Тетурам 150мг 30 шт. таблетки

Описание

Инструкция по применению Тетурам 150мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки — 1 таб.:

• Действующее вещество: дисульфирам – 150,0 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 18,7 мг,кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,8 мг, повидон (повидонК17) – 2,5 мг, стеариновая кислота – 1,5 мг, кроскармеллоза натрия– 5,5 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого сослегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.

Характеристика

Тетурам содержит дисульфирам, который принимает непосредственноеучастие в медикаментозном лечении алкогольной зависимости.

После приема этанола на фоне лечения дисульфирамом увеличиваетсяконцентрация ацетальдегида и развиваются определенные неприятныеощущения («приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота, тахикардия,снижение артериального давления). В результате происходит выработкаусловно-рефлекторной реакции к вкусу и запаху этанола.

Выпускается в форме таблеток (150 мг) по 10 или 15 таблеток вконтурной ячейковой упаковке.

Отпускается по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при алкогольной зависимости

Фармакокинетика

Абсорбция после перорального приема – 70–90 %. Быстрометаболизируется в печени путем восстановления вдиэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, илитрансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция котороговарьирует от 4 до 53 %. Последний выделяется через легкие.Остальные метаболиты выводятся с мочой. Является ингибиторомизофермента CYP2E1.

Фармакодинамика

В процессе метаболизма этанол метаболизируется в печени припомощи фермента ацетальдегиддегидрогеназы. Дисульфирам необратимоингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, что приводит к повышениюконцентрации метаболита этанола – ацетальдегида. После приемаэтанола на фоне лечения дисульфирамом увеличивается концентрацияацетальдегида и развиваются определенные неприятные ощущения(«приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота, тахикардия, снижениеартериального давления). В результате происходит выработкаусловно-рефлекторной реакции к вкусу и запаху этанола. Максимальныйтерапевтический эффект достигается через 12 ч после приема внутрь иможет продолжаться в течение 10–14 дней после прекращениялечения.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к дисульфираму или вспомогательнымвеществам препарата; печеночная недостаточность тяжелой степени;дыхательная недостаточность тяжелой степени; почечнаянедостаточность тяжелой степени; диабет; инсульт в анамнезе илитяжелые органические поражения головного мозга; нервно-психическиерасстройства; эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическуюболезнь сердца; прием спиртных напитков или лекарственныхпрепаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч;беременность и детородный возраст (при отсутствии примененияконтрацепции); период грудного вскармливания; детский возраст до 18лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола,секнидазола, тинидазола, фенитоина (см. раздел «Взаимодействие сдругими лекарственными средствами»).

С осторожностью: Почечная недостаточность (риск развития болеетяжелой дисульфирам-этаноловой реакции); гипотиреоз (риск развитияболее тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции); никелевый дерматит(повышенный риск развития гепатита); язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки (см. раздел «Побочное действие»). — Невритзрительного нерва (см. раздел «Побочное действие»); у пациентов,принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT, см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); пациенты ввозрасте старше 60 лет.

Беременность и лактация

Беременность

Препарат Тетурам противопоказан к применению у беременных женщин(в связи с отсутствием клинических данных).

Период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Тетурам в период грудноговскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказанженщинам в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующимиградациями частоты их развития: очень часто (≥ 10 %); часто (≥1 %,< 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, < 1 %); редко (≥0,01 %, < 0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (

Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: дисгевзия (нарушение вкуса).

Нечасто: аномальный запах стула.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: печеночная недостаточность, фульминантныйгепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: сонливость.

Нечасто: полинейропатия.

Частота неизвестна: неврит зрительного нерва, судороги, амнезия,энцефалопатия. Нарушения со стороны психики

Частота неизвестна: нервно-психические расстройства, спутанностьсознания.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: аллергический дерматит.

Общие расстройства

Очень часто: астения

Нежелательные реакции, связанные с комбинациейдисульфирам-этанол

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: судороги, отек мозга, субдуральноекровоизлияние.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: тахикардия, аритмия, стенокардия, инфарктмиокарда (иногда с летальным исходом).

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: «приливы» крови к коже лица, снижениеартериального давления, сердечно-сосудистый коллапс.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения Частота неизвестна: угнетение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: эритема (гиперемия кожных покровов).

Общие расстройства

Частота неизвестна: недомогание.

При длительном приеме дисульфирама:

Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможентромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезиив конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.

Обострение полиневрита.

При приеме этанола в дозах более 50–80 мл (в пересчете на 40 %этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушенияфункции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги.В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную исимптоматическую терапию.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственныхсредств, подвергающихся микросомальному окислению в печени спомощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).

Противопоказанные комбинации

С этанолом

Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица,покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления,тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел«Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков иэтанолсодержащих лекарственных средств.

Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, такжеее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминныепрепараты.

Нежелательные комбинации

С изониазидом

Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих икоординационных нарушений.

С производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол,секнидазол, тинидазол)

Острый делирий, спутанность сознания.

С фенитоином

Значительное и быстрое повышение плазменных концентрацийфенитоина, приводящее к повышению риска развития токсическихэффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина).Если применение данной комбинации не удается избежать, следуетконтролировать состояние пациента и концетрацию фенитоина в плазмекрови во время и после окончания лечения дисульфирамом.

С гепатотоксичными лекарственными средствами

Следует избегать совместного приема дисульфирама игепатотоксичных лекарственных

средств из-за возможного поражения печени.

Комбинации, требующие осторожности

с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами

Усиление антикоагулянтного действия и увеличение рискакровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).Рекомендуется более частый контроль международного нормализованногоотношения (МНО) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приемадисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

С теофиллином

Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому дозатеофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимостиот клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.

С бензодиазепинами

Дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов засчет ингибирования их микросомального окисления (особеннохлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна бытьскорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)

Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимостиэтанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом приодновременном приеме трициклических антидепрессантов.

С рифампицином

Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицинапочками.

С пимозидом

При одновременном применении с пимозидом в очень редких случаяхможет возникать усиление органического мозгового синдрома.

С кокаином

Дисульфирам ингибирует метаболизм кокаина, что может приводить кзначительному увеличению концентрации кокаина и повышенному рискуудлинения QT.

Способ применения и дозы

Лечение назначается после тщательного обследования пациента ипредупреждения о последствиях и осложнениях. Пациент не долженпринимать алкоголь (этанол) за 5–7 дней до начала лечения, тест наналичие этанола в крови должен быть отрицательным. Препаратпринимают внутрь не более 500 мг 1 раз в сутки утром во время едыпо индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 150 мг всутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения взависимости от реакции пациента.

Дисульфирам-этаноловая проба

Через 7–10 дней проводят дисульфирам-этаноловую пробу (послеприема 500 мг препарата пациент принимает 20–30 мл 40 % этанола),при слабой дисульфирам-этаноловой реакции (возможны «приливы» кровик коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость,тахикардия, снижение артериального давления) дозу этанолаувеличивают на 10–20 мл (максимальная доза 120 мл в пересчете на 40% этанол). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата понеобходимости. В дальнейшем препарат можно применять вподдерживающей дозе 150 мг в сутки в течение 1–3 лет.

Не рекомендуется проводить дисульфирам-этаноловую пробу упациентов старше 50 лет.

Передозировка

Передозировка одного только дисульфирама может спровоцироватьразвитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания(в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию),экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.

Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (восновном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознаниявплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологическиеосложнения.

Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление иподдержание функционального состояния сердечно-сосудистой идыхательной систем.

Условия отпуска из аптек

По рецепту