Аторвастатин-к 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Аторвастатин-к 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

1 таблетка содержит активное вещество: в пересчете нааторвастатин — 10 мг.

Таблетки 30 шт.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкойбелого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципуконкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частьюрецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другаячасть молекулы статина ингибирует процесс превращениягидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтеземолекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазыприводит к серии последовательных реакций, в результате которыхснижается внутриклеточное содержание холестерина и происходиткомпенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов исоответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровняобщего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП являетсядозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазыпримерно на 70% определяется активностью его циркулирующихметаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатическойлипаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизмсвободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторичнои опосредовано через их основные эффекты по снижению уровняХс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами,по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов наповерхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составекоторых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (заисключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженноеснижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказываютположительное влияние при дисфункции эндотелия (доклиническийпризнак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояниеатеромы, улучшают реологические свойства крови, обладаютантиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных сгомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно неподдается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютнаябиодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемнымклиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первогопрохождения» через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 собразованием ряда веществ, которые являются ингибиторамиГМГ-КоА-редуктазы.

T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитораактивности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, чтообусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно сжелчью.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная инесемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификацииФредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIаи IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (типIII по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификацииФредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейнаягиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии идругих нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений упациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколькофакторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиноваязависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкиеконцентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическаяпредрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений упациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности,инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводустенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания к применению

• Заболевания печени в активной стадии, повышение активноститрансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН)неясного генеза;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежныесредства контрацепции;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточноклинических данных по эффективности и безопасности для даннойвозрастной группы);
• повышенная чувствительность к аторвастатину.

Беременность и лактация

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и впериод лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком.Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, принеобходимости применения препарата в период лактации следует решитьвопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не применять детям до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: &gt 1% — бессонница,головокружение; &lt 1% — головная боль, астения, недомогание,сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическаяневропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, параличлицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потерясознания.

Со стороны органов чувств: &lt 1% — амблиопия, звон в ушах,сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние всетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потерявкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: &gt 1% — боль вгруди; &lt 1% — сердцебиение, симптомы вазодилатации,ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия,стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: &lt 1% — анемия,лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: &gt 1% — бронхит, ринит;&lt 1% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы,носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: &gt 1% — тошнота;&lt 1% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, больв животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка,дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенныепоражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит,желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит,холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальноекровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: &gt 1% — артрит; &lt1% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия,артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус,контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторыхслучаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: &gt 1% — урогенитальныеинфекции, периферические отеки; &lt 1% — дизурия (в т.ч.поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания,императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит,гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия,эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: &gt 1% — алопеция, ксеродермия,фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея,экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: &lt 1% — гинекомастия,мастодиния.

Со стороны обмена веществ: &lt 1% — увеличение массы тела,обострение подагры.

Аллергические реакции: &lt 1% — кожный зуд, кожная сыпь,контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек,отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: &lt 1% — гипергликемия,гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении аторвастатина с дигоксиномнезначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4,который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому приодновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналоввозможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови иувеличение риска развития миопатии.

При одновременном применении итраконазола значительно повышаетсяконцентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствиеингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, которыйпроисходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развитиямиопатии.

При одновременном применении колестипола возможно уменьшениеконцентрации аторвастатина в плазме крови, при этомгиполипидемический эффект усиливается.

При одновременном применении антациды, содержащие магниягидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатинапримерно на 35%.

При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч.гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола,никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении эритромицина, кларитромицинаумеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышаетсяриск развития миопатии.

При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона(норэтиндрона) незначительно повышается концентрацияэтинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазмекрови.

При одновременном применении ингибиторов протеаз повышаетсяконцентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеазявляются ингибиторами изофермента CYP3А4.

Способ применения и дозы

Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффектпроявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить синтервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза — 80мг.

Меры предосторожности и особые указания

Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов сгиперхолестеринемией.

Условия отпуска из аптек

По рецепту