Урсодез 250мг 50 шт. капсулы

Описание

Инструкция по применению Урсодез 250мг 50 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы — 1 капс.:

• активное вещество: УДХК — 250 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный(крахмал 1500) — 73 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5мг; магния стеарат — 2 мг;
• оболочка капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид — 2,1118%;желатин — до 100%.

Капсулы — 1 капс.:

• активное вещество: УДХК — 500 мг;
• вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) —16 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 14 мг; магниястеарат — 5 мг;
• оболочка капсулы: корпус — титана диоксид — 2; желатин — до100%; крышечка — титана диоксид — 1,7434%; краситель «Солнечныйзакат» желтый — 0,4183%; желатин — до 100%.

Капсулы, 250 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10 шт.

По 40, 50, 60, 100 и 120 капс. в банке полимерной или во флаконеполимерном.

Каждую банку или флакон, 4, 5, 6, 9, 10 или 12 контурныхячейковых упаковок помещают в картонную пачку.

Капсулы, 500 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке. По30, 50 капс. банке полимерной или во флаконе полимерном.

Каждую банку, флакон или 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковокпомещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Капсулы, 250 мг: твердые, белые, непрозрачные, желатиновые,размер №0.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы, 500 мг: твердые, непрозрачные желатиновые, размер № 00;корпус белого цвета с крышечкой оранжевого цвета.

Содержимое капсул — гранулированный порошок и гранулы белого илипочти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии(около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активноготранспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) Cmax всыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3,8; 5,5; 3,7ммоля/л соответственно. Связь с белками плазмы — высокая (до96–99%). Проникает через плацентарный барьер. При систематическомприеме УДХК становится основной желчной кислотой сыворотки крови(48% общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффектпрепарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождениичерез печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиесяконъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы выводитсячерез кишечник. Незначительное количество невсосавшейся УДХКпоступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплениюбактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолеваякислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется впечени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового илисульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонноедействие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание вкишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость вжелчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи.Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчныхкислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции,усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней приэнтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином,что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологическиереакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов намембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов,образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

Показания к применению

• растворение холестериновых камней желчного пузыря;
• первичный билиарный цирроз при отсутствии признаковдекомпенсации (симптоматическая терапия);
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• хронические гепатиты различного генеза;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз);
• неалкогольный стеатогепатит;
• алкогольная болезнь печени;
• дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчныекамни;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчныхпротоков и кишечника;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочнойжелезы;
• взрослые и дети с массой тела до 34 кг.
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: желчнокаменная болезнь, холестатическиезаболевания печени.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в период беременности и грудноговскармливания.

Побочные действия

Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правомподреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активностипеченочных трансаминаз, аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдатьсяпреходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает послеотмены препарата.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминиягидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК вкишечнике и таким образом уменьшают ее всасывание и эффективность.Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этихвеществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за2 ч до приема препарата Урсодез®.

УДХК может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтомуу больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверитьконцентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозуциклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсодез® может снижать всасываниеципрофлоксацина. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат),эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчихолестерином и могут снижать способность растворять холестериновыежелчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая(приблизительная) доза УДХК составляет 10 мг/кг/сут. Препаратнеобходимо принимать не разжевывая, запивая небольшим количествомжидкости, вечером, перед сном. Для растворения желчных камнейобычно требуется 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камнейне уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ илирентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить,не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случаеобызвествления камней лечение следует прекратить.

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован приемпрепарата в течение нескольких месяцев после растворениякамней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. 1 капс. (250 мг) препаратаУрсодез® ежедневно вечером перед сном, запивая небольшимколичеством воды. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, принеобходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточнаядоза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капс. по 250 мгили 1–3 капс. по 500 мг (примерно от 10 до 15 мг/кг УДХК) в 2–3приема первые 3 мес лечения. После улучшения функциональныхпоказателей печени суточную дозу можно применять 1 раз, вечером.Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях вначале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участитьсязуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), адалее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу)до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режимдозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольныйстеатогепатит и алкогольная болезнь печени. Средняя суточная дозасоставляет от 10 до 15 мг/кг УДХК в 2–3 приема. Длительностьтерапии составляет 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит. 12–15 мг/кг/сут (до 20мг/кг/сут) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес донескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз). 20–30 мг/кг/сут в 2–3 приема.Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная дозасоставляет 10 мг/кг УДХК в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес.При необходимости курс лечения повторяют. Режим суточногодозирования определяется врачом.

Для детей от 3 лет. Индивидуально, из расчета 10–20мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности и особые указания

Прием препарата Урсодез® должен осуществляться под наблюдениемврача. В течение первых 3 мес лечения следует контролироватьфункциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТП) всыворотке крови каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес.

Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушенияфункции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов напоздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, такможно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарнымциррозом на проводимое лечение.

Применение для растворения холестериновых желчных камней. Длятого чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременноговыявления признаков кальциноза камней желчный пузырь следуетвизуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемненийв положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после началаисследования. Если желчный пузырь невозможно визуализировать нарентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабойсократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препаратУрсодез® применять не следует.

Лечение пациентов на поздних стадиях первичного билиарногоцирроза. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации циррозапечени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявленийдекомпенсации.

Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/сут) можетпривести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов спервичным склерозирующим холангитом. У пациентов с диареей следуетуменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следуетпрекратить лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами. Не выявлено.

Условия отпуска из аптек

По рецепту