Велаксин 37,5мг 28 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Велаксин 37,5мг 28 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• активное вещество: венлафаксин (в форме венлафаксинагидрохлорида) 25 мг, 37,5 мг, 50 мг или 75 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (56,62 мг втаблетке по 25 мг; 84,93 мг в таблетке по 37,5 мг; 113,24 мг втаблетке по 50 мг и 169,86 мг в таблетке по 75 мг), целлюлозамикрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (типа А), кремниядиоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки по 25 мг и 50 мг: по 10 таблеток в блистер изПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией помедицинскому применению в картонную пачку.

Таблетки по 37,5 мг и 75 мг: по 14 таблеток в блистер изПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией помедицинскому применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые, плоские круглые таблетки, с фаской, наодной стороне таблетки с гравировкой: Е 744 — на таблетках по 25мг, Е 741 — на таблетках по 37,5 мг, Е 742 — на таблетках по 50 мг,Е 743 — на таблетках по 75 мг; без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация вплазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождениичерез печень. Его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ).Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения.Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляетсоответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а такженеметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. Примногократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВдостигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мгвенлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препаратаво время еды время достижения максимальной концентрации в плазмекрови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальнойконцентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме кровивенлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренсвенлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется.Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов склиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетикупрепарата.

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни кодному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклическиеили другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с егоспособностью потенциировать передачу нервного импульса вцентральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основнойметаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильнымиингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) ислабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того,венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическуюреактивность как после однократного введения, так и при постоянномприёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратныйзахват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым,холинергическим, гистаминовым (Н1) и α1-адренергическим рецепторамголовного мозга. Венлафаксин не подавляет активностьмоноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным,бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA)рецепторам.

Показания к применению

Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Одновременный прием ингибиторов МАО.

Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скоростьклубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этойвозрастной группы не доказаны).

Установленная или подозреваемая беременность.

Период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда,нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия,судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления,закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе,предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов ислизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Беременность и лактация

Безопасность применения венлафаксина при беременности недоказана, поэтому применение во время беременности (илипредполагаемой беременности) возможно в только в том случае, еслипотенциальная польза для матери превосходит возможный риск дляплода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены обэтом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу вслучае наступления беременности или планирования беременности впериод лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко.Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана,поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания нерекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, уноворожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Побочные действия

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят отдозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этихэффектов снижается, причем не возникает необходимость отменытерапии.

В порядке снижения частоты: частые ≥ 1%, нечастые ≥ 0,1% — <1%, редкие ≥ 0,01% —

Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор,тошнота, рвота, сухость во рту, редко гепатит.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестеринасыворотки крови, снижение веса тела; нечастые: изменениелабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдромнедостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальнаягипертензия, гиперемия кожных покровов; нечастые: постуральнаягипотензия, тахикардия.

Со стороны нервной системы: необычные сновидения,головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии,ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; нечастые:апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редкие:эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы,напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции,аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения вначале мочеиспускания); нечастые: снижение либидо, меноррагия,задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз,нарушение зрения; нечастые: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожных покровов: потливость; нечастые: реакциисветочувствительности; редкие: многоформная эритема, синдромСтивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: нечастые: кровоизлияния в кожу(экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редкие: удлинениевремени кровотечения.

Реакции гиперчувствительности: нечастые: кожная сыпь; оченьредкие: анафилактические реакции.

После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могутнаблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота,рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос,бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация,гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабовыражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновенияэтих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) ивенлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин® можноначинать не менее чем через 14 дней после окончания терапииингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО(моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапиюингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней послеотмены препарата Велаксин®.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетикавенлафаксина и его метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ) неизменяется.

Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышенияуровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетикапрепаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются.Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрическиеэффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдатьсяповышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов(например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря наувеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активныхкомпонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно неизменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особуюосторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применениявенлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментамицитохрома Р 450:

Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин вактивный метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ). В отличие от многихдругих антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать приодновременном введении с препаратами, подавляющими активностьCYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижениемактивности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активноговещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом неизменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм сучастием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особуюосторожность при назначении венлафаксина в сочетании слекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такиелекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и неподавляет активность изоферментов CYP1А2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтомуне следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, вметаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения»венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетикуО-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишьнезначительное повышение общей фармакологической активностивенлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилыхпациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина сантигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФи диуретиками) и противодиабетическими препаратами необнаружены

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови:связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30%для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств вплазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином может усиливатьсяантикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяетсяфармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади подкривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmax), афармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однакоклиническое значение этого эффекта неизвестно.

Способ применения и дозы

Таблетки Велаксина® рекомендуется принимать во время еды.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения ненаблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повыситьдо 150 мг (2 х 75 мг в день).

Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелоедепрессивное расстройство или другие состояния, требующиестационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема(2 х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтическогоэффекта.

Максимальная суточная доза препарата Велаксин® составляет 375мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточнаядоза может быть постепенно снижена до минимального эффективногоуровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:

Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более.Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечениидепрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности(скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекциярежима дозирования не требуется. При умеренной почечнойнедостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%.В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и егоактивного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всюдозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин притяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), посколькунадежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты нагемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксинапосле завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность: при легкой печеночнойнедостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекциярежима дозирования не требуется. При умеренной печеночнойнедостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночнойнедостаточности, поскольку надежные данные о такой терапииотсутствуют.

Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента нетребует изменения дозы, однако (как и при назначении другихлекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуетсяосторожность, например, в связи с возможностью нарушения функциипочек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышениидозы пациент должен находиться под тщательным медицинскимнаблюдением.

Прекращение приема препарата Велаксин®

По окончании приема препарата Велаксин® рекомендуется постепенноснижать дозировку препарата, по крайней мере в течение недели, инаблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимумуриск, связанный с отменой препарата (см. ниже).

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата,зависит от его дозировки, длительности курса лечения ииндивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножкипучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковаятахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния,изменение сознания (снижение уровня бодрствования). Припередозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголеми/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельномисходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны.Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыханияи кровообращения). Назначение активированного угля для снижениявсасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи сопасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся придиализе.

Меры предосторожности и особые указания

Отмена препарата Велаксин®: Как и при лечении другимиантидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином -особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомыотмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препаратапостепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого дляснижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии,а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Велаксин® больным с непереносимостьюлактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждойтаблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг вкаждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любойлекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальныхпопыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная дозапрепарата должна быть по возможности низкой, а пациент долженнаходиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при леченииантидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникатьгипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другиеантидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностьюбольным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинскомнаблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться состорожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе.Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновенииэпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленнообратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов илидругих аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмеченодозозависимое повышение артериального давления, в связи с чемрекомендуется регулярный контроль артериального давления, особеннов период уточнения или повышения дозировки.

Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно вовремя приема высоких доз. Рекомендуется осторожность притахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены овозможности возникновения головокружения и нарушения чувстваравновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина,венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистыеоболочки. При лечении больных, предрасположенных к такимсостояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратацииили снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов ибольных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемияи/или синдром недостаточной секреции антидиуретическогогормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи счем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных,склонных к его повышению или страдающих закрытоугольнойглаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесшихинфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечнойнедостаточностью. Таким больным препарат следует назначать состорожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания невыявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него.Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами,действующими на центральную нервную систему, врач должен установитьтщательное наблюдение за пациентами для выявления признаковзлоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдениенеобходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующиеметоды контрацепции во время приема венлафаксина.

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные икогнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственнаятерапия психоактивными препаратами может снизить способностьвынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. Привозникновении таких эффектов степень и длительность ограниченийдолжны быть установлены врачом. Также не рекомендован приемалкоголя.

Условия отпуска из аптек

По рецепту