Урсосан 250мг 50 шт. капсулы

Инструкция по применению Урсосан 250мг 50 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы - 1 капс.:

• Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,00мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный. крахмалкукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный,магния стеарат;
• Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

По 10 капсул в блистер.

1, 5, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению впачку из картона.

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы. Содержимоекапсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белыйпорошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок,спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакокинетика

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счетпассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредствомактивного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет приприеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/лсоответственно. Связывание с белками плазмы — до 96-99%. Проникаетчерез плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата Урсосан урсодеоксихолеваякислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови исоставляет около 48% общего количества желчных кислот в крови.Терапевтический эффект препарата зависит от концентрацииурсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты,которые секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится сжелчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевойкислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплениюбактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолеваякислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется впечени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового илисульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Обладая высокой полярностью, урсодеоксихолевая кислота образуетнетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчнымикислотами, что снижает способность желудочного рефлюктатаповреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите ирефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образуетдвойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран(гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать ихи делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл —цитопротективный, гепатопротективный эффект.

Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчныхкислот и стимулируя холерез с высоким содержанием бикарбонатов,урсодеоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочногохолестаза — антихолестатический эффект. Уменьшает насыщенностьжелчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике,подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь —гипохолестеринемический эффект. Повышает растворимость холестеринав желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенныйиндекс желчи.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней ипредупреждение образования новых конкрементов — литолитическийэффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетениемэкспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 нахолангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активностилимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза убольных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольнымстеатогепатитом — антифибротический эффект; уменьшает риск развитияварикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислотарегулирует нарушенные при патологии печени и других органовпроцессы апоптоза (старения и гибели клеток) — антиапоптотическийэффект.

Показания к применению

Препарат Урсосан назначают, если присутствуют:

• неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж;
• растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре приневозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим путем;профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
• хронический активный гепатит;
• острый гепатит;
• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз печени (муковисцидоз);
• атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезияжелчного протока;
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии идискинезии желчевыводящих путей);
• профилактика поражений печени при использовании гормональныхконтрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность;
• рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчныекамни;
• не функционирующий желчный пузырь;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• обтурация желчевыводящих путей;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчныхпротоков;
• эмпиема желчного пузыря.

Хотя Урсосан не имеет возрастных ограничений в применении, состорожностью применяют капсулы препарата у детей в возрасте от 2до 4 лет из-за возможного затруднения при их проглатывании.

Беременность и лактация

Противопоказано во время беременности и период лактации.Детскийвозраст (соответствующих исследований холелитолитического эффектаУДХЛ от возраста у детей не проведено).

Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой),запоры, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз,аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза,алопеция; редко — кальцинирование желчных камней.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы(колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенноклофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличиваютнасыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворятьхолестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, запивая достаточным количествомводы.

• Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь(холестериновые желчные камни и билиарный сладж) — непрерывно втечение длительного времени (от нескольких месяцев до несколькихлет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). Придиффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Урсосанделится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. Прижелчно-каменной болезни вся суточная доза препарата Урсосанпринимается однократно на ночь. Длительность приема для растворениякамней — до полного растворения, плюс еще 3 мес. для профилактикирецидивов камнеобразования.
• При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите Урсосанпринимают по 250 мг/сут (1 капс.) перед сном. Курс лечения — от10–14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.
• После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиазаУрсосан применяют по 250 мг 2 раза в сутки в течение несколькихмесяцев.
• Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольнаяболезнь печени и атрезия желчных путей — 10–15 мг/кг/сут в 2–3приема. Длительность терапии — 6–12 мес. и более.
• Первичный билиарный цирроз — 10–15 мг/кг/сут (при необходимости— до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6мес. до нескольких лет.
• Первичный склерозирующий холангит — 12–15 мг/кг/сут (до 20мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. донескольких лет.
• Неалкогольный стеатогепатит — 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема.Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
• Муковисцидоз — 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапиисоставляет от 6 мес. до нескольких лет или пожизненно.

Детям старше 2 лет Урсосан назначают индивидуально из расчета10–20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Меры предосторожности и особые указания

Прием препарата Урсосан® должен осуществляться под наблюдениемврача.

При приеме препарата с целью растворения желчных камнейнеобходимо соблюдение следующих условий: камни должны бытьхолестериновыми (рентгенонегативными), их размер не долженпревышать 15-20 мм. желчный пузырь должен оставатьсяфункционирующим и должен быть наполнен желчными камнями не болеечем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протоковдолжна быть сохранена.

При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с цельюрастворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяцалечения, а в дальнейшем - каждые 3 месяца следует проводитьбиохимический анализ крови для определения активностимикросомальных ферментов печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза игамма- глутамилтранспептидаза).

Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушенияфункции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов напоздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, такможно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарнымциррозом на проводимое лечение.

Контроль эффективности лечения проводят каждые 6 месяцев поданным ультразвукового исследования желчного пузыря ижелчевыводящих путей. Для того, чтобы оценить прогресс в лечении идля своевременного выявления признаков кальциноза камней взависимости от размера камней, желчный пузырь следуетвизуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемненийв положении "стоя" и "лежа на спине" (ультразвуковое исследование)через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновскихснимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимостижелчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсосан®применять не следует.

Пациенткам, принимающим Урсосан® для растворения желчных камней,необходимо использовать эффективные негормональные методыконтрацепции, так как гормональные контрацептивы могут усиливатькамнеобразование в желчном пузыре.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарногоцирроза:

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени.После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитиепроявления декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях вначале лечения возможно усиление клинических симптомов, например,может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимоснизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано вразделе "Способ применения и дозы".

При применении у пациентов с первичным склерозирующимхолангитом:

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты(28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызватьсерьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. Приперсистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Применение препарата Урсосан® не влияет на выполнениепотенциально опасных видов деятельности, требующих повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (способностьуправлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами ит.д.).

Условия отпуска из аптек

По рецепту