Берголак 0,5мг 2 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Берголак 0,5мг 2 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

1 таблетка содержит каберголин 500 мкг. В упаковке 2, 8, 10 или30 шт.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция высокая, не зависит отприема пищи. Время достижения Сmax ;в плазме крови — 0.5-4 ч.Связывание с белками плазмы — 41-42%. T1/2 ;составляет 63-68 ч уздоровых добровольцев и 79-115 ч — у пациентов сгиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 ;состояниеравновесной концентрации достигается через 4 недели терапии.

Метаболизм и выведение. Активно метаболизируется. Метаболитыобладают значительно меньшим эффектом в отношении подавлениясекреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почкамии через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголинасоответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почкамивыводится 2-3%.

Показания к применению

• предотвращение послеродовой лактации;
• подавление уже установившейся послеродовой лактации;
• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включаяаменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- имакропролактиномы);
• идиопатическая гиперпролактинемия;
• синдром пустого турецкого седла в сочетании сгиперпролактинемией.

Противопоказания к применению

• возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у даннойкатегории пациентов не установлена);
• препарат содержит лактозу. Не следует принимать пациентам средкими наследственными формами непереносимости галактозы,врожденным дефицитом лактазы lapp или при нарушении всасыванияглюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к каберголину или другимкомпонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности(например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальнаягипертензия;
• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдромРейно;
• пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. ванамнезе);
• наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) идыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в т.ч. ванамнезе;
• одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивноедействие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые клинические исследования с применениемкаберголина у беременных женщин не проводились, назначениепрепарата при беременности возможно только в случае крайнейнеобходимости, когда потенциальная польза от применения препаратадля женщины значительно превышает возможный риск для плода.

Наступления беременности следует избегать в течение, какминимум, одного месяца после прекращения приема каберголина.

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином,следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, такжеучитывая соотношение потенциальной пользы от применения препаратадля женщины и возможного риска для плода.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следуетназначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечениякаберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Безопасность каберголина исследовалась более чем у 900 пациентовс гиперпролактинемией; выраженность большинства побочных эффектовбыла слабой или умеренной. В 4-недельном двойном слепом,плацебо-контролируемом исследовании пациенты получали каберголин вфиксированных дозах 0,125, 0,5, 0,75 и 1,0 мг два раза в неделю;дозы были уменьшены вдвое в течение первой недели. Отмечалисьследующие побочные эффекты (рядом с названием указан процентвстречаемости данного побочного эффекта в группе каберголина, вскобках — в группе плацебо):

Со стороны нервной системы и органов чувств: ;головная боль 26%(25%), головокружение 15% (5%), вертиго 1% (0%), парестезия 1%(0%), сонливость 5% (5%), депрессия 3% (5%), нервозность 2% (0%),астения 9% (10%), утомляемость 7% (0%), нарушение зрения 1%(0%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение,гемостаз): ;ортостатическая гипотензия 4% (0%).

Со стороны ЖКТ: ;диспепсия 2% (0%), тошнота 27% (20%), рвота 2%(0%), запор 10% (0%), боль в животе 5% (5%).

Прочие: ;приливы жара 1% (5%), боль в молочных железах 1% (0%),дисменорея 1% (0%).

Безопасность каберголина исследовалась в контролируемых инеконтролируемых испытаниях примерно у 1200 пациентов с болезньюПаркинсона, получавших каберголин в дозах, значительно превышающихМРДЧ для пациентов с гиперпролактинемией (до 11,5 мг/сут). У этихпациентов дополнительно были выявлены такие побочные эффекты, какдискинезия, галлюцинации, спутанность сознания, периферическиеотеки. Редко отмечались сердечная недостаточность, плевральныйвыпот, легочный фиброз, язва желудка или двенадцатиперстной кишки,имеется сообщение об одном случае констриктивного перикардита.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньии их производными (при длительной терапии каберголином).

При одновременном применении антагонисты допаминовых рецепторов(производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена;метоклопрамида) могут ослабить действие каберголина.

Не рекомендуется одновременное применение каберголина смакролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголинав плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголиномдостаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняетсяспособностью макролидов и каберголина конкурентно ингибироватьсистему цитохрома Р450.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Для предотвращения лактации после родов ;- 1 мг однократно (2таб.) в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации ;- по 0.25 мг (1/2 таб.)2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза — 1мг).

С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящихгрудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должнапревышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией:рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием(1 таб.) или в 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник ичетверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно -на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимальноготерапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1мг в неделю, но может колебаться от 0.25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должнапревышать 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу препаратаБерголак можно принимать однократно или разделить на 2 и болееприемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемоврекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг внеделю.

Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начавтерапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0.25 мг 1раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением додостижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимостипрепарата при возникновении выраженных побочных явлений возможновременное снижение дозы с последующим более постепенным ееувеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2недели).

Передозировка

Симптомы: ;тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение АД,ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножныхмышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторноевозбуждение, психоз, галлюцинации.

Лечение: ;промывание желудка, контроль АД, назначениеантагонистов допаминовых рецепторов (производные фенотиазина,бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).

Условия отпуска из аптек

По рецепту