Валацикловир 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Инструкция по применению Валацикловир 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: валацикловира гидрохлорид 556.2 мг, чтосоответствует содержанию валацикловира 500 мг.
• Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 7.2 мг, повидон К90(коллидон 90F, пласдон K90) — 10 мг, кросповидон (коллидон CL,коллидон CL-M) — 28.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -3.6 мг, тальк — 10.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 103.85мг.
• Состав пленочной оболочки: ;гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза) — 15 мг, макрогол-4000(полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000) — 4.5 мг, титанадиоксид (титана двуокись) — 2.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой ;белого или почти белогоцвета, овальные, двояковыпуклые, на поперечном разрезе внутреннийслой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов.Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира,являясь, таким образом, пролекарством.

После всасывания в кровь валацикловир почти полностьюпревращается в ацикловир под влиянием печеночного ферментавалацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир,в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где подвлиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается вмонофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат иактивный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и,таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того,нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатомвстраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокаяизбирательность валацикловира в отношении тканей, пораженныхвирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилированияопосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2,Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вирусагерпеса человека 6.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ,быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валинпод действием фермента валацикловиргидролазы.

После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax;ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почексоставляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигаетсячерез 1-2 ч.

Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловирасоставляет 54% и не зависит от приема пищи.

Cmax ;валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровняацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приемапрепарата; через 3 ч уровень Cmax ;остается прежним илиснижается.

Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое -15%.

У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ;ацикловирасоставляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главнымобразом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2;ацикловира составляет примерно 14 ч.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показательAUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир вдозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ;ацикловира равна или превосходит таковуюу здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, асуточные показатели AUC у них значительно выше.

Клиническая фармакология

Противовирусный препарат

Показания к применению

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванныхHerpes zoster.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся притрансплантации органов.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасностиприменения валацикловира при беременности и в период лактации непроведено. Применение у этой категории пациентов возможно вслучаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходитпотенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира,выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 разапревышающих его концентрации в плазме. T1/2 ;ацикловира из грудногомолока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2из плазмы крови.

В ;экспериментальных исследованиях ;валацикловир не оказывалтератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приемевалацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самоккрыс.

Применение у детей

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ;тошнота, чувстводискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко -транзиторное повышение показателей печеночных проб.

Со стороны ЦНС: ;головная боль, усталость, головокружение,спутанность сознания, галлюцинации; редко — нарушения сознания; вотдельных случаях — кома (обычно у пациентов с нарушением функциипочек или другими предрасполагающими факторами).

Аллергические реакции: ;редко — сыпь, крапивница, зуд,ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: ;редко — тромбоцитопения, одышка, нарушения функциипочек, фотосенсибилизация.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результатеактивной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаютсяс ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации,способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме.Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, приназначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают дляацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболитамикофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого притрансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира имикофенолата мофетила.

При одновременном применении валацикловира с препаратами,нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус),возможно ухудшение функции почек.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г.Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуетсякоррекция режима дозирования.

Меры предосторожности и особые указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимоувеличить объем потребляемой жидкости.

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный рискразвития неврологических осложнений при приеме валацикловира.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниямипечени.

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту