Агалатес 0,5мг 2 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Агалатес 0,5мг 2 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: каберголин — 500 мкг;
• Вспомогательные вещества: лактоза — 75.8 мг, L-лейцин — 3.6 мг,магния стеарат (Е572) — 0.1 мг.

2 шт. — флаконы темного стекла, пачки картонные.

8 шт. — флаконы темного стекла, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, плоские, овальные, с фаской и риской наодной стороне, с гравировкой «0.5» с одной стороны от риски и «CBG»с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — синтетическийалкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допаминадлительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизмдействия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовыхрецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются дляподавления секреции пролактина, препарат вызывает центральныйдопаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовыхD2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер.Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 чи сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавлениясекреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. Прилечении гиперпролактинемии содержание пролактина в кровинормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективнойдозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течениенескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет набазальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным стерапевтическим действием, является снижение АД. Максимальныйгипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч послеоднократного приема препарата; степень снижения АД и частотаразвития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax вплазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влиянияна всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Распределение

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белкамиплазмы составляет 41-42%.

Метаболизм

В моче обнаружены метаболиты каберголина:6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, атакже три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению скаберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Выведение

Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровыхдобровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток сгиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесноесостояние достигается через 4 недели.

В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятойдозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет2-3%.

Клиническая фармакология

Агонист допаминовых рецепторов. Ингибитор секрециипролактина.

Показания к применению

• подавление физиологической послеродовой лактации (только помедицинским показаниям);
• подавление уже установившейся лактации (только по медицинскимпоказаниям);
• нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такиефункциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция,галакторея);
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- имакропролактиномы);
• идиопатическая гиперпролактинемия.

Противопоказания к применению

• послеродовая или неконтролируемая артериальнаягипертензия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• нежелательные явления со стороны легких, такие как плеврит илифиброз (в т.ч. в анамнезе), связанные с приемом агонистовдопамина;
• психозы (в т.ч. в анамнезе) или риск их развития;
• беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия иэклампсия;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет;
• поражение клапанов сердца вследствие длительной терапиикаберголином, подтвержденное ЭхоКГ;
• непереносимость лактозы;
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозноймальабсорбции;
• одновременное применение с антибиотиками группымакролидов;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим алкалоидам спорыньи.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам ссердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией,синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечнымикровотечениями, сонливостью, внезапными приступами сна, пациентам стерминальной стадией почечной недостаточности или находящимся нагемодиализе, пациентам пожилого возраста старше 65 лет, в течениедлительного времени.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации(грудного вскармливания).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность.Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные поприему препарата при беременности, полученные в течение первых 8недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалосьповышением риска абортов, преждевременных родов, многоплоднойбеременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящеговремени не получено.

В исследованиях на животных прямого или косвенногонеблагоприятного влияния каберголина на течение беременности,развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие необнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина прибеременности, при ее планировании препарат следует отменить. Вслучае наступления беременности во время лечения каберголиннемедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранеесуществовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличениягипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следуетназначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливаниемладенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудноевскармливание.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до16 лет не изучена.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций (в соответствии срекомендациями ВОЗ): очень часто (≥10%), часто (≥1%, но менее 10%),нечасто (≥ 0.1%, но менее 1%), редко (≥ 0.01%, но менее 0.1%),очень редко (включая единичные случаи) — менее 0.01%.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакциягиперчувствительности, кожная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — эритромегалия.

Со стороны нервной системы: часто — галлюцинации, расстройствасна, замешательство, головокружение, дискинезия, повышение либидо,головная боль, сонливость, депрессия; нечасто — гиперкинез,психотическое расстройство, бред, парестезия, преходящаягемианопсия, обморок; очень редко — внезапный приступ сна,патологическое влечение к азартным играм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — постуральнаягипотензия, стенокардия, поражение клапанов сердца (в т.ч. срегургитацией), перикардит, перикардиальный выпот, приливы,ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, больв животе; часто — диспепсия, рвота, гастрит, запор; редко — боль вэпигастральной области; очень редко — ретроперитонеальныйфиброз.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, нечасто -плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.

Прочие: часто — астения, слабость, нарушение функции печени,боль в молочной железе, нарушение зрения; очень редко — судороги вмышцах нижних конечностей, повышение активности КФК.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазмекаберголина при их совместном использовании не изучено. Учитываявозможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуетсяприменять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляциейдопаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять вкомбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины,бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другимиалкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительноеприменение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие),необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственнымисредствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсонафармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином необнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами наосновании имеющейся информации о метаболизме каберголинапредсказать невозможно.

Способ применения и дозы

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

При лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией,рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг в неделю в 1 или 2приема (например, в понедельник и четверг). Дозу повышаютпостепенно, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц додостижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальнаясуточная доза — 3 г.

Поддерживающая доза — 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); вотдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией — до 4.5мг/неделю.

При применении препарата Агалатес в дозах более 1 мг/неделюрекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов взависимости от переносимости.

Для подавления физиологической послеродовой или ужеустановившейся лактации рекомендуемая доза — 1 мг однократно втечение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина упациентов пожилого возраста старше 65 лет ограничен. Имеющиесяданные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата нет. Исходя из результатовэкспериментов на животных, можно ожидать появление симптомов,обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: тошнота,рвота, снижение АД, нарушения сознания/психозы илигаллюцинации.

Лечение: по показаниям следует принять меры по восстановлениюАД. Кроме того, при выраженных симптомах со стороны ЦНС(галлюцинации) может потребоваться применение антагонистовдопамина.

Меры предосторожности и особые указания

Чтобы открыть флакон, следует сначала нажать на крышку, затемповернуть ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем изфлакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов снарушениями функции печени или почек ограничены. У пациентов стяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью)при необходимости длительной терапии Агалатес следует применять вболее низких дозах.

Фармакокинетика каберголина существенно не меняется приумеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена упациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или пригемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять состорожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина неустановлено.

Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическуюартериальную гипотензию, особенно при совместном приеме слекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярноизмерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении препарата Агалатес и другихпроизводных спорыньи, проявляющих активность по отношению ксеротониновым 5-НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзныхи серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативныйплеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражениеодного и более клапанов сердца (аортальный, митральный,трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препаратаАгалатес в случае развития перечисленных заболеваний приводила кулучшению состояния пациентов.

Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес всепациенты должны пройти полное обследование для выявления пораженияклапанов сердца, определения функционального состояния легких ипочек для предотвращения ухудшения течения сопутствующихзаболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательнойсистемы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов сплевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи сэтим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков такжеследует провести рентгенологическое обследование, а такжеопределить концентрацию креатинина в плазме крови.

При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенноеразвитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следуетконтролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочениедыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отекнижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза(боли в пояснице, недомогание), сердечная недостаточность.

После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактикифиброзных нарушений следует контролировать состояние клапановсердца и провести ЭхоКГ обследование в течение 3-6 мес после началатерапии. Далее частота контроля ЭхоКГ устанавливается врачоминдивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6-12мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации,сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратомАгалатес следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследованияустанавливается врачом на индивидуальной основе.

При применении препарата Агалатес может появляться сонливость иэпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезньюПаркинсона.

При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо,гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Этисимптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отменепрепарата Агалатес.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могутбыть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапиипрепаратом Агалатес необходимо провести обследование функциигипофиза.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке кровикаждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтическогорежима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4недель.

После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычновозникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкоеснижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию ифертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.Поскольку беременность может наступить до возобновленияменструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в периодаменореи, а после восстановления менструального цикла — во всехслучаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующимбеременность, рекомендуется применять эффективные негормональныесредства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и послеего окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатиерекомендуется не ранее чем через 1 месяц после отмены препаратаАгалатес.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюденияосторожности при вождении автомобиля или управлениимеханизмами.

Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизодывнезапного засыпания при лечении препаратом Агалатес, должныотказаться от вождения автомобиля или другой деятельности,требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасенв значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенногоили канцерогенного эффекта.

Условия отпуска из аптек

По рецепту