лактация

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и впериод лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком.Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, принеобходимости применения препарата в период лактации следует решитьвопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должныпользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можноприменять у женщин репродуктивного возраста только в том случае,если вероятность беременности очень низкая, а пациенткаинформирована о возможном риске лечения для плода.

Применение у детей

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сутограничен.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: ;> 1% ;- ;бессонница,головокружение; < 1% — головная боль, астения, недомогание,сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическаяневропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, параличлицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потерясознания.

Со стороны органов чувств: ;< 1% — амблиопия, звон в ушах,сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние всетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потерявкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;> 1% — боль в груди;< 1% — сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическаягипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: ;< 1% — анемия,лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: ;> 1% — бронхит, ринит; <1% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовоекровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: ;> 1% — тошнота; < 1%- изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе,снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия,рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные пораженияслизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчнаяколика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит,холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальноекровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: ;> 1% — артрит; < 1% -судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия,артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус,контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторыхслучаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: ;> 1% — урогенитальныеинфекции, периферические отеки; < 1% — дизурия (в т.ч.поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания,императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит,гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия,эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: ;> 1% — алопеция, ксеродермия,фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея,экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: ;< 1% — гинекомастия,мастодиния.

Со стороны обмена веществ: ;< 1% — увеличение массы тела,обострение подагры.

Аллергические реакции: ;< 1% — кожный зуд, кожная сыпь,контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек,отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: ;< 1% — гипергликемия, гипогликемия,повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении аторвастатина с дигоксиномнезначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4,который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому приодновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналоввозможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови иувеличение риска развития миопатии.

При одновременном применении итраконазола значительно повышаетсяконцентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствиеингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, которыйпроисходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развитиямиопатии.

При одновременном применении колестипола возможно уменьшениеконцентрации аторвастатина в плазме крови, при этомгиполипидемический эффект усиливается.

При одновременном применении антациды, содержащие магниягидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатинапримерно на 35%.

При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч.гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола,никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении эритромицина, кларитромицинаумеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышаетсяриск развития миопатии.

При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона(норэтиндрона) незначительно повышается концентрацияэтинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазмекрови.

При одновременном применении ингибиторов протеаз повышаетсяконцентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеазявляются ингибиторами изофермента CYP3А4.

Способ применения и дозы

Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов сгиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, взависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь.

Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффектпроявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить синтервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза — 80мг.

Передозировка

Специфического антидота нет. В случае передозировки должнаосуществляться необходимая симптоматическая и поддерживающаятерапия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК всыворотке. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющихалкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.

До начала и во время лечения аторвастатином, особенно припоявлении симптомов поражения печени, необходимо контролироватьпоказатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз ихактивность следует контролировать вплоть до нормализации. Еслиактивность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму,сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отменааторвастатина.

При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следуетопределить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФКсохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменитьаторвастатин.

Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается приодновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина,противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.

Существует вероятность развития следующих побочных реакций,однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемоматорвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия,периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическаяжелтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция,гипергликемия и гипогликемия.

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сутограничен.

С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническималкоголизмом.

Условия отпуска из аптек

По рецепту