Алмонт 5мг 28 шт. таблетки жевательные

Описание

Инструкция по применению Алмонт 5мг 28 шт. таблетки жевательные

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки жевательные с гравировкой «М5» — 1 таб.:

• Активные вещества: монтелукаст натрия — 5.2 мг (соответствуетсодержанию монтелукаста — 5 мг);
• Вспомогательные вещества: маннитол — 201.2 мг, целлюлозамикрокристаллическая — 66 мг, гипролоза — 9 мг, кроскармеллозанатрия — 9 мг, краситель Pigment Blend PB-24880 (лактозы моногидрат- 4.5 мг, краситель железа оксид красный — 0.5 мг) — 5 мг, магниястеарат — 3 мг, аспартам — 1.5 мг, ароматизатор вишневый (SilaromCherry Flavour 1219813182) — 0.1 мг.

По 10 или 7 таблеток в Ал/Ал блистере. По 3 блистера (по 10таблеток), по 4 или 14 блистеров (по 7 таблеток) в картонной пачкевместе с инструкцией по медицинскому применению.

Описание лекарственной формы

Таблетки жевательные круглые, двояковыпуклые, розового цвета свкраплениями и с гравировкой «М5» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечениябронхиальной астмы и аллергического ринита.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностьювсасывается. У взрослых пациентов после приема таблеток жевательныхв дозе 5 мг натощак Сmах в плазме крови достигается через 2 ч.Среднее значение биодоступности — 73%, эта величина снижается до63% при приеме монтелукаста с пищей. После приема таблетокжевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5лет Сmах достигается через 2 ч. Среднее значение Сmах у даннойгруппы пациентов на 66% выше, а среднее значение Cmin ниже, чем увзрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе10 мг. У взрослых пациентов после приема натощак таблеток, покрытыхпленочной оболочкой, в дозе 10 мг среднее значение Cmax в плазмекрови достигается через 3 ч. Среднее значение биодоступности — 64%;при приеме внутрь одновременно с пищей значения биодоступности иCmax не нарушаются.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более99%. Vd в равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л.Доклинические исследования выявили минимальное проникновениемонтелукаста через ГЭБ. Через 24 ч после приема концентрациямонтелукаста минимальна и в других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении втерапевтических дозах Css метаболитов монтелукаста в плазме крови увзрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro показали, что в процессе метаболизмамонтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450 (3А4, 2А6 и 2С9),при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируетизоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектоммонтелукаста.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцевсоставляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста уздоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин.После перорального приема монтелукаста 86% общего количествавыводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% — почками,что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведениемонтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночнойнедостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуетсякоррекции режима дозирования монтелукаста.

Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечнойнедостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и егометаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категориипациентов не требуется. Данных о характере фармакокинетикимонтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени(более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме монтелукаста в высоких дозах (в 20 и 60 разпревышающих рекомендуемые дозы для взрослых) наблюдается снижениеконцентрации теофиллина в плазме крови. При приеме монтелукаста врекомендуемых дозах (10 мг 1 раз/сут) данного эффекта ненаблюдается.

Фармакодинамика

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил-лейкотриены(LTC4, LTD4, LTE4) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которыевысвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки иэозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются сцистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими вдыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма,выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количестваэозинофилов.

Монтелукаст — активное при пероральном приеме соединение,которое обладает большим сродством и селективностью кCysLT1-рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купируетбронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD4. Бронходилатирующийэффект наблюдается в течение 2 ч после перорального применения.Бронходилатирующий эффект бета2-адреномиметиков усиливается приприеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так ипозднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов.Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови увзрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов вдыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью кацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/илипероральные ГКС, добавление к терапии монтелукаста обеспечиваетлучший контроль заболевания.

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы,включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей ввозрасте от 2 лет и старше (для таблеток жевательных 4 мг и 5 мг) иу взрослых и подростков с 15 лет (для таблеток, покрытых пленочнойоболочкой, 10 мг);
• лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 лет и старше(для таблеток жевательных 4 мг и 5 мг) и у взрослых и подростков с15 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг) сповышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, удетей в возрасте от 2 лет и старше (для таблеток жевательных 4 мг и5 мг) и у взрослых и подростков с 15 лет (для таблеток, покрытыхпленочной оболочкой, 10 мг).

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергическогоринита у детей в возрасте от 2 лет (для таблеток жевательных 4 мг и5 мг) и у взрослых и подростков с 15 лет (для таблеток, покрытыхпленочной оболочкой, 10 мг).

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к активному веществу или какому-либовспомогательному компоненту препарата;
• детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных 4 мг);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток жевательных 5 мг);
• детский возраст до 15 лет (для таблеток 10 мг);
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимостьгалактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактознаямальабсорбция;
• фенилкетонурия (для таблеток жевательных), т.к. таблеткисодержат аспартам.

Беременность и лактация

Применение препарата Алмонт при беременности возможно в случае,если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный рискдля плода.

Решение об отмене грудного вскармливания на период примененияпрепарата Алмонт принимается на основании оценки о предполагаемойпользе для матери и потенциального риска для ребенка.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет(для дозировки 4 мг), детском возрасте до 6 лет (для дозировки 5мг), детском и подростковом возрасте до 15 лет (для таблеток 10мг).

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхнихдыхательных путей.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: повышениесклонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, вт.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: патологические сновидения (включая ночныекошмары), галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм,раздражительность, тревога, беспокойство, ажитация (включаяагрессивное поведение или враждебность), тремор, депрессия,дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,сонливость, парестезия/гипестезии, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущениесердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота,рвота, боль в животе, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активностиАЛТ и АСТ, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные исмешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек,склонность к появлению гематом, крапивница, кожный зуд, сыпь,узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включаямышечные судороги.

Прочие: астения/усталость, недомогание, отеки, пирексия, жажда;в очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось оразвитии синдрома Черджа-Стросса.

Взаимодействие с лекарственными средствами

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUCмонтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекция режимадозирования у таких пациентов не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4,следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукастодновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такимикак фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственнымисредствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительноголечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывалклинически значимого эффекта на фармакокинетику следующихпрепаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральныеконтрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин,дигоксин и варфарин.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст являетсясильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследованиилекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона(маркерный субстрат, представитель препаратов, первичнометаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтвержденияингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, вклинической практике не предполагается влияние монтелукаста наCYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, вт.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст являетсясубстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментовCYP2C9 и CYP3А4. Данные клинического исследования лекарственноговзаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибиторакак CYP2C8, так и CYP2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышаетэффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместныйприем итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместес гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительномуповышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияниегемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не можетсчитаться клинически значимым на основании данных по безопасностипри применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг длявзрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов втечение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающихпрепарат в течение примерно 1 недели, не наблюдалось клиническизначимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместномприеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста нетребуется. По результатам исследований in vitro не предполагаетсяклинически значимого лекарственного взаимодействия с другимиизвестными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, стриметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с однимтолько итраконазолом не приводил к существенному повышению эффектасистемного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Алмонт является обоснованным дополнением к монотерапиибронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватногоконтроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффектаот лечения препаратом Алмонт можно начать постепенное снижение дозыбронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Алмонт обеспечивает дополнительныйтерапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. Подостижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижениедозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустимаполная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционныхГКС на препарат Алмонт не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Жевательные таблетки принимают за 1 ч до или через 2 ч послееды; таблетку следует разжевать.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь,независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточнымколичеством жидкости.

Взрослым и подросткам с 15 лет назначают 10 мг (1 таблетка,покрытая пленочной оболочкой) 1 раз/сут.

При бронхиальной астме или бронхиальной астме и аллергическомрините детям в возрасте от 2 до 6 летназначают по 1 жевательнойтаблетке 4 мг 1 раз/сут вечером; детям в возрасте от 6 до 14 лет -по 1 жевательной таблетке 5 мг 1 раз/сут вечером.

При аллергическом рините детям в возрасте от 2 до 6 летназначают по 1 жевательной таблетке 4 мг 1 раз/сут, детям ввозрасте от 6 до 14 лет — по 1 жевательной таблетке 5 мг 1 раз/сутв индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшегообострения симптомов.

Не требуется коррекции дозы внутри данных возрастных групп.

Прием препарата детьми осуществляется под наблюдениемвзрослых.

Терапевтический эффект препарата Алмонт, позволяющийконтролировать симптомы астмы, достигается в течение суток послеприема. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как впериоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в периодобострения бронхиальной астмы.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночнойнедостаточностью легкой и средней степени тяжести специальногоподбора дозы не требуется. Нет данных о применении монтелукаста упациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата у пациентов с хроническойбронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут,в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели, невыявлены.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (приприеме не менее 1 г/сут) в постмаркетинговом периоде и вклинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические илабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профилябезопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилоговозраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды,сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и больв животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные овозможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализаили гемодиализа отсутствуют.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту