Описание
- Инструкция по применению Урсофальк 250мг 100 шт. капсулы
- Состав, форма выпуска и упаковка
- Описание лекарственной формы
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Беременность и лактация
- Побочные действия
- Взаимодействие с лекарственными средствами
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности и особые указания
- Условия отпуска из аптек
Инструкция по применению Урсофальк 250мг 100 шт. капсулы
Состав, форма выпуска и упаковка
Капсулы — 1 капс.:
- Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота — 250 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 73 мг, кремниядиоксид коллоидный 5 мг, магния стеарат 2 мг, титана диоксид 1,94мг, желатин 80,51 мг, вода очищенная 14,55 мг, натрия лаурилсульфат0,2 мг.
По 10 капсул в алюминий /ПВХ блистер; по 1 блистеру вместе синструкцией по применению в пачку картонную с контролем первоговскрытия. Капсулы 250 мг, по 25 капсул в алюминий /ПВХ блистер; по2 и 4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картоннуюс контролем первого вскрытия.
Описание лекарственной формы
Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0; крышечка белогоцвета, корпус белого цвета. Содержимое капсулы — порошок илигранулы белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстровсасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишкипутем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки -за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60-80 %принятой дозы. После всасывания урсодезоксихолевая кислота почтиполностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится сжелчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состоянияпечени, в желчи накапливается большее или меньшее количествоурсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительноеснижение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислотачастично распадается с образованием 7-кето-литохолевой илитохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; унекоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени.В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах.В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, засчет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ееэкскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Периодполураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8дня.
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие.Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике иконцентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина вжелчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи.Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчныхкислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции,усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней приэнтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином,что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологическиереакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов намембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов,образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт(до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотойпедиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью,связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, чтотерапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферациюжелчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых пригистологическом исследовании, и даже способствовать обратномуразвитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапияначинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизацииэффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следуетначинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.
Показания к применению
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарныйрефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствиипризнаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза,первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз),неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезияжелчевыводящих путей.
Противопоказания к применению
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчныекамни; нарушение сократительной способности желчного пузыря,закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока илипузырного протока), частые эпизоды желчной колики; острыевоспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/илипочечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентампрепарата или другим желчным кислотам.
Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствиявосстановления нормального потока желчи у детей с атрезиейжелчевыводящих путей.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений вприменении, но детям в возрасте до 3 лет, рекомендуется применятьУрсофальк в суспензии, так как могут возникать затруднения припроглатывании капсул.
Беременность и лактация
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота неоказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии леченияурсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человекаотсутствуют.
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременныхженщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования наживотных показали наличие репродуктивной токсичности на раннейстадии беременности. Во время беременности Урсофальк использоватьсяне должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом,возможно только, если они используют надежные методы контрацепции.Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы илипероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однакопациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчномпузыре, следует использовать эффективные негормональныеконтрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могутповышать образование желчных камней. Возможность беременностидолжна быть исключена до начала лечения.
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев,уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин оченьнизок и, поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудномвскармливании не ожидается.
Побочные действия
Оценка нежелательных явлений основана на следующейклассификации: Очень частые (≥ 1/10); Частые (≥ 1/100 — < 1/10);Нечастые (≥ 1/1000 — < 1/100); Редкие (≥ 1/10000-< 1/1000);Очень редкие (< 1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевойкислотой частыми были неоформленный стул или диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редконаблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевойкислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза вочень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени,которая исчезает после отмены препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции,в том числе крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты не указанныев инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминиягидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбциюурсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают еепоглощение и эффективность. Если же использование препаратов,содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же являетсянеобходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приемаУрсофалька.
Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощениециклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающихциклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина вкрови и скорректировать дозу циклоспорина в случаенеобходимости.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасываниеципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцеводновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) ирозувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровнярозувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этоговзаимодействия в том числе в отношении других статиновнеизвестна.
Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолеваякислота снижает пиковые концентрации в плазме (Сmах) и площадь подкривой «концентрация — время» (AUC) блокатора медленных кальциевыхканалов — нитрендипина. В случае одновременного применениянитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательныймониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, котороеприводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Этинаблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основанияполагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцироватьферменты системы цитохрома Р450 3А. Однако в спланированномисследовании взаимодействия с будесонидом, который являетсяизвестным субстратом цитохрома Р450 3А, индукция отмечена небыла.
Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина вкрови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина впечени и, следовательно, могут стимулировать образование желчныхкамней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, котораяиспользуется для растворения камней в желчном пузыре.
Способ применения и дозы
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуетсяприменять Урсофальк в суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислотына 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
- Масса тела до 60 кг — 2 капсулы.
- Масса тела 61 — 80 кг — 3 капсулы.
- Масса тела 81 — 100 кг — 4 капсулы.
- Масса тела свыше 100 кг — 5 капсул.
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном(капсулы не разжевывают), запивая небольшим количествомжидкости.
Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторногохолелитиаза рекомендован прием препарата в течение несколькихмесяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула Урсофалька ежедневно вечером перед сном, не разжевываяи запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7капсул (примерно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массытела).
В первые 3 месяца лечения прием препарата Урсофальк капсулы 250мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. Послеулучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можнопринимать один раз вечером.
| Масса тела | ||||
| Первые 3 месяца лечения | Впоследствии | |||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз в день) |
|
| 47 — 62 кг | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63 — 78 кг | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79 — 93 кг | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94 — 109 кг | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Свыше 110 кг | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запиваянебольшим количеством жидкости.
Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного циррозаможет быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаяхклинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например,может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить,принимая по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенноповышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на однукапсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованныйрежим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза- суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечение -6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг;при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до несколькихлет.
Муковисцидоз (кистозный фиброз) — суточная доза 20 мг/кг/сут в2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут принеобходимости.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | |||
| Утро | День | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | 1 | — | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | 3 | 4 | 4 |
Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кгв 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев иболее.
Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в2-3-приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев иболее.
Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кгв 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимостикурс лечения рекомендуется повторить.
Передозировка
При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомыпередозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощениеурсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большееее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в примененииспецифических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареисимптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости ивосстановление электролитного баланса.
Меры предосторожности и особые указания
Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдениемврача.
В течение первых трех месяцев лечения следует контролироватьфункциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазуи гамма-глютамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, азатем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяетвыявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также этокасается пациентов на поздних стадиях первичного билиарногоцирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует липациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении для растворения холестериновых желчныхкамней:
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременноговыявления признаков кальциноза камней в зависимости от размеракамней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральнаяхолецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа наспине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после началалечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновскихснимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимостижелчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофалькприменять не следует.
Пациенткам, принимающим Урсофальк для растворения желчныхкамней, необходимо использовать эффективные негормональные методыконтрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличиватьобразование желчных камней.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарногоцирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени.После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитиепроявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях вначале лечения возможно усиление клинических симптомов, например,может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимоснизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано вразделе «Способ применения и дозы».
При применении у пациентов с первичным склерозирующимхолангитом: Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевойкислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией можетвызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. Приперсистирующей диарее следует прекратить лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способностьуправлять транспортными средствами и механизмами или же это влияниеминимальное.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.